概述
大蒜素，化學名稱為二烯丙基硫代亞磺酸酯，也稱蒜素，化學式為C6H10S2O。大蒜素不穩定，遇熱或堿即失去抗菌活性，但不受稀酸影響。新鮮大蒜中并沒有大蒜素，隻含有蒜氨酸 (alliin)。當大蒜被切開或粉碎後，大蒜中的内源酶即蒜氨酸酶被激活，催化蒜氨酸分解合成為大蒜素。
理化性質
大蒜素，為淡黃色粉末或淡黃色油狀液體，一般有較濃的氣味。熔點25℃，沸點248.6，密度1.148g/cm3，折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%（10℃），其水溶液pH值為6.5，靜置時有油狀物沉澱物形成。與乙醇，乙醚及苯可互溶。對熱堿不穩定，對酸穩定。由大蒜氨酸在大蒜酶作用下轉化産生。存在于百合科植物大蒜的鱗莖中，也存在于蔥的鱗莖中，具有強烈的大蒜臭，味辣。
制備方法
生物化學分析證明，新鮮大蒜中并不含有大蒜素，而含有它的前體-蒜氨酸。蒜氨酸以不穩定無臭的形式存在于大蒜中。試驗證明，鮮大蒜中存在的蒜氨酸受沖擊(切片或破碎)後蒜酶活化，催化蒜氨酸形成大蒜素，大蒜素進一步分解後形成具有強烈臭味的硫化物。大蒜采用不同溶劑，控制不同條件會得到不同的産物。據此機制可選擇适當的溶劑，控制反應條件，實現既脫臭又保存其有效成分的大蒜原液，進而加工成大蒜系列産品。
提取方法
大蒜素的提取方法主要有以下幾種：水蒸氣蒸餾法、有機溶劑提取法、超臨界CO2萃取法。各個方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的優缺點。
蒸氣蒸餾法
水蒸氣蒸餾法的原理是将水蒸氣通入不溶于水或難溶于水但具有一定揮發性的有機物質中，利用大蒜油具有一定揮發性特點，使大蒜油在低于100℃的溫度下随水蒸氣一起蒸餾出來，再經進一步分離獲得較純物質。該方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚類化合物。采用水蒸氣蒸餾法萃提大蒜精油，并采用精煉植物油萃取餾出液中的大蒜精油，從而使大蒜油中蒜素含量和大蒜油質量得到提高，降低了提取成本。采用減壓水蒸氣蒸餾法，蒸餾溫度在80℃以下時，大蒜辣素含量上升。
有機溶劑提取法
大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有機溶劑，利用這一性質可以用有機溶劑提取出大蒜油。溶劑的選擇至關重要，不僅需要對大蒜油有很好的溶解度，還需要其沸點較低，容易與大蒜油分離，同時溶劑應無毒，無不良氣味，殘留低等特點。乙醇提取方法的優點是浸泡和減壓蒸餾的溫度都不高，并且乙醇可以穩定大蒜素，大蒜素含量較高。該方法所得主要成分是大蒜辣素。以乙醇為溶劑分離提取大蒜素，确定了最佳工藝參數為，大蒜素的提取率為0.24%。采用微波輔助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的對比試驗，乙醇萃取率超過0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。
超臨界CO2萃取
流體在臨界點處溫度和壓力的微小變化，會引起流體的溶解能力有很大變化，利用壓力和溫度變化對超臨界流體溶解能力的影響，超臨界流體與待分離的物質接觸，使其有選擇地萃取其中某一組分，然後利用減壓，升溫的方法，使超臨界流體變成普通氣體，被萃取物質則完全或基本析出，從而達到分離提純的目的。由于CO2操作條件溫和，無毒，價格便宜，常用作萃取劑。該方法的優點在于其提取收率較有機溶劑提取高，不足在于所需設備投資大，生産效率低，還未實現工業化生産。采用超臨界CO2萃取技術提取大蒜精油，并與溶劑萃取法和水蒸氣蒸餾法進行對比，超臨界萃取分離得到了具有較高相對含量大蒜素的大蒜精油，明顯高于溶劑萃取法和水蒸氣蒸餾法，超臨界CO2萃取技術是一種較理想的方法萃取大蒜精油。在大蒜油的提取過程中，采用醇提和超臨界CO2萃取結合，蒜素含量達60.54%，比單獨用超臨界CO2萃取要高。
