雙唑泰栓

藥品簡介

通用名：雙唑泰栓

藥品類别：婦産科用藥

性狀：本品為乳黃色鴨嘴形或彈頭形栓劑。

貯藏：遮光、密封，在30℃以下保存。

藥理毒理

1、甲硝唑：甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌屬、梭形杆菌、産氣梭狀芽孢杆菌、真杆菌、韋容球菌、消化球菌和消化鍊球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。

甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應，使原蟲的氮鍊發生斷裂。

2、克黴唑：有抑菌作用，濃度高時也可具有殺菌作用。可抑制真菌麥角甾醇等固醇的生物合成；損傷真菌細胞膜核改變其通透性，緻細胞内重要物質漏失；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成；尚可抑制氧化和過氧化酶的活性，引起過氧化物在胞内過度積聚，導緻真菌亞細胞結構變性和壞死。

3、醋酸氯己定：本品為抗菌消炎藥，某些葡萄球菌、變異鍊球菌、唾液鍊球菌、白色念珠菌、大腸埃希菌和厭氧丙酸菌對本品高度敏感；嗜血鍊球菌中度敏感，變形杆菌屬、假單孢菌屬、克雷伯菌屬和革蘭陰性球菌則低度敏感。氯己定因帶陽性電荷，可吸附于粘膜表面，逐漸從吸附部位彌散、釋放，産生持續的抑菌作用。可吸附于細菌胞漿膜的滲透屏障，使細胞内容物漏出，低濃度抑制細菌，高濃度殺滅細菌。

藥代動力學

本品為局部用藥，部分經粘膜吸收。甲硝唑和克黴唑的吸收量分别約有相當于給藥量的20%～25%和3%～10%，醋酸氯己定的吸收甚少。甲硝唑吸收後廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。60%～80%經腎排洩，其中20%為原形，其餘為代謝物。少部分随糞便或從皮膚排洩。克黴唑吸收後在肝髒中代謝成無活性的代謝物後，随糞便和尿液排洩。

适應症

用于細菌性陰道炎、真菌性陰道炎、滴蟲性陰道炎以及細菌真菌滴蟲混合感染性陰道炎。

用法用量

陰道給藥。一次1枚，每晚1次，連用7日為一療程。

不良反應

偶見皮疹、陰道燒灼感、瘙癢或其他黏膜刺激症狀。因本品可自黏膜吸收，長期大量使用後也可産生與全身用藥相同的不良反應，如惡心、食欲缺乏、嘔吐、腹瀉、腹部不适、味覺改變、口幹、口腔金屬味等。

1、可引起癫痫發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可産生持續周圍神經病變。

2、其他常見的不良反應有：

（1）胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不适、味覺改變、口幹、口腔金屬味等。

（2）可逆性粒細胞減少。

（3）過敏反應，皮疹、荨麻疹、瘙癢等。

（4）中樞神經系統症狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。

（5）其他有血清氨基轉移酶升高、發熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顔色發黑等，均屬可逆性，停藥後自行恢複。

禁忌症

1、對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。

2、孕婦及哺乳期婦女用藥。動物實驗發現，甲硝唑和克黴唑腹腔或口服給藥後，對胎仔均有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究，因此，孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。

3、兒童用藥。兒童應慎用。

4、老年患者用藥。老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，因此應慎用。

注意事項

1、月經期間不能使用。

2、使用中若出現過敏症狀或中樞神經系統不良反應，應立即停藥。

3、肝、腎功能減退者應慎用。

4、治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。

5、用藥期間不應飲用含酒精的飲料。

6、避免本品接觸眼睛。

藥物相互作用

1、氯己定與肥皂、碘化鉀等有配伍禁忌。與硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氧化物、枸橼酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽也有配伍禁忌。

2、本品與土黴素合用時，後者可幹擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。

3、長期大量使用經粘膜吸收後，也可産生與全身用藥相似的藥物相互作用，如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝、幹擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果、與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用，可加快或減慢本品在肝内的代謝等。