抗利尿激素的结构
ADH主要由下丘脑视上核，少量由室旁核合成，再由下丘脑神经核与一种特异性蛋白质结合，而以神经分泌颗粒的形式沿着神经轴突向垂体后叶移动，并储存于后叶。这种结合蛋白质称为神经垂体激素载体蛋白(NP)。抗利尿激素与催产素二者不同，抗利尿激素由18个氨基酸组成，分子量约为9，500～10，000，其功能为下丘脑-神经垂体系统的分泌神经元内的激素“载体”。当神经冲动传至神经末梢时，贮存的激素在Ca++的参与下经胞溢作用而将ADH与NP同时释入血中。
抗利尿激素的调节
ADH的调节：
①渗透压：血浆渗透压升高可兴奋位于视上核或第三脑室附近的渗透压感受器致使ADH释放，血浆渗透压低则抑制ADH释放。
②血容量：血容量低可兴奋位于左心房及大静脉内的容量感受器致使ADH释放；血容扩张时抑制其释放。
③体循环动脉压：血压低可兴奋颈动脉窦和主动脉弓的压力感受器使ADH释放。
④精神刺激、创伤等应激状态均可通过中枢神经系统兴奋ADH释放。
⑤激素：甲状腺素、糖皮质激素及胰岛素缺少时血浆ADH升高。
抗利尿激素的生理作用
①抗利尿：ADH与肾远曲小管和集合管的特异性受体结合成为激素-受体复合物，激活腺苷酸环化酶，使ATP转变成cAMP，在cAMP的作用下激活蛋白激酶，使膜蛋白磷酸化，肾小管上皮细胞对水的通透性增加，水沿着渗透梯度被动地重吸收。
②升血压：ADH使血管和内脏平滑肌收缩，产生加压作用。合成的ADH可用于治疗食道静脉曲张破裂出血。
③兴奋ACTH释放：ADH具有促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)样促进ACTH的释放作用，可能系直接作用于垂体前叶而刺激ACTH释放，但并非CRF。
④在动物中有增强记忆的作用。在实验大鼠中有促进糖原分解，抑制脂肪酸合成作用。