合成
加入規定量的水和硫代硫酸鈉，升溫至40℃，攪拌30min，使溶解，然後滴加氯丙烯，控制反應溫度在40～50℃，約1h滴完，再維持内液在50～60℃，保溫5h，保溫結束，冷卻至室溫。然後滴加硫化鈉溶液，維持反應溫度24～30℃約1h滴完，繼續攪拌30min。反應結束後，石油醚萃取上層淡黃色油狀物。
應用領域
大蒜素的使用方法和添加劑量：添加鮮大蒜，多采用搗爛、切碎或用絞肉機制成蒜泥，然後加入飼料中。或将新鮮大蒜與飼料原料混合，然後粉碎新鮮大蒜在飼料中的添加比例為1%-10%，按畜禽的大小分别添加，一般分小、中、大三種類型（即小1%-2%，中2%-6%，大8%-10%）。
1、在畜牧生産中的應用效果：實驗表明，在每千克蛋雞日糧中分别添加50毫克、67毫克、84毫克、100毫克的大蒜素與飼喂未添加大蒜素飼料的蛋雞相比，産蛋率分别提高2.73%、5.95%、11.10%、7.83%，差異顯著。對奶牛的試驗表明，大蒜素能使奶牛精料産生濃郁的自然香味，對奶牛有強烈的誘食作用.統計表明，每頭奶牛的日産奶量可提高2.28千克，粗飼料采食量可減少0.08千克/天，每天多增加收入6元-8元。在泌乳母豬的試驗中發現，大蒜素能使豬的采食量提高。對斷奶15天-28天的仔豬試驗表明，飼喂添加大蒜素100毫克/千克的飼料，仔豬的日增重提高，料肉比降低，與飼喂不添加大蒜素飼料的仔豬相比，差異顯著。
2、大蒜素在魚生産中的效果：實驗表明，大蒜素具有強烈的誘食作用，用添加大蒜素500毫克/千克的飼料飼喂羅非魚45天，飼料報酬提高11%，飼料生物學綜合評定值提高12%，成活率提高2%-5%，增重率也有所提高。利用大蒜素對鲫魚、草魚、鯉魚等有很好的誘食作用。采用晾幹帶根大蒜頭，用絞肉機絞碎成粉，加熱蒸餾，得到油和水的混合液，進行分離後，獲得的大蒜油按餌料重量的0.008%添加後喂草魚，成活率提高15%以上，飼喂羅非魚增重提高10%-15%。
适用範圍
人食用的大蒜素
大蒜素粉：
從優質大蒜中提取其精華，經濃縮制成膠囊，它保留了大蒜所有的天然成分，純天然、高濃縮、無異味、食用方便、易吸收。活化細胞，促進能量産生，增加疾病抗菌能力。能去脂降壓、降血糖、防癌、調節腸胃。
适用人群：
1、免疫力低下的人群
2、有高血壓、高血脂、冠心病的中老年人群
3、需抵抗病毒、清除血液及腸道毒素的人群
藥量内服：生品5~9克；汁10~20毫升；糖漿10%，45~90毫升；浸液20%，8~16毫升或5%，20~80毫升。注射劑：蒜素10~30毫克（總量可用至3000毫克），蒸餾液100%，10~50毫升；穴位5~10毫升。外用：适量。
主要功能
農業上用作殺蟲、殺菌劑，也用于飼料、食品、醫藥上。作為飼料添加劑具有如下功能：
（1）增加肉仔雞、甲魚的風味。在雞或甲魚的飼料中加入大蒜素，可使雞肉、甲魚的香味變得更濃。
（2）提高動物成活率。大蒜有解、殺菌、防病、治病的作用，在雞、鴿子等動物中飼料中添加0.1%的大蒜素，可提高成活率5%～15%。
（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃腸蠕動，刺激食欲及促進消化的作用，在飼料中添加0.1%的大蒜素制劑，可增強飼料的适口性。誘食增食。散發獨特的大蒜香味，使動物産生食欲感，使之迅速攝食；同時攝取後可增強胃液分泌和胃腸蠕動，促進消化，從而促進動物生長，顯著提高飼料報酬。
（4）改善飼料的适口性 許多養殖戶為了降低飼料成本，在配合飼料中經常使用一些适口性較差的飼料或添加一些促生長劑類藥物，而引起養殖動物采食量下降或拒食，造成動物生長緩慢、瘦弱。通過添加大蒜素可明顯改善飼料的适口性，提高采食量。大蒜素通過大蒜的氣味吸引動物，使之産生食欲，從而提高采食量。絕大多數動物、特别是魚類非常喜歡大蒜素的氣味。
