磷黴素鈉:有機物、治療耐甲氧西林金葡菌感染-中文百科頻道

成份

該品主要成分為磷黴素鈉。

化學名稱：（—）—（1R，2S）—1，2—環氧丙基膦酸二鈉鹽。分子式：C3H5Na2O4P

分子量：182.02

規格：⑴1g（100萬單位）⑵2g（200萬單位）⑶4g（400萬單位）

性狀

注射粉劑。該品為白色結晶性粉末。

藥理毒理

磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、産氣腸杆菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細菌競争同一轉移酶，使細菌細胞壁合成受到抑制而導緻細菌死亡。

藥代動力學

單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度（Cmax）分别為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g，穩态血藥濃度為36mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時。在體内各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排洩，靜脈給藥後24小時内約90%自尿排出。也可随糞便和乳汁排洩。

不良反應

1、主要為輕度胃腸道反應，如惡心、納差、中上腹不适、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續用藥。nn2、偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小闆一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應。nn3、注射部位靜脈炎。nn4、極個别患者可能出現休克。

禁忌症

⒈對該品過敏患者禁用。

⒉該品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環，但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦應禁用。

⒊該品也可通過乳汁排洩，故哺乳期婦女應避免使用，若必須用藥，則應暫停哺乳。

⒋兒童應用該品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應禁用，5歲以上兒童應慎用并減量使用。

⒌由于該品主要自腎排洩，老年人肝、腎功能常呈生理性減退，因此老年人應慎用，并需根據患者情況減量用藥。

注意事項

1．該品靜脈滴注速度宜緩慢，每次靜脈滴注時間應在1～2小時以上。

2．肝、腎功能減退者慎用。

3．用于嚴重感染時除需應用較大劑量外，尚需與其他抗生素如β内酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用于金黃色葡萄球菌感染時，也宜與其他抗生素聯合應用。

4．應用較大劑量時應監測肝功能。

5．該品在體外對二磷酸腺苷（ADP）介導的血小闆凝集有抑制作用，劑量加大時更為顯着，但臨床應用中尚未見引起出血的報道。

藥物相互作用

1．與β内酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌）、銅綠假單胞菌具有協同作用。

2．與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。

3．該品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或（和）磷酸鹽的幹擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強該品的作用。

磷黴素鈉

【藥品名稱】

通用名稱：注射用磷黴素鈉

英文名稱：Fosfomycin Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Linmeisuna

【成份】本品主要成人為磷黴素鈉。

化學名稱：（—）—（1R，2S）—1，2—環氧丙基膦酸二鈉鹽。

分子量：182.02

【性狀】：注射粉劑。

【适應症】：敏感菌所緻的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿道感染、敗血症、腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宮附件炎、子宮内感染、盆腔炎等。可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所緻重感染菌所緻重症感染。也可與萬古黴素合用，以治療耐甲氧西林金葡菌感染。【用法用量】靜脈滴注。先用滅菌注射用水适量溶解，再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。

成人4-12g/日，靜滴或緩慢靜注，嚴重感染可加至16g/日，兒童100-300mg/kg體重／日，分3－4次給藥。

【不良反應】

1.主要為輕度胃腸道反應、如惡心，納差、中上腹不适、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續用藥。

2.偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多，周圍血象紅細胞，血小闆一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高，頭暈，頭痛等反應。

3.在快速及大劑量滴注時偶見靜脈炎。

4.極個别患者可能出現休克。

【規格】注射粉劑1.0gx10瓶。2.0gx10瓶。

【生産廠家】：東北制藥哈藥總廠

【是否醫保用藥】：非醫保

【是否否處方藥】：處方

【注意事項】：

1.家庭有過敏史的患者或對其它藥物過敏者，肝病患者及孕婦慎用。

2.肝、腎功能減退者慎用

鑒别

⑴取該品及磷黴素标準品，分别加0.2mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液制成每1ml中含20mg的溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各2μl，分别點于同一矽膠G薄層闆上，以異丙醇-醋酸乙酯-水（4:2:4）為展開劑，展開後，晾幹，噴以顯色液（取磷钼酸5g，加醋酸100ml，再加硫酸5ml），置120℃加熱15分鐘後檢視。供試品溶液所顯主斑點的顔色和位置應與标準品溶液的主斑點相同。⑵該品顯鈉鹽的火焰反應（附錄Ⅲ）。