注射用磷黴素鈉

注射用磷黴素鈉

磷黴素鈉加适量枸橼酸制成的無菌粉末
注射用磷黴素鈉(Fosfomycin Sodium for InjECTion),本品為磷黴素鈉加适量枸橼酸制成的無菌粉末。按平均裝量計算,含磷黴素(C3H7O4P)應為标示量的90.0%~110.0%。本品為白色結晶性粉末。密閉,在陰涼幹燥處保存。制劑/規格:(1)1g(100萬單位) (2)2g(200萬單位) (3)4g(400萬單位)。類别同磷黴素鈉。鑒别,取本品,照磷黴素鈉項下的鑒别試驗,顯相同的結果。本品用于敏感菌所緻的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所緻重症感染如敗血症、腹膜炎、骨髓炎等。[1]
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:注射劑
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:其它抗生素
  • 通用名:注射用磷黴素鈉
  • 英文名:Fosfomycin Sodium for Injection
  • 規 格:以C3H7O4P計算1g(100萬單位)

主要成分

通用名:磷黴素鈉

化學名:(-)-(1R,2S)-1,2-環氧丙基膦酸二鈉鹽

拼音名:LINMEISUNA

英文名:FOSFOMYCIN SODIUM

CAS No.:23155-02-4

分子式:C3H5Na2O4P

分子量:182.02

規格:(1)1g(100萬單位)(2)2g(200萬單位)(3)4g(400萬單位)

藥理毒理

磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、産氣腸杆菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競争同一轉移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導緻細菌死亡。 

藥代動力學

單次靜脈滴注磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度(Cmax)分别為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注磷黴素鈉0.5g,穩态血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。在體内各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血—腦脊液屏障。磷黴素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排洩,靜脈給藥後24小時内約90%自尿排出。也可随糞便和乳汁排洩。 

用法用量

靜脈滴注。先用滅菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。1.成人:一日4~12g,嚴重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。2.兒童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。

不良反應

1.主要為輕度為胃腸道反應,如惡心、納差、中上腹不适、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續用藥。

2.偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小闆一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應。

3.注射部位靜脈炎。

4.極個别患者可能出現休克。

禁忌症

對本品過敏患者禁用。

注意事項

1.本品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時間應在1~2小時以上。

2.肝、腎功能減退者慎用。

3.用于嚴重感染時除需應用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β内酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用于金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯合應用。

4.應用較大劑量時應監測肝功能。

5.本品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小闆凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。 

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。本品也可通過乳汁排洩。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,則應暫停哺乳。

兒童用藥:兒童應用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用并減量使用。

老年患者用藥:由于本品主要自腎排洩,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應慎用,并需根據患者情況減量用藥。

藥物相互作用

1.與β内酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。

2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。

3.本品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的幹擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。

檢查

酸堿度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液.依法測定,pH值應為6.5~8.5。

溶液的澄清度與顔色:取本品5瓶,按标示量分别加水制成每1ml中含磷黴素0.15g的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1号濁度标準液比較,均不得更濃;如顯色,與黃色1号标準比色液比較,均不得更深。

二醇物:取本品,照磷黴素鈉項下的方法檢查,含二醇物不得過1.0%。

水分:取本品,照水分測定法測定,含水分不得過2.0%。

熱原與無菌:取本品,照磷黴素鈉項下的方法檢查,均應符合規定。

其他:應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

取裝量差異項下的内容物,混勻,精密稱取适量,照磷黴素鈉項下的方法測定。

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