（5）提高生産性能 大蒜素不僅能增加動物的采食量，而且能防治多種疾病，提高免疫機能，改善動物體内各系統組織功能，促進胃腸的蠕動和各種消化酶的分泌，提高畜牧魚類對飼料的消化利用，從而使生産性能提高，降低飼料成本。大蒜素在酶的作用下可變成大蒜瓣素，以糞尿的形式排出，能夠阻止養殖中的害蟲繁殖和生長，改善圈舍和池塘環境。
（6）抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、傷寒杆菌繁殖，對葡萄球菌、肺炎球菌等有明顯的抑制滅殺作用。臨床上口服大蒜素可治療動物腸炎、下痢、食欲不振等。對大腸杆菌、沙門氏菌、金黃色葡萄球菌、痢疾杆菌、傷寒杆菌、肺炎球菌，鍊球菌等有害菌有明顯抑制和殺滅作用，對有益菌如幹酪乳杆菌則無抑制作用。
（7）解毒保健。可顯著降低汞、氰化物、亞硝酸鹽等有害物的毒性。動物攝取後，皮毛光亮，體質健壯，增強抗病力，提高成活率，具有理想的保健功能。
（8）防黴驅蟲。有效地殺滅各種黴菌、防黴作用顯著，抑制蠅蛆的生長，減少養殖場的蚊蠅危害，延長飼料保質期，改善飼養環境。
（9）改善肉品質。動物攝取後，其肉蛋奶品質顯著提高，原有腥臭味降低，其味道變得更加鮮美。
（10）對魚、蝦、鼈因各種感污引起的爛腮、赤皮、腸炎、出血等疾病的治療有特效。
（11）降低膽固醇。降低7α-膽固醇羟化酶的活性，使血清、蛋黃和肝中的膽固醇含量下降。
（12）無毒、無副作用，無藥物殘留，無耐藥性，是替代抗生素，生産安全無公害産品最佳添加劑，人類健康的保證。
生物功能
對病原微生物的影響
大蒜素具有較強的抗菌消炎作用，對多種球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或殺滅作用。大蒜素對多種緻病菌如葡萄球菌、腦膜炎、肺炎雙球菌、鍊球菌及白喉、痢疾、大腸杆菌、傷寒、副傷寒、百日咳、結核杆菌和霍亂弧菌等都有明顯的抑制或殺滅作用。可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大葉性肺炎、肺結核、傷口化膿、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子與細菌生長繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相結合而抑制了細菌的生長和繁殖。
大蒜素對多種緻病真菌包括白色念珠菌有抑制或殺滅作用。低濃度時主要抑制真菌生長，高濃度時可完全殺死真菌。臨床已用于治療隐球菌腦膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小兒消化不良、真菌性角膜炎、新生兒鵝口瘡、頭癬等。大蒜素的抗真菌機制是：通過對巯基的氧化使蛋白質滅活；對含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸發生競争性抑制；非競争性地抑制真菌内某些酶的活性。
巨細胞病毒（CMV）感染是導緻骨髓移植失敗和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。臨床研究發現大蒜素對骨髓移植者并發人巨細胞病毒感染有明顯的防治作用。隐孢子蟲是一種新發現的病原體，可引起嬰幼兒腹瀉，對隐孢子蟲所緻腹瀉，目前尚無特效藥，國内試用大蒜素治療取得了較好療效。大蒜素能有效殺傷弓形蟲速殖子，可抗弓形蟲感染、特别是抗弓形蟲病複發的作用較明顯。大蒜素溶液對乙肝病毒表面抗原的破壞率達43.5%，證明大蒜素對乙肝病毒表面抗原有一定的破壞作用。大蒜素還具有抗原蟲滴蟲作用，經臨床驗證對阿米巴痢疾、滴蟲性陰道炎有很好的治療作用。
