簡介
通用名稱:酒石酸唑吡坦
成份:唑吡坦半酒石酸鹽,每片10毫克。
化學名稱:雙〔N,N,-二甲基-2-〔6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3基〕-乙酰胺〕(2R,3R)-2,3-二羟丁二酸鹽
分子式:(C19H21N3O)2·C4H6O6
分子量:764.88
性狀:本品為白色刻痕包衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。
藥代學
吸收:迅速從腸胃道吸收;Tmax=0.5-3小時;口服生物利用度70%。
分布:血漿蛋白結合率為92%,肝的首過效應為35%。重複服藥不改變蛋白結合率,表明本品與其代謝物對結合部位缺乏競争。成人的表觀分布容積為0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。在治療劑量範圍内呈線性藥代動力學反應,可通過血腦屏障。所有代謝物均無活性,且由尿中(56%)和糞便中(37%)排出。試驗表明唑吡坦是不可透析的。
代謝:半衰期短,T1/2=2.4小時,代謝産物無活性。
排洩:60%經腎髒分泌排洩,40%經糞便排洩。它對肝髒酶沒有誘導作用。
主治範圍
治療偶發性、暫時性、慢性失眠症。主要用于失眠症的短期治療。
用法用量
患者必須遵循睡前服藥。65歲以下的成年人,用常規劑量,并根據個體差異調節,通常為1片10毫克,根據病人的反應可加至15-20毫克。
肝功能受損者:從5mg劑量開始用藥,對65歲以上的老人,建議開始時用半片,但治療劑量不應超過10毫克。
口服給藥。本品應在臨睡前服藥或上床後服用。
成人常用劑量:10mg/片/日,老年患者或肝功能不全者:劑量應減半,即為5mg,每日劑量不得超過10mg。
本品不應用于18歲以下的患者。根據患者的症狀,本品可連續使用或按需使用。應避免與酒精同服。
用藥過量的處理
對用藥過量者,處理方法主要有:洗胃、維持心肺功能指标,并送至監護病房。
禁忌症
下列情況應禁忌使用本品:
1、對唑吡坦或本品任何一種成分過敏時。
2、嚴重呼吸功能不全。
3、睡眠呼吸暫停綜合征。
4、嚴重、急性或慢性肝功能不全(有肝性腦病風險)。
5、肌無力。
不良反應
中樞及周圍神經系統反應:部分患者出現肢體協調障礙、精神錯亂、興奮、嗜睡、頭痛、頭昏、失眠及失眠症加劇。還可能出現認知障礙,比如遺忘,常發生在吃藥幾小時之後,可能引起不适當的行為,為了降低風險,服藥後最好确保有7-8小時睡眠時間。
過敏反應:對本藥過敏者可能出現舌頭、聲門或喉頭部位的血管性水腫,可能會發生氣道阻塞,進一步導緻窒息,這是十分危險的。其他症狀還有呼吸困難、喉嚨緊閉、惡心和嘔吐等。如果出現過敏要立即停藥。
夢遊症及相關行為:如夢中駕車、做飯、打電話等,這些行為會有一定的潛在危險,比如會引起跌傷、撞傷、摔倒等,所以需警惕。
注意事項
1、有眩暈、嗜睡、惡心、頭痛、記憶減退,夜寝不安、腹瀉,摔倒等等。
2、患有腎髒病,肝髒病,呼吸困難以及肌肉病症(如肌無力)等時,必須告知醫生。
3、年老者慎服。
4、服藥期間,應節制飲用烈性酒。
5、有可能減低駕駛員和機器操作者的注意力。
6、服用一片安眠藥後,如是半夜起床,有可能會出現:反應遲緩,有摔倒的危險,眩暈。
7、十五歲以下兒童禁用。
8、一般不主張延長用藥時間性,這種延長治療也是無效的。
9、對人體動物的研究均顯示本品對呼吸中樞沒有作用。然而,對呼吸功能不全患者,有可能引上起肌肉乏力,唑吡坦應在醫生的指導下使用。
10、妊娠及哺乳期婦女禁用。盡管動物實驗并沒有發現本品有畸胎和胚胎毒性等副作用,但是為慎重起見,妊娠和哺乳期婦女不應服用本品。
11、當與其它中樞神經藥物聯合應用時可有疊加作用。這些藥物主要有:抗焦慮藥、催眠藥、精神抑制劑、抗憂郁類藥物等。
藥物相互作用
不宜同時飲酒,因酒精可能增強鎮靜效果,影響駕駛或操作機械能力。慎與中樞神經系統鎮靜劑合用:與抗精神病藥(神經安定藥)、催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癫痫藥和有鎮靜作用的抗組胺藥合用,能增強中樞抑制作用。不宜與抗抑郁藥合用。
不宜與抗抑郁藥合用
麻醉止痛劑可能會增強欣快症,從而導緻精神依賴性增加。
抑制肝酶(特别是細胞色素P450)的化合物可能會增強苯二氮卓類或類似類苯二氮卓類藥的作用。
副作用
與用藥劑量和病人對藥物敏感度有關(尤其對老年人)。主要的副作用有:眩暈、瞌睡、乏力、惡心、嘔吐、頭痛等。比較罕見的副作用還有:記憶障礙、惡夢、煩躁、精神壓抑、腹瀉等症狀。
貯藏
遮光,密閉,在陰涼幹燥處保存。
影響事件
2013年2月22日,澳大利亞遊泳協會召開新聞發布會,公開承認出戰了倫敦奧運會的男子4×100米自由泳接力比賽的6名運動員,在奧運前期集訓中,集體服用了禁藥Stilnox(思諾思)。澳大利亞奧委會表示将對這些事情進行進一步的調查,同時奧委會也稱正在考慮撤銷對這些人的資金支持。



















