川芎嗪:有機化合物-中文百科頻道

簡介

[中文名稱] 川芎嗪

[英文名稱] Ligustrazine

[中文讀音] chuān xiōng qín

[别名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ或TMP)

[化學名稱] tetramethylpyrazine

[分子式] C8H12N2

[分子量] 136.20

[物理性質]無色針狀結晶，熔點80-82°(顯微測定),沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚,，溶于氯仿，稀鹽酸，微溶于乙醚，不溶于冷水↑。Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax

[藥理作用]

有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力。可通過血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環血流速度和微血管開放數目增加，故有增進微循環的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小闆聚集，當1mg/ml時,其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射60mg/kg時，對靜脈分路血栓有抑制作用，而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此,川芎嗪可能通過抑制血小闆聚集而阻止動脈血栓的形成。

TMPZ的抗血小闆功能通過誘導抑制細胞内Ca++動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞内cAMP，同時減少在激活的血小闆表面的GP IIb/IIIa的暴露。在CPB，TMPZ有維護血小闆的形态的完整、以及數量和功能的作用在高切應力下，血小闆血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF)與血小闆受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發生的。TMPZ發揮抗血小闆效應，可能是通過抑制vWF-介導的血小闆血栓形成過程。

此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel）可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環化酶抑制劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和KATP通道開放有關。