藥理作用
本品為廣譜抗菌藥，抗菌譜與磺胺藥類似，有抑制二氫葉酸還原酶的作用，但細菌較易産生耐藥性，很少單獨使用。磺胺藥則抑制二氫葉酸合成酶。兩者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，因而抗菌作用大幅度提高（可增效數倍至數十倍），故有磺胺增效劑之稱，并可減少抗藥菌株的出現。
動力學本品口服吸收完全，可達給藥量的90%以上，吸收後廣泛地分布于全身的組織和體液中，可穿過血腦屏障，在腦膜炎症時腦脊液藥物濃度可達血液濃度的50%～100%，可穿過胎盤進入胎兒體内，胎兒循環血藥濃度與母體血濃度相近，本品主要經腎排洩，24h尿中排出量為給藥量的40%～60%：其中80%～90%以藥物原形排出，本品t1/2為8～10h。
适應症
常與磺胺藥合用（多應用複方制劑）于治療肺部感染、急慢性支氣管炎、菌痢、尿路感染、腎盂腎炎、腸炎、傷寒、瘧疾等，與多種抗生素合用，也可産生協同作用，增強療效。該品單獨可應用于大腸杆菌、奇異變形杆菌、肺炎克雷白杆菌、腸杆菌屬、凝固酶陰性的金黃色葡萄球菌所緻單純性尿路感染。與磺胺-3-甲氧吡嗪（sulfalene，SMPZ）及周效磺胺（sulfadoxine，SDM）合用可治療瘧疾，此外與四環素和慶大黴素等抗菌素合用也有明顯的增效作用。單獨使用可治療由大腸肝菌等所引起的單純性尿路感染。
用法用量
成人口服、肌注或靜注的劑量為100～200mg/次，2次/d；兒童每次2、5～5mg/kg，2次/d。
不良反應
甲氧苄啶（簡稱TMP）毒性較低，常用劑量不良反應少見。由于本品可幹擾葉酸代謝，患者可能會出現貧血、白細胞減少及血小闆減少等血液系統的反應，多見于劑量過大、療程過長的情況。故用藥期間應勤查血象。本品每日最大用量不應超過0Chemicalbook.5g，連續用藥時間不應超過1周，血液系統不良反應明顯時，可口服葉酸制劑給予糾正。本品不宜與抗腫瘤藥物、抗癫痫藥物及其他葉酸拮抗劑同時使用；TMP與SMZ或SD合用時偶可緻結晶尿。其他不良反應有皮疹及輕度胃腸道反應等。
注意事項
1、服後可能出現惡心、嘔吐、食欲不振、血尿、藥物過敏、白細胞和血小闆減少等，停藥後即可恢複正常。
2、較長期服用（超過15～20日）或按較大劑量連續用藥時，應注意血象變化。
3、孕婦禁用。早産兒、新生兒避免使用。
4、嚴重肝腎疾病、血液病（如白細胞減少；用小闆減少、紫癜症等）禁用。
片劑制品
藥理作用
甲氧苄啶(TMP)屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學結構屬乙胺嘧啶類。其對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形杆菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對肺炎鍊球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。本品作用機制為幹擾細菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細菌核酸和蛋白質的合成，且本品與細菌的二氫葉酸還原酶的結合較之對哺乳類動物酶的結合緊密5萬～6萬倍。本品與磺胺藥合用可使細菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協同作用，使磺胺藥抗菌活性增強，并可使抑菌作用轉為殺菌作用，減少耐藥菌株産生。
動力學
本品口服後吸收完全，約可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在給藥後l～4小時到達，口服0、1g後高峰血藥濃度約為lmg／L。本品吸收後廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血-腦脊液屏障，腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%,炎症時可達50%～l00％。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。
本品表觀分布容積為1、3～1、8L/kg；蛋白結合率為3O％～46％；血消除半衰期(T1/2a)為8～10小時，無尿時可達20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50％～60％，其中80％～90％以藥物原形排出，而其餘部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～l00mg／L，尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸性尿中本品自尿排洩增加，堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4％)排出。
适應症
本品可用于對其呈現敏感的大腸埃希菌、奇異變形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些腸杆菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所緻的急性單純性下尿路感染初發病例。本品對銅綠假單胞菌感染無效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶聯合用藥。
用法用量
治療急性單純性尿路感染成人常用量口服一次0、lg，每12小時1次或一次0、2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應用。肌酐清除率>30ml/min(0、5ml/s)時仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0、25～0、5ml/s)時,每12小時服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0、25ml/s)時不宜用本品。
不良反應
1、由于本品對葉酸代謝的幹擾可産生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小闆減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小闆減少系輕度，及時停藥可望恢複，也可加用葉酸制劑。
2、過敏反應：可發生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
3、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般症狀輕微。