對消化道系統的影響
慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用。用大蒜素治療萎縮性胃炎患者，服藥1個月後胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亞硝酸鹽含量。大蒜素用于治療慢性胃病，對胃區不适、飽脹、隐痛、返酸、嗳氣、燒灼及食欲不振等症狀者有明顯改善，提示大蒜素對慢性胃病有一定治療作用。
幽門螺杆菌（HP）相關性消化性潰瘍：研究證明，幽門螺杆菌感染是消化性潰瘍的主要原因。大蒜素對消化道細菌的抗菌殺菌作用明顯。臨床應用大蒜素對HP相關性消化性潰瘍進行治療，結果證實大蒜素對治療HP相關性胃、十二指腸潰瘍有效。
慢性結腸炎：慢性結腸炎所緻慢性腹瀉是消化系統疾病常見的一種臨床表現。應用米雅BM制劑（主要含酪酸菌）和大蒜素聯合治療慢性結腸炎患者52例，結果顯示大蒜素對治療慢性結腸炎所緻腹瀉有良好的療效。
保護肝髒作用：大蒜素對四氯化碳誘發大鼠肝損傷引起的脂質過氧化物丙二醛水平的升高有明顯的抑制作用，這種作用具有劑量效應關系。認為大蒜素對化學性肝損傷的保護作用機理是大蒜素可抑制脂質過氧化物對膜結構的損傷。大蒜素可劑量依賴性地阻抑小鼠肝組織内GSH耗竭及GST下降，增加肝細胞中谷胱甘肽s一轉移酶的活性，增加肝髒的結合解毒功能，從而對肝髒乃至整個機體起保護作用大蒜素可通過提高肝髒環腺苷酸的水平，調節脂質代謝膜轉運及細胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排洩，維持血清、肝、腎的脂蛋白及甘油三酯在正常範圍内，從而防治脂肪肝。
對心腦血管及血液系統的影響
大蒜素對心血管的作用是通過降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小闆活性、降低紅細胞壓積、降低血液粘度等作用來實現的。将大蒜素用于心肌缺血再灌注損傷的防治。發現腦梗塞急性期外周血白細胞濾過指數明顯升高，經大蒜素治療後，在症狀改善的同時白細胞濾過指數明顯降低，全血流變學指标也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通絡之功效，應用大蒜素治療冠心病心絞痛、周圍血管病取得了良好的療效。利用大蒜素片可以降低機體血漿内皮素（ET）的水平，這對預防和緩解冠脈痙攣、減小外周血管張力有重要意義。大蒜素片對血漿一氧化氮（NO）濃度有升高作用，這有利于防止冠脈痙攣，而使機體保持冠脈舒張狀态。同時大蒜素對體内膽固醇值和纖維蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纖維蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地減輕或消除冠心病心絞痛患者動脈粥樣硬化的發生和血栓的形成。觀察大蒜素對不穩定型心絞痛高血壓的影響，發現大蒜素對收縮壓和舒張壓均有明顯降低作用，且降壓速度比葛根素快。大蒜素降壓的機制可能是通過鈣拮抗，擴張外周血管起作用，也可能通過協同降壓作用。
大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些學者的關注。有報道稱大蒜素有減慢窦性心率、抑制心肌收縮、抗心律失常的作用。國内有關專家指出，大蒜素通過延長心肌細胞的有效不應期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率為基礎的心律失常，如早搏、心動過速等，可作為輔助療法。
對腫瘤的影響
