乳果糖:治療預防肝昏迷-中文百科頻道

分子結構

基本内容

中文名稱:乳果糖

中文别名:半乳醣甙果糖

英文名稱:Lactulose

英文别名:(2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydro-3-furanyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxyméthyl)tétrahydro-3-furanyl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-Dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yl]oxy}-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (2S,3R,4S,5R,6R)-2-{[(2R,3S,4S,5R)-4,5-dihydroxy-2,5-bis(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-3-yl]oxy}-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; 4618-18-2; 4-D-Galactopyranosyl-4-D-fructofuranose; 4-O-b-D-Galactosyl-D-fructose; 4-O-beta-delta-Galactopyranosyl-delta-fructose; 4-O-beta-D-Galactopyranosyl-beta-D-fructofuranose; 4-O-beta-D-galactopyranosyl-D-fructose

CAS:4618-18-2

EINECS:225-027-7

分子式:C12H22O11

分子量:342.2965

物化性質

熔點:173-178℃

相對密度:1.69g/cm3

溶解性:76.4 g/100 mL (30℃)

适應症

便秘：調節結腸的生理節律。

肝性腦病（PSE）：用于治療和預防肝昏迷或昏迷前狀态。

用法用量

每日劑量可根據個人需要進行調節，下述劑量供參考：

1、便秘或臨床需要保持軟便的情況

年齡起始劑量維持劑量

成人每日30毫升每日10-25毫升

7-14歲兒童每日15毫升每日10-15毫升

1-6歲兒童每日5-10毫升每日5-10毫升

嬰兒每日5毫升每日5毫升

治療幾天後，可根據患者情況酌情減劑量。本品宜在早餐時一次服用。根據乳果糖的作用機制，一至兩天可取得臨床效果。如兩天後仍未有明顯效果，可考慮加量。

2、肝昏迷及昏迷前期

起始劑量：30-50毫升，一日三次。

維持劑量：應調至每日最多2-3次軟便，大便pH5.0-5.5。

不良反應

治療初始幾天可能會有腹脹，通常繼續治療即可消失，當劑量高于推薦治療劑量時，可能會出現腹痛和腹瀉，此時應減少使用劑量。如果長期大劑量服用(通常僅見于PSE的治療)，患者可能會因腹瀉出現電解質紊亂。産婦吃後可能會以奶水方式傳遞給嬰兒，造成嬰兒腹瀉。

禁忌

1、半乳糖血症

2、腸梗阻，急腹痛及與其他導瀉劑同時使用。

3、對乳果糖及其組分過敏者。

注意事項

1、如果在治療二、三天後，便秘症狀無改善或反複出現，請咨詢醫生。

2、本品如用于乳糖酶缺乏症患者，需注意本品中乳糖的含量。

3、本品在便秘治療劑量下，不會對糖尿病患者帶來任何問題。本品用于治療肝昏迷或昏迷前期的劑量較高，糖尿病患者應慎用。

4、本品在治療劑量下對駕駛和機械操作無影響。

5、請置于兒童不能觸及處。

【孕期和哺乳期婦女用藥】

推薦劑量的本品可用于妊娠期和哺乳期。

【藥物相互作用】

尚不明确。

本品可導緻結腸pH值下降，故可能引緻結腸pH值依賴性藥物的失活(如5-ASA)。

【藥物過量】

若劑量過高，可能出現腹痛或腹瀉，停藥即可。

藥理毒理

乳果糖在結腸中被消化道菌叢轉化成低分子量有機酸，導緻腸道内pH值下降，并通過滲透作用增加結腸内容量。上述作用刺激結腸蠕動，保持大便通暢，緩解便秘，同時恢複結腸的生理節律。

在肝性腦病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期，上述作用促進腸道嗜酸菌（如乳酸杆菌）的生長，抑制蛋白分解菌；促進腸内容物的酸化從而使氨轉變為離子狀态；降低結腸pH值并發揮滲透效應導瀉；刺激細菌利用氨進行蛋白合成，改善氮代謝。

藥代動力學

乳果糖口服後幾乎不被吸收，以原型到達結腸，繼而被腸道菌群分解代謝。在25-50克(40-75毫升)劑量下，可完全代謝；超過該劑量時，則部分以原型排出。

物性數據

1. 性狀：淡黃色透明的黏稠液體，有清涼甜味.

2. 密度(g/mL , 25 ºC)：不确定

3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：不确定

4. 熔點（ºC）：169

5. 沸點（ºC,常壓）：不确定

6. 沸點（ºC,3.5mmHg）：不确定

7. 折射率：不确定

8. 閃點（ºF）：不确定

9. 比旋光度（º）：不确定

10. 自燃點或引燃溫度（ºC）：不确定

11. 蒸氣壓（kPa,25ºC）：不确定

12. 飽和蒸氣壓（kPa,60ºC）：不确定

13. 燃燒熱（KJ/mol）：不确定

14. 臨界溫度（ºC）：不确定

15. 臨界壓力（KPa）：不确定

16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：不确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定

19. 溶解性：不确定

存儲方法

常溫，避光，通風幹燥處，密封保存

合成方法

1.以乳糖為原料，用氫氧化鈉為異構化劑經反應而得。

2.由乳糖在堿的作用下異構化而得。主要成分異構化乳糖含量50%以上，水分30%，其餘為未反應的乳糖及其分解産物果糖、半乳糖和葡萄糖。

3.由乳糖在堿的作用下異構化而得。

主要用途

1.異構化乳糖不被人體吸收，但能促進腸道雙歧杆菌的增殖，有利于身體健康。我國規定可用于乳粉，最大使用量為15g/kg；在餅幹中最大使用量2.0g/kg;在飲料(液、固體)和鮮乳中最大使用量1.5g/kg(以上均以異構化乳糖幹物質計)。2.間接的營養增補劑。按我國GB 2760-86規定，可添加于鮮乳、飲料中。該品是人體腸内益菌雙歧杆菌的增繁殖因子，具有幫助消化和吸收蛋白質、乳糖，産生B族維生素等作用。3.有降低血氨及緩瀉作用，主要用于治療氨性肝昏迷、高血氨症及習慣性便秘等病症4.異構化乳糖不被人體吸收，但能促進腸道雙歧杆菌的增殖，有利于身體健康。我國規定（均以異構化乳糖幹物質計）可用于乳粉，最大使用量為15ｇ／ｋｇ；在餅幹中最大使用量2．0ｇ／ｋｇ；在飲料（液、固體）和鮮乳中最大使用量1.5ｇ／ｋｇ。