4、偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
禁忌
1、新生兒、早産兒禁用。
2、嚴重肝腎疾病、血液病患者（如白細胞減少、血小闆減少、紫癜症等）及對本品過敏者禁用。
注意事項
1、下列情況應慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病；腎功能損害。
2、用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癫痫藥者易出現葉酸缺乏症，如周圍血象中白細胞或血小闆等已有明顯減少則需停用本品。
3、本品可空腹服用，如有胃腸道刺激症狀時也可與食物同服。
4、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，後者并不幹擾本品的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據需要用藥至造血功能恢複正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。
5、在無尿患者，本品的半衰期可自l0小時左右延長至20～50小時。本品可經血液透析清除，故在透析後需補給維持量的全量；腹膜透析對本品自血中清除無影響。
6、若與磺胺甲噁唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。2個月以下嬰兒不宜應用本品。
過量處理
過量服用本品會出現惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理：
(1)洗胃。(2)同時給尿液酸化藥促進本品排洩。(3)支持療法。(4)血液透析。長期服用本品會引起骨髓抑制，造成血小闆、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時，患者應立即停藥同時每天肌内注射甲酰四氫葉酸5～15mg，直至造血功能恢複正常。
相互作用
1、骨髓抑制劑與本品合用時發生白細胞、血小闆減少的機會增多。
2、氨苯砜與本品合用時，兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
3、本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有産生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
4、與利福平合用時可明顯增加本品清除，血清半衰期縮短。
5、與環孢素合用可增加腎毒性。
6、本品可幹擾苯妥英的肝内代謝，增加苯妥英的T1/2達50%，并使其清除率降低30％。
7、與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除,緻普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8、與華法林合用時可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。
市場分析
大量低價的印度貨沖擊着市場，使我國生産面臨嚴峻的挑戰。自1997年開始，甲氧苄啶市場價格一路下滑，每公斤售價由220元逐漸下滑，最低達到88元，價格下跌了60%。近幾年，雖然化工原料、燃料等價格有所上漲，可是甲氧苄啶價格仍在低價位徘徊。使我國生産企業陷入無利甚至虧損的困境，效益嚴重滑坡。在此期間，有許多企業因撐不下去而停産，至今全國隻剩3—4家企業仍在生産。與此同時，産量和出口量也有不同程度減少。(
而對印度甲氧苄啶咄咄逼人的态勢，我國企業并未臨陣脫逃。其中，山東省壽光富康制藥公司近年來異軍突起，生産規模和産量連年大幅提高，目前已占據我國甲氧苄啶生産的半壁江山，還大力出擊國際市場，阻拒印度貨的沖擊。近幾年，在國際市場上，中國和印度兩國甲氧苄啶的産品展開了激烈的市場争奪戰。近年來，印度甲氧苄啶的出口量已比以前下降了不少。
如今，我國甲氧苄啶年生産能力約為2500噸，年産量1500噸左右，主要生産企業為山東壽光富康制藥公司，山東新華制藥廠，西南合成制藥廠等。這幾家企業年産量和出口量均占全國總量的90%多。
甲氧苄啶原料藥國内銷量為每年800-900噸，近幾年有所下降，目前為500-600噸，20世紀末，我國複方新諾明片劑産量為32億片，現在達到近40億片。目前甲氧苄啶已經被列為“國家基本醫療保健藥品目錄”中抗微生物藥物的甲類品種，預計今後在我國仍有廣闊的市場空間和發展潛力。
進入21世紀，我國甲氧苄啶出口量又有所上升，目前為800噸左右，主要出口企業為山東壽光富康制藥公司，西南合成藥廠，山東新華制藥廠等，但出口價格偏低。西南合成藥廠由于産品獲歐洲COS證書及美國FDA認證，出口有較大固定的客戶且價格較理想，目前處于向國外某些大客戶提供專供專銷的局面。
迄今，在廣大第三世界國家中，甲氧苄啶仍作為抗感染藥物的生力軍而大量應用，在發達國家則主要用于獸藥，現在全世界每年用量近萬噸。近年來，人們又發現甲氧苄啶與其它抗菌藥配合應用也能大大提高抗菌效果，随着這方面研究的不斷深入，相信它的市場發展空間将大大拓展。
前景發展
1、穩定産量，加強協調。今後較長一段時間内甲氧苄啶在我國醫藥市場上仍将保持一定份額，銷售額将穩中有升。加上外貿出口部分，十五期間，我國甲氧苄啶産量應保持在1500－2000噸為宜。現在我國甲氧苄啶的産量已經向少數幾個大廠集中，規模經濟初步形成。4家主要生産廠年生産能力已達1500噸，且産品質量、技術水平比較相近，完全可以滿足國内市場和外貿出口的需要。為了實現甲氧苄啶持續、健康的發展，不宜再建新的生産點。主要生産企業間應加強聯系，相互協調，根據市場需求控制總量，穩定價格，提高經濟效益。
2、擴大出口，開拓市場。甲氧苄啶作為老牌抗感染藥品種，有其自身的優勢和特色，預計未來在國際市場上仍有較大需求。印度原料藥出口快速增長的一個重要原因是有其政府諸多優惠政策的支持，國家有關部門也應在調研的基礎上采取更加積極的優惠政策，鼓勵我國甲氧苄啶等醫藥原料藥出口。
3、不斷創新，開發新品。甲氧苄啶和其他抗生素配伍能更好地發揮抗生素的效果，尤其對四環素和慶大黴素的增效作用最明顯，可增強十幾倍之多。因而近年來不斷有新的抗生素和甲氧苄啶的複方制劑開發出來。日前，中外合資昆明積大制藥公司向市場推出了頭孢氨苄和甲氧苄啶的複方制劑新複片。另外，甲氧苄啶還有抗瘧疾作用，2000年8月，我國一研究機構将甲氧苄啶和雙氫青蒿素、磷酸哌喹等經科學配伍組成新的抗瘧藥－複方雙氫青蒿素片，已獲準進入臨床研究。國内企業應密切關注這方面的研究進展，注意信息收集，加強開發研究，向市場推出更好更多的複方制劑。
