丝裂霉素

丝裂霉素

深紫色结晶性粉末
丝裂霉素,深紫色结晶性粉末;[1]无臭;在酸、碱及日光下均不稳定。主要用于慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,胃癌,结肠、直肠癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宫颈癌,子宫体癌,乳癌,头颈部肿瘤,膀胱肿瘤。
  • 中文名:
  • 外文名:
  • 别名:丝裂霉素C;自力霉素;密吐霉素;嘧吡霉素
  • 化学式:
  • 分子量:334.33
  • CAS登录号:
  • EINECS登录号:
  • 熔点:
  • 沸点:
  • 水溶性:
  • 密度:
  • 外观:
  • 闪点:
  • 应用:
  • 安全性描述:
  • 危险性符号:
  • 危险性描述:
  • UN危险货物编号:
  • CN危险货物编号:
  • 通用名:丝裂霉素
  • 英文名:Mitomycin
  • 分子式:C15H18N4O5
  • 药品类别:抗生素类化疗药
  • 拼音名:Siliemeisu
  • CAS号:50-07-7
  • EINECS:200-008-6

物理参数

密度:1.56g/cm3

熔点:360℃

沸点:581.8°Cat760mmHg

闪点:305.6°C

蒸汽压:1.59E-13mmHgat25°C

药物类别

抗生素类化疗药

作用与用途

慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,胃癌,结肠癌、直肠癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宫颈癌,子宫体癌,乳癌,头颈部肿瘤,膀胱肿瘤。

药理作用

由链霉菌提取,化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团,作用与烷化剂相似,与DNA链形成交联,抑制DNA复制,对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异性药物。静注后迅速进入细胞内,肌肉、心、肺、肾中浓度较高。主要在肝代谢,由尿排出,24小时尿排出约35%。主要用于各种实体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。

用法和用量

间歇用药法4-6mg/日,每周静脉注射1-2次。连日用药法2mg/日,连日静脉注射。大

量间歇用药法10-30mg/日,以1-3周以上间隔静脉注射。

与其它抗肿癌药物合用2-4mg/日,每周1-2次。

必要时也可以2-10mg/日,注入动脉、髓腔或胸、腹腔。膀胱肿瘤预防复发时,4-10mgqd或隔日注入膀胱;治疗时,10-40mgqd,注入膀胱。

禁忌症

妊娠及哺乳妇女。

不良反应

骨髓抑制:剂量限制性毒性,白细胞、血小板减少,最低值在用药后3~4周。

胃肠道反应:轻度食欲减低、恶心、呕吐,可有腹泻及口腔炎。

肝肾功能损害较轻。

其他:静脉炎、溢出血管外可引起组织坏死,脱发,乏力等。

注意事项

用药期间应注意监测血象及肝功能。

注射时应避免药液漏出血管外。

本药溶解后应在4~6小时内应用。

制剂及规格

注射剂:2mg,4mg,8mg

贮藏

严封,在凉暗处保存。

缓解副作用

临床研究显示,在放化疗前后服用加大剂量的硒维康,可以减少白细胞降低、恶心、呕吐、食欲减退、严重脱发、肾毒性等副作用;并且当硒维康与紫杉醇、柔红霉素、丝裂霉素等抗癌药物联合使用时,其疗效显著优于单一用药

作用机制

作用机制:丝裂霉素C是从一种链霉菌的细菌(bacteria)中提取出来的,其为一种抗生素。在激活后,可起DNA烷化剂作用。该药导致碱基配对错误、DNA链断裂、互补链交联,因而阻止DNA合成。DNA依赖性RNA聚合酶(RNApolymerase)也被抑制,因而导致转录(transcription)减慢。该药也导致DNA突变。

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