簡介
可待因，和嗎啡共存于鴉片中，現多由嗎啡的酚基甲基化合而成，性質與嗎啡相似，熔點155℃，成人緻死量0.3克，其鎮痛作用僅相當于嗎啡的七分之一左右，以片劑、膠囊和液體方式在市場上出現。
可待因為阿片生物堿，可抑制延腦咳嗽中樞，治療劑量不抑制呼吸，且成瘾性小，副作用少。因其抑制咳嗽反射，痰液不易排出，故僅适用于無痰性幹咳。濫用會造成依賴性或導緻精神障礙等。
适應症
1、用于各種原因引起的劇烈幹咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的劇烈幹咳者。由于本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，故對有少量痰液的劇烈咳嗽，應與祛痰藥并用。
2、有鎮痛作用，可用于中等度疼痛。
禁忌症
(1)本品在妊娠期間可透過胎盤，使胎兒成瘾，引起新生兒的戒斷症狀，如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期中應用本品可引起新生兒呼吸抑制。
(2)可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。
(3)下列情況應慎用：①支氣管哮喘；②急腹症，在診斷未明确時，可能因掩蓋真象造成誤診；③膽結石，可引起膽管痙攣；④原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診；⑤顱腦外傷或顱内病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床表征；⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。
(4)多痰者禁用。
用量用法
1．成人常用量口服或皮下注射，一次 15—30mg，一日 30—90mg；極量：口服一次 100mg，一日 250mg。
2．小兒常用量鎮痛，口服一次按體重 0.5—1mg／kg，或一日按體重 3mg/kg。鎮咳用量為上述的 1/2—1/3。
制劑與規格
片劑：(1)15mg(2)30mg；
可待因糖漿：0.5％；
可待因注射液：(1)1ml：15mg(2)1ml：30mg；
常用量，口服或皮下注射，一次15-30mg，一日3次，極量口服一次0.1g，一日0.25g。兒童鎮痛，每次口服0.5-1mg/kg，一日3次。鎮咳，用量為鎮痛量的1/3-1/2。久用成瘾。
作用
可待因能直接抑制大腦的咳嗽中樞，止咳作用迅速而強大，咳嗽中樞受到抑制後，對呼吸道感受器傳來的神經沖動不敏感，不能發出咳嗽沖動，而咳嗽是呼吸道受到刺激時（化學、物理、炎症因素）所引起的一種防禦性反射活動，有利于呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全，一次服藥後約1小時後達到最大效應，可維持3~4小時。适用于各種原因引起的劇烈幹咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的劇烈幹咳因此藥還有鎮痛作用。
咳嗽是機體保護性反應，能将呼吸道内過多的分泌物和異物通過咳嗽排出體外，以保持呼吸道的通暢。因此，不必一咳就止。同時，應用咳嗽藥時應分析咳嗽的原因，對症下藥，才能收到良好的效果。
用藥注意
1、不能長期服用，否則可成瘾，也可産生耐受性，止咳作用逐漸減弱甚至消失，有的人會引起便秘。
2、可待因可以抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，不利于排痰，對有少量痰的劇烈咳嗽的人應與祛痰藥并用。
3、痰多的人禁止使用可待因止咳，因咳嗽中樞被抑制後，咳雖然止住了，但痰也排不出來了，使大量痰液阻塞呼吸道，容易繼發感染而使病情加重。
不良反應
(1)較多見的不良反應有：
①心理變态或幻想；
②呼吸微弱、緩慢或不規則；
③心率或快或慢異常。
(2)少見的不良反應：
①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等；
②荨麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；
③精神抑郁和肌肉強直等。
(3)長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為：雞皮疙瘩、食欲減退、腹瀉、牙痛、惡心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。
(4)過量時臨床表現為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癫痫、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清。便秘，久用成瘾。劑量過大時興奮，煩躁。痰多時慎用。過量可誘發肺水腫，中毒症狀，驚厥。可待因能誘發過敏反應而引起固定形紅斑或猩紅熱樣皮炎。
藥動學
