可樂必妥:合成抗菌藥-中文百科頻道

成份

本品主要成份為左氧氟沙星，其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉（PH調節劑，必要時添加）和注射用水。左氧氟沙星的化學名稱、結構式、分子式和分子量為：化學名稱：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。化學結構式：分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O分子量：370.38

性狀

本品為淡黃色的澄明液體。

适應症

本品适用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：

1.呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；

2.泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；

3.生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；

4.皮膚軟組織感染：傳染性膿疱病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；

6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；

7.其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

100ml：左氧氟沙星0.5g與氯化鈉0.9g。

用法和用量

靜脈滴注，成人一次0.5g（1瓶），一日1次。（塑料瓶的使用方法見說明書背面）

不良反應

用藥期間可能出現不良反應：

消化系統：有時會出現惡心、嘔吐、腹部不适、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹、消化不良等；

過敏症：偶有浮腫、荨麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀；

神經系統：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀；

腎髒：偶見血中尿素氮上升；

肝髒：可出現一過性肝功能異常，如血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等；

血液：有時會出現貧血、白細胞減少、血小闆減少和嗜酸性粒細胞增加等。

上述不良反應發生率在0.1%～5%之間。偶見倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管痛等。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。十分罕見全血細胞減少、中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑、暴發型肝炎。如發現異常時應注意觀察，必要時可停止用藥并進行适當處置。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管内進行靜脈滴注。

2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率：＞50ml/分，正常劑量20～50ml/分，首劑0.5g，以後每24小時最大劑量0.25g 10～19ml/分首劑0.5g，以後每24小時最大劑量0.125g＜10ml/分，首劑0.5g，以後每24小時最大劑量0.125g

3.有中樞神經系統疾病及癫痫史患者應慎用。

4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至症狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉，可能是僞膜性腸炎的症狀，一旦發生請立即停藥并咨詢醫生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因不能确保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。

2.因藥物經乳汁排洩，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。

兒童用藥

對小兒的安全性尚未确立，故不可用于兒童。n

老年患者用藥

本品主要經腎髒排洩（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。

藥物相互作用

本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。

2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導緻茶堿血藥濃度增高，出現茶堿中毒症狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。

3.與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。

4.與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。

5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予适當處理。

藥物過量

喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹒跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、谵狂、小腦共濟失調、顱内壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小闆減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白内障、視力障礙、色覺異常及複視。

急救措施及解毒藥：1.輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎髒的排洩；2.強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；3.對症療法：抽搐時應反複投以安定靜脈注射液。

藥代動力學

國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。多劑量研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6日）其血藥濃度于24～48小時達穩态。首次及末次劑量後的血藥峰濃度（C max）分别為5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體内組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥後48小時内，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時内糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t 1/2β）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體内排除。