盐酸异丙嗪

盐酸异丙嗪

有止咳作用的抗组织胺药
盐酸异丙嗪能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,并降低其通透性。因此,能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。精密称取供试品0.3g,加冰醋酸10mL与醋酸汞试液4mL微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.09mg的盐酸异丙嗪。
    中文名:盐酸异丙嗪 外文名:Promethazine Hydrochloride 别名: 化学式:C17H20N2S·HCl 分子量:320.88 CAS登录号: EINECS登录号: 熔点: 沸点: 水溶性: 密度: 外观: 闪点: 应用: 安全性描述:非危险化学品 危险性符号: 危险性描述: UN危险货物编号:NA CN危险货物编号:

物理性质

白色到浅黄色的晶体-粉末。

功能主治

1.皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为辅助剂。

2.晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

3.镇静、催眠:适用于术前、术后和产科。此外,也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,呈浅睡眠状态。

4.恶心、呕吐的治疗:适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

5.术后疼痛:可与止痛药合用,作为辅助用药。

不良反应

不良反应有困倦、思睡、口干,偶有胃肠刺激症状、皮炎。

注意事项

    对吩噻嗪类药高度过敏者对本品也过敏。妊娠期妇女临产前1~2周应停药,以免诱发婴儿的黄疸和椎体外系症状。下列情况应慎用,如肝功能不全和各类肝脏疾病患者,肾衰竭,急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,高血压,胃溃疡,前列腺肥大明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,Reye综合征(异丙嗪所致的椎体外系症状易与Reye综合征混淆)。小于三个月的婴儿体内药物代谢酶不足,不宜应用本品。还可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。老年患者易发生头晕、呆滞、精神错乱、低血压,椎体外系症状,特别是震颤麻痹、不能静坐和持续性运动障碍,用大量或胃肠道外静给药时更易发生。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的过量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

禁忌证

早产儿、新生儿应禁用。

药物相互作用

    可增强抗胆碱药如阿托品的作用。与镇静、催眠药、抗过敏药并用可增加对中枢神经的抑制作用。与氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和去甲万古霉素等耳毒性药同用时,耳毒性症状可被掩盖而不易发现。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

用法用量

一、用法

1、口服:每次12.5~25mg,1日2~3次。

2、肌注:每次2.5%1~2ml(25~50mg)。

二、用量

1.成人常用量

(1)口服:

①抗过敏,一次12.5mg,每日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前25mg;

②止吐,开始时一次25mg,必要时可每4~6小时服12.5—25mg;

③抗眩晕,一次25mg,必要时每日2次;

④镇静催眠,一次25~50mg,必要时增倍。

(2)肌内注射:

①抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时也可肌注25—50mg,最高量不得超过100mg,在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射;

②止吐,12.5—25mg,必要时每4小时重复一次;

③镇静催眠,一次25—50mg。

2.小儿常用量

(1)口服:

①抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/平方米,每隔4~6小时1次,或睡前按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/平方米;按年龄计算,每日量1岁以内5—10mg,1—5岁5—15mg,6岁以上10—25mg,可1次或分2次给予;

②止吐,按体重0.25—0.5mg/kg或按体表面积7.5—15mg/平方米,必要时每隔4~6小时给药一次,或10—25mg必要时可每隔4~6小时给药一次;

③抗晕眩,每次按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/平方米,必要时每隔12小时一次,或12.5—25mg每日2次;

④镇静催眠,必要时按体重0.5~1μg/kg或按体表面积15—30mg/平方米。

(2)肌内注射:

①抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/平方米,每4—6小时一次;

②抗眩晕,睡前可按需给予按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/平方米,或一次6.25—12.5mg每日3次;

③止吐,每次按体重0.25—0.5mg/kg或按体表面积7.5—15mg/平方米,必要时每4—6小时重复,或一次12.5—25mg,必要时每4—6小时重复;

④镇静催眠,必要时每次按体重0.5—1mg/kg,或每次12.5—25mg。

鉴别

(1)取本品约5mg,加硫酸5ml溶解后,溶液显樱桃红色;放置后,色渐变深。

(2)取本品约0.1g,加水3ml溶解后,加硝酸1ml,即生成红色沉淀;加热,沉淀即溶解,溶液由红色转变为橙黄色。

(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集350图)一致。

检查

酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定,pH值应为4.0~5.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液比较,不得更深。

药物分析

方法名称

盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法

应用范围

本方法采用滴定法测定盐酸异丙嗪的含量。

本方法适用于盐酸异丙嗪。

方法原理

供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。

试剂

1.水(新沸放置至室温)

2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3.结晶紫指示液

4.冰醋酸

5.醋酐

6.冰醋酸

7.醋酸汞试液

8.基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备

试样制备:

1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。

贮藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

制剂

(1)盐酸异丙嗪片

(2)盐酸异丙嗪注射液

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