乳果糖:治疗预防肝昏迷-中文百科频道

分子结构

基本内容

中文名称:乳果糖

中文别名:半乳醣甙果糖

英文名称:Lactulose

英文别名:(2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydro-3-furanyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxyméthyl)tétrahydro-3-furanyl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yl]oxy}-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-3-yl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; 4618-18-2; 4-D-Galactopyranosyl-4-D-fructofuranose; 4-O-b-D-Galactosyl-D-fructose; 4-O-beta-delta-Galactopyranosyl-delta-fructose; 4-O-beta-D-Galactopyranosyl-beta-D-fructofuranose; 4-O-beta-D-galactopyranosyl-D-fructose

CAS:4618-18-2

EINECS:225-027-7

分子式:C12H22O11

分子量:342.2965

物化性质

熔点:173-178℃

相对密度:1.69g/cm3

溶解性:76.4 g/100 mL (30℃)

适应症

便秘：调节结肠的生理节律。

肝性脑病（PSE）：用于治疗和预防肝昏迷或昏迷前状态。

用法用量

每日剂量可根据个人需要进行调节，下述剂量供参考：

1、便秘或临床需要保持软便的情况

年龄起始剂量维持剂量

成人每日30毫升每日10-25毫升

7-14岁儿童每日15毫升每日10-15毫升

1-6岁儿童每日5-10毫升每日5-10毫升

婴儿每日5毫升每日5毫升

治疗几天后，可根据患者情况酌情减剂量。本品宜在早餐时一次服用。根据乳果糖的作用机制，一至两天可取得临床效果。如两天后仍未有明显效果，可考虑加量。

2、肝昏迷及昏迷前期

起始剂量：30-50毫升，一日三次。

维持剂量：应调至每日最多2-3次软便，大便pH5.0-5.5。

不良反应

治疗初始几天可能会有腹胀，通常继续治疗即可消失，当剂量高于推荐治疗剂量时，可能会出现腹痛和腹泻，此时应减少使用剂量。如果长期大剂量服用(通常仅见于PSE的治疗)，患者可能会因腹泻出现电解质紊乱。产妇吃后可能会以奶水方式传递给婴儿，造成婴儿腹泻。

禁忌

1、半乳糖血症

2、肠梗阻，急腹痛及与其他导泻剂同时使用。

3、对乳果糖及其组分过敏者。

注意事项

1、如果在治疗二、三天后，便秘症状无改善或反复出现，请咨询医生。

2、本品如用于乳糖酶缺乏症患者，需注意本品中乳糖的含量。

3、本品在便秘治疗剂量下，不会对糖尿病患者带来任何问题。本品用于治疗肝昏迷或昏迷前期的剂量较高，糖尿病患者应慎用。

4、本品在治疗剂量下对驾驶和机械操作无影响。

5、请置于儿童不能触及处。

【孕期和哺乳期妇女用药】

推荐剂量的本品可用于妊娠期和哺乳期。

【药物相互作用】

尚不明确。

本品可导致结肠pH值下降，故可能引致结肠pH值依赖性药物的失活(如5-ASA)。

【药物过量】

若剂量过高，可能出现腹痛或腹泻，停药即可。

药理毒理

乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH值下降，并通过渗透作用增加结肠内容量。上述作用刺激结肠蠕动，保持大便通畅，缓解便秘，同时恢复结肠的生理节律。

在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期，上述作用促进肠道嗜酸菌（如乳酸杆菌）的生长，抑制蛋白分解菌；促进肠内容物的酸化从而使氨转变为离子状态；降低结肠pH值并发挥渗透效应导泻；刺激细菌利用氨进行蛋白合成，改善氮代谢。

药代动力学

乳果糖口服后几乎不被吸收，以原型到达结肠，继而被肠道菌群分解代谢。在25-50克(40-75毫升)剂量下，可完全代谢；超过该剂量时，则部分以原型排出。

物性数据

1. 性状：淡黄色透明的黏稠液体，有清凉甜味.

2. 密度(g/mL , 25 ºC)：不确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4. 熔点（ºC）：169

5. 沸点（ºC,常压）：不确定

6. 沸点（ºC,3.5mmHg）：不确定

7. 折射率：不确定

8. 闪点（ºF）：不确定

9. 比旋光度（º）：不确定

10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定

14. 临界温度（ºC）：不确定

15. 临界压力（KPa）：不确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定

19. 溶解性：不确定

存储方法

常温，避光，通风干燥处，密封保存

合成方法

1.以乳糖为原料，用氢氧化钠为异构化剂经反应而得。

2.由乳糖在碱的作用下异构化而得。主要成分异构化乳糖含量50%以上，水分30%，其余为未反应的乳糖及其分解产物果糖、半乳糖和葡萄糖。

3.由乳糖在碱的作用下异构化而得。

主要用途

1.异构化乳糖不被人体吸收，但能促进肠道双歧杆菌的增殖，有利于身体健康。我国规定可用于乳粉，最大使用量为15g/kg；在饼干中最大使用量2.0g/kg;在饮料(液、固体)和鲜乳中最大使用量1.5g/kg(以上均以异构化乳糖干物质计)。2.间接的营养增补剂。按我国GB 2760-86规定，可添加于鲜乳、饮料中。该品是人体肠内益菌双歧杆菌的增繁殖因子，具有帮助消化和吸收蛋白质、乳糖，产生B族维生素等作用。3.有降低血氨及缓泻作用，主要用于治疗氨性肝昏迷、高血氨症及习惯性便秘等病症4.异构化乳糖不被人体吸收，但能促进肠道双歧杆菌的增殖，有利于身体健康。我国规定（均以异构化乳糖干物质计）可用于乳粉，最大使用量为15ｇ／ｋｇ；在饼干中最大使用量2．0ｇ／ｋｇ；在饮料（液、固体）和鲜乳中最大使用量1.5ｇ／ｋｇ。