延胡索酸泰妙菌素

延胡索酸泰妙菌素

抑菌性抗生素藥物
延胡索酸泰妙菌素為泰妙菌素的延胡索酸鹽,白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味,用于雞慢性呼吸道病,豬支原體肺炎和嗜血杆菌胸膜性肺炎,也可用于豬密螺旋體引起的痢疾。本品是由傘菌科北鳳菌(Pleurotus mutilis)的培養液中提取的伯魯羅母林(pleuromulin)的氫化延胡索鹽。為雙萜類半合成抗生素。
  • 中文名:延胡索酸泰妙菌素
  • 外文名:Tiamulin fumarate
  • 别名:
  • 化學式:
  • 分子量:
  • CAS登錄号:
  • EINECS登錄号:
  • 熔點:
  • 沸點:
  • 水溶性:在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中幾乎不溶
  • 密度:
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  • 閃點:
  • 應用:
  • 安全性描述:
  • 危險性符号:
  • 危險性描述:
  • UN危險貨物編号:
  • CN危險貨物編号:

基本内容

延胡索酸泰妙菌素是屬于截短側耳素類的一種抑菌性抗生素,是截短側耳素的衍生物,但在非常高的濃度下對敏感菌也具有殺菌作用。與大環内酯類抗生素一樣,延胡索酸泰妙菌素也是通Chemicalbook過與核糖體50S亞基單位結合,從而抑制細菌蛋白質的合成。本品對多種革蘭氏陽性菌包括大多數葡萄球菌和鍊球菌(D組鍊球菌除外)及多種支原體和豬痢疾密螺旋體有良好抗菌活性。

本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中溶解,在丙酮中略溶,在已烷中幾乎不溶。本品的熔點為143~149℃。取本品,精密稱定,加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,依法測定,比旋度為+24°至+27°。

性狀

白色或淡黃色結晶粉;具輕微的特征性臭味。可溶于水(6%)幹燥品穩定,密封可保存5年。過量對豬能引起短暫流涎、嘔吐和中樞神經系統抑制,應停藥并對症治療。

鑒别

檢查

酸度:取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法測定,pH值應為3.1~4.1。

有關物質:取本品,加乙醇制成每1ml中含3mg的溶液,作為供試品溶液。另精密量取适量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.3mg的溶液作為對照溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各10?l,分别點于同一矽膠GF254薄層闆上,以醋酸丁酯-甲醇-氫氧化铵(20:2:0.4)為展開劑,展開後,晾幹,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其顔色與對照溶液所顯斑點比較,不得更深。

吸收度:取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋成每1ml中含50mg的溶液,照分光光度法測定,在650nm的波長處測定吸收度應不得過0.03,在400nm的波長處測定,吸收度應不得過0.15。

水分:取本品,照水分測定法測定,含水分不得過1.0%。

熾灼殘渣:取本品1.0g,依法檢查,遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬:取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液呈蘭色,并将滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于60.98mg的C32H51NO8S。

适應症

延胡索酸泰妙菌素主要用于豬支原體肺炎、副豬嗜血杆菌、傳染性胸膜肺炎和豬密螺旋體引起的痢疾,也用于禽的慢性呼吸道、支原體肺炎、傳染性鼻炎、大腸杆菌病、鴨傳染性漿膜炎。

用途

用于治療胸膜肺炎放線杆菌引起的豬肺炎及豬痢疾密螺旋體引起的豬血痢。作為豬的飼料藥物添加劑可促進增重。對雞慢性呼吸道病、豬支原體肺炎、雞葡萄球菌滑膜炎也有效。

藥理

延胡索酸泰妙菌素是屬于截短側耳素類的一種抑菌性抗生素,但在非常高的濃度下對敏感菌也具有殺菌作用。與大環内酯類抗生素一樣,延胡索酸泰妙菌素也是通過與核糖體50S亞基單位結合,從而抑制細菌蛋白質的合成。本品對多種革蘭氏陽性菌包括大多數葡Chemicalbook萄球菌和鍊球菌(D組鍊球菌除外)及多種支原體和豬痢疾密螺旋體有良好抗菌活性。

本品與金黴素以1:4配伍,可治療豬細菌性腸炎、細菌性肺炎、密螺旋體性豬痢疾,對支原體性肺炎、支氣管敗血波氏杆菌和多殺性巴氏杆菌混合感染所引起的肺炎療效顯著。

藥物相互作用

(1)與聚醚類抗生素如莫能菌素、鹽黴素等聯用可出現不良反應。

(2)與能結合細菌核糖體50s亞基的抗生素(如克林黴素、林可黴素、紅黴素、泰樂菌素等)同用,由于競争作用部位而導緻減效。

注意事項

(1)本品禁止與聚醚類抗生素伍用,因能引起藥物中毒,使雞生長遲緩,運動失調、麻痹癱瘓,直至死亡。豬雖反應較輕,亦不宜并用。

(2)本品給雞、豬内服較安全。可耐受3~5倍的内服量。但常量偶可出現皮膚發紅等反應。過量對豬能引起短暫流涎、嘔吐和中樞神經系統抑制,應停藥并對症治療。

(3)休藥期,内服豬5日。

(4)本品有刺激性,避免與皮膚或粘膜接觸。

制劑與規格

延胡索酸泰妙菌素可溶件粉100g:45g(4500萬單位)

延胡索酸泰妙菌素預混劑(1)100g:10g(1000萬單位)∩(2)100g:80g(8000萬單位)

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