有實驗證實大蒜素具有預防胃癌發生的作用，其對胃液分離出的硝酸鹽還原菌的生長，及其産生亞硝酸鹽的能力均有明顯的抑制作用，可降低人體胃液中亞硝酸鹽含量，從而降低患胃癌的風險。用大蒜素治療患者的免疫指标也表明，在接受治療後，多數患者巨噬細胞的吞噬率及淋巴細胞轉化率都明顯升高。cAMP是腫瘤細胞生長的陰性信号，任何途徑提高細胞内cAMP水平均可抑制腫瘤組織的生長，促使其分化。大蒜素可提高腫瘤組織内cAMP水平，可抑制腫瘤組織的過度生長增殖”。在大蒜素抑制小鼠S180生長的研究中，從透射電鏡中觀察到腫瘤細胞膜和核膜皺縮斷裂，線粒體出現腫脹和空袍樣改變，表明大蒜素對腫瘤細胞有直接殺傷作用。研究了大蒜素對巨噬細胞殺滅和抑制小鼠S180肉瘤細胞、艾氏腹水癌細胞及肝癌細胞活性的影響，研究表明，大蒜素單獨或與其它激活劑協同作用時，具有增強巨噬細胞的抗腫瘤活性作用，同時可增強某些瘤細胞對巨噬細胞介導的細胞毒作用的敏感性。研究結果顯示：大蒜素能誘導腫瘤細胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關。端粒酶活性下降後，端粒縮短，細胞有絲分裂受阻，導緻細胞凋亡。有人用流式細胞法（FCM）分析癌細胞周期時，發現大蒜素可以阻滞腫瘤細胞從G1期進入S期，使G1期細胞堆積，進而抑制細胞的增殖。有實驗證明人腫瘤組織中存在表皮生長因子（EGF），EGF存在于癌細胞的細胞質中，在癌細胞核及無癌部分均未發現EGF，并提示癌組織中的EGF是由人肝癌細胞産生的。證明大蒜素能顯著抑制人肝癌細胞表皮生長因子受體（EGFR）的表達，明顯降低EGF刺激人肝癌細胞造成的EGFR的上調，從而實現抑制癌細胞生長的作用。大蒜素還能抑制皮膚癌，結腸癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增長。原因之一是因為大蒜能防止自由基的形成從而減小了損害DNA、細胞膜和細胞蛋白的機會。
對糖代謝的影響
糖尿病是以血糖增高和尿糖為特點，進而導緻多髒器損的綜合征。如何逆轉糖尿病的高血糖狀态一直是國内外學者研究的焦點。胰島素在調節機體血糖水平時起着非常重要的作用。動物實驗表明，不同劑量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通過升高血清胰島素水平來實現的。同時病理學證實，大蒜素主要是通過促進胰腺泡心細胞轉化、胰島細胞增殖，使胰島素分泌增加，而發揮降血糖作用。而且大蒜素在體内同脂肪、糖、蛋白質結合後生成脂質蒜素、糖質蒜素、複合蛋白質，這些結合物發揮作用得到一種與維生素E相同的效果。維生素E除具有抗氧化作用外，還具有改善胰島素的效應，關鍵是維持胰島内分泌細胞内質網結構的完整性，保證胰島素的合成與分泌。
對機體免疫機能的影響
大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥。有人在大蒜素對小鼠免疫功能影響的實驗中發現，服藥組的脾髒、胸腺的重量均有增加，T淋巴細胞激活增加，脾髒抗體形成細胞數量增加，單核細胞分泌水平提高，溶菌酶釋放增加，因此大蒜素可提高細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫功能。
解毒保健、抗氧化、延緩衰老
大蒜素對鉛中毒小鼠的緻死效應具有拮抗作用，能提高鉛中毒小鼠的存活率。對于慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛含量，且大蒜素的排鉛作用是持續的，能有效地排出機體内蓄積的鉛。此外，大蒜素還具有除頭皮屑、抗瘙癢、防止神經痛、治療汞中毒、抗輻射、抗氧化、保護生物膜、抗衰老、防治蚊蟲叮咬、抗感冒等醫療保健作用。自由基是導緻人體器官退行性病變的元兇，而大蒜的提取物可有效清除部分自由基。大蒜體外抗氧化活性的作用優于人參，尤其是在肝髒，它抑制過氧化的活性更強。
