鹽酸丁卡因

鹽酸丁卡因

局部麻醉藥
鹽酸丁卡因,西藥名。常用劑型有膠漿劑、注射劑。為局部麻醉藥。用于尿道、食道、陰道、肛門、直腸等插管鏡檢或手術時的局部潤滑麻醉;也用于硬膜外阻滞、蛛網膜下腔阻滞、神經傳導阻滞、粘膜表面麻醉。[1]
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:
  • 中文名:鹽酸丁卡因
  • 英文名:tetracaine hydrochloride
  • 别稱:潘托卡因
  • 化學式:C15H25ClN2O2(或“C15H24N2O2 · HCl”)
  • 分子量:300.8242
  • CAS登錄号:136-47-0
  • EINECS登錄号:205-248-5
  • 熔點:本品的熔點為147~150℃
  • 沸點:389.4°C at 760 mmHg
  • 水溶性:水中易溶,乙醇中溶解。
  • 外觀:本品為白色結晶性粉末
  • 閃點:189.3°C
  • 應用:局麻藥
  • 蒸汽壓:2.87E-06mmHg at 25°C
  • 劑量:表面局麻,1%溶液噴霧或塗抹
  • 注意:大劑量可緻傳導系統抑制

基本簡介

英文名稱tetracainehydrochloride

中文名稱鹽酸丁卡因

中文别名潘托卡因;4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽;對卡因;四卡因鹽酸鹽;

【分子式】C15H25ClN2O2(或“C15H24N2O2·HCl”)

【分子量】300.8242

【CASno】136-47-0

【EINECS号】205-248-5

【性狀】本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦,有麻舌感。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。

【熔點】本品的熔點為147~150℃。

【沸點】389.4°Cat760mmHg

【閃點】189.3°C

【蒸汽壓】2.87E-06mmHgat25°C

【類别】局麻藥。

【适應證】撥取松動牙,粘膜小腫物或小息肉切除時的麻醉。

【劑量】常用量,表面局麻,1%溶液噴霧或塗抹,浸潤局麻,0.025~0.03%溶液,神經傳導阻滞,0.1~0.3%溶液,硬膜外阻滞0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用時最高濃度為0.3%。

蛛網膜下腔阻滞用10~15mg與腦脊液混合後注入。極量,浸潤局麻、神經傳導阻滞,一次0.1g。

【注意】大劑量可緻心髒傳導系統和中樞神經系統出現抑制。

産品用途

【用途一】

局部麻醉藥。

【用途二】

局麻作用比普魯卡因強,毒性亦較大,能透過粘膜,主要用于粘膜麻醉。

藥物分析

方法名稱:

鹽酸丁卡因的測定—中和滴定法

應用範圍:

本方法采用滴定法測定鹽酸丁卡因的含量。

本方法适用于鹽酸丁卡因。

方法原理:

供試品加冰醋酸和醋酐試液後,加熱回流2小時,放冷,加醋酸汞試液與結晶紫指示液後,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。

試劑:

1.水(新沸放置至室溫)

2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3.結晶紫指示液

4.醋酐

5.冰醋酸

6.醋酸汞試液

7.基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備:

試樣制備:

1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完後再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸适量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙酰化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

标定:取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,并将滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。

貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。

2.結晶紫指示液

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

操作步驟:

精密稱取供試品0.2g,加冰醋酸25mL與醋酐5mL溶解後,加熱回流2小時,放冷,加醋酸汞試液5mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍色,并将滴定的結果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于30.08mg的鹽酸丁卡因(C15H24N2O2·HCl),即得。

注1:“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。

安全術語

S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.

不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗并征求醫生意見。

S36/37Wearsuitableprotectiveclothingandgloves.

穿戴适當的防護服和手套。

S45Incaseofaccidentorifyoufeelunwell,seekmedicaladviceimmediately(showthelabelwheneverpossible.)

若發生事故或感不适,立即就醫(可能的話,出示其标簽)。

風險術語

R25Toxicifswallowed.

吞食有毒。

R36Irritatingtoeyes.

刺激眼睛。

R43Maycausesensitizationbyskincontact.

與皮膚接觸可能緻敏。

參考文獻:

中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.460。

注意

(1)本品毒性較大,注射後吸收迅速,故一般不作浸潤麻醉。

(2)藥液中宜加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液,一般每3mL加1滴,以減少藥物的吸收。

用法與用量

表面麻醉滴眼0.5%溶液喉頭噴霧或氣管插管1%~2%溶液泌尿道黏膜0.1%~O.3%溶液硬膜外麻醉0.2%~0.3%溶液一次量每lkg體重不得超過2mg

制劑與規格

鹽酸丁卡因注射液5mL:50mg

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