使用
從月經來潮第5天開始，每晚服1片，連服22d，如漏服，應在12h内補服1片。服完後等月經來潮的第5天起繼續服藥。服藥當月可避孕，可連服2～4年。
授乳期婦女，在分娩6～8個月開始服藥。如不授乳，按月服藥。
人工流産後，待月經來潮的第5天開始服藥。n
服藥滿22片，停藥已7d不來月經者稱閉經，應開始服下一個周期的藥。若連續閉經3個月以上，宜停藥，并改用其他避孕措施。n
包裝
多數牌子的避孕藥都是使用兩種包裝法之一：每闆21片，然後停藥一周；每闆28片，其中21片避孕藥，跟着一周安慰劑例如糖片。
作用機制
複方避孕藥的首要作用是阻止釋放促性腺激素的辦法阻止排卵。所有含有孕激素的作用機制是用增加宮頸液的粘稠度來阻止精子穿越宮頸到達子宮和輸卵管。
注意事項和禁忌症
口服避孕藥可能會影響凝血，增加深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞，中風和心肌梗死的風險。一般被認為複方口服避孕藥的禁忌症為：已經發病的心血管疾病患者，家族内有女性血栓類病史（如遺傳因子V Leiden突變），嚴重的肥胖或高膽固醇血症（高膽固醇），以及35歲以上的吸煙者。
關于乳腺癌風險和荷爾蒙類避孕藥的研究是複雜而看似矛盾的。
1996年的一個對總數超過15萬婦女，54個乳腺癌研究的綜合數據分析發現：“分析結果提供的有力證據表明兩個主要結論：第一，正在服用複方口服避孕藥和已經停藥10年以内的婦女增加了很小的被診斷出乳腺癌的風險。第二，對于停藥10年以後的婦女的風險則沒有明顯增加。在已經被确診乳腺癌的婦女中，服用複合口服避孕藥的比從未用藥的人更早的被診斷出來。”數據分析表明，口服避孕藥對乳腺癌有非常少或者完全并沒有生理學影響，但這些婦女通常尋求更多的婦科檢查，因此更容易發現早期的乳腺癌。
醫學權威現在已經普遍接受服用口服避孕藥對健康造成的風險低于懷孕和生育。并且“任何避孕方法對健康的好處遠遠大于其風險”(世界衛生組織)一些組織則認為，比較一種避孕方法，把一個避孕方法與懷孕相比是不恰當的，而應該比較現有的避孕方法的安全性。