口服吸收快而完全，其生物利用度為40%—70%。1次口服後，約1小時血藥濃度達高峰，半衰期為3-4小時。主要在肝髒與葡萄糖醛酸結合，約15%經脫甲基變成嗎啡。其代謝産物主要經尿排洩。
藥物相互作用
①丙烯嗎啡能拮抗本品的鎮痛作用和中樞性呼吸抑制作用。
②與美沙芬或其他嗎啡受體興奮藥合用時，可加重呼吸抑制作用。
③與全麻藥或其他中樞神經抑制藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制及産生低血壓。與肌松藥合用，則呼吸抑制更顯著。
管制
可待因是麻醉品單一公約下的列表II藥物，在世界各地受到嚴格管制。很多國家和地區容許民衆不需醫生處方而購買若幹含可待因的藥品，例如咳嗽藥水，但那些藥品的可待因含量較低，而每次售賣的數量亦通常有限制，甚至賣方需要登記購買者的個人資料。
相關事件
2012年8月10日，《經濟參考報》報道：一名廣東青年，長期嗜飲含磷酸可待因成分的止咳水，每天數瓶至數十瓶，花費金錢上百萬，且由于止咳水中含有的磷酸可待因可與人體内的鈣結合，導緻體内的鈣流失，長期飲用造成脊柱變形。幾年間，青年的身高從1 .72米縮至1 .60米，以緻無法正常行走。
藥典介紹
【鑒别】
（1)取本品約0.2g，加水4ml溶解後，在不斷攪拌下滴加20%氫氧化鈉溶液至出現白色沉澱，用玻璃棒摩擦器壁使沉澱完全，濾過；沉澱用水洗淨，在105℃幹燥1小時，依法測定（附錄Ⅵ C)，熔點為154～158℃。
(2) 取本品約0.lg，加水5ml溶解後，滴加氨試液使成堿性，不得生成沉澱。
(3) 取本品約lmg，置白瓷闆上，加含亞硒酸2.5mg的硫酸0.5ml，立即顯綠色，漸變藍色。
(4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集 92圖）一緻。
(5) 本品的水溶液顯磷酸鹽的鑒别反應（附錄Ⅲ)。
【檢查】 酸度 取本品0.4g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H)，pH值應為4.0～5.0。 溶液的澄清度與顔色 取本品0.4g，加新沸過的冷水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1号濁度标準液 ( 附錄Ⅸ B )比較，不得更濃；如顯色，與黃色2号标準比色液 (附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。 氣化物 取本品0.10g，依法檢查（附錄Ⅷ A)，與标準氯 化鈉溶液5.Oml制成的對照液比較，不得更濃（0.05%)。 硫酸鹽 取本品0.20g，依法檢査（附錄Ⅷ B)，如發生渾 濁，與标準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較，不得更濃 (0.1%）。 有關物質 取本品，精密稱定，加流動相溶解并稀釋制成 每lml中含l0mg的溶液作為供試品溶液；另取嗎啡對照品， 精密稱定，用流動相溶解并稀釋制成每lml中含lmg的溶液 作為對照品溶液；精密量取供試品溶液0.2m1與對照品溶液 lml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.03mol/L醋酸鈉溶液（用冰醋酸調節pH值至3.5)-甲醇（60：10)為流動相；檢測波長為 230nm;理論闆數按磷酸可待因峰計箅不低于2000，嗎啡峰與 磷酸可待因峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿 量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分 别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍， 供試品溶液的色譜圖中如有與嗎啡峰保留時間一緻的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中嗎啡峰面積（0.1% )；其他單個雜質的峰面積不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的2.5倍（0.5%)；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的5倍（1.0%)。 幹燥失重 取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量應為 5.0%～7.5% (附錄Ⅷ L）。
【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（O.lmol/L)滴 定至溶液顯綠色，并将滴定的結果用空白試驗校正。每lml 高氯酸滴定液（O.lmol/L)相當于39.74mg的C18H21N03·H3PO4
【類别】鎮痛藥，鎮咳藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
