曲唑酮

曲唑酮

醫用藥劑
曲唑酮(氯哌三唑酮)英文名稱:Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico)性狀:藥用鹽酸曲唑酮為白色或天數白色結晶性粉末,熔點223℃;溶于氯仿,稍溶于水、乙醇和甲醇。密閉避光保存。作用與作用機制:本品選擇地抑5-羟色胺再攝取,還可能加速腦内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外,并有顯著的鎮靜作用,而抗毒蕈堿作用、降低血壓作用及對心髒的影響都很小。藥動學:自胃腸道吸收迅速而完全,空腹服藥後1h血藥濃度達峰值,如進食時服藥須2h才達峰值;在肝内大量經N-氧化和羟化代謝,m-氯苯哌嗪為具有活性的代謝産物;主要經尿排洩,少量經膽汁至糞便排洩;血漿t1/2短,約4-9h。
  • 中文名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 通用名:曲唑酮
  • 商用名:氯哌三唑酮
  • 英文名:Trazodone

概要

曲唑酮(氯哌三唑酮)

英文名稱:Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico)

性狀:藥用鹽酸曲唑酮為白色或天數白色結晶性粉末,熔點223℃;溶于氯仿,稍溶于水、乙醇和甲醇。密閉避光保存。

作用與作用機制:本品選擇地抑5-羟色胺再攝取,還可能加速腦内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外,并有顯著的鎮靜作用,而抗毒蕈堿作用、降低血壓作用及對心髒的影響都很小。

藥動學:自胃腸道吸收迅速而完全,空腹服藥後1h血藥濃度達峰值,如進食時服藥須2h才達峰值;在肝内大量經N-氧化和羟化代謝,m-氯苯哌嗪為具有活性的代謝産物;主要經尿排洩,少量經膽汁至糞便排洩;血漿t1/2短,約4-9h。

注意事項

思睡副作用出現早,繼續服藥過程中常會消失,但病人不宜駕駛車輛和操作機器,偶見頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、口幹、便秘或腹瀉、虛弱、體重減輕、心動過緩或過速、體位性低血壓、水腫、焦慮不安、失眠、震顫、精神錯亂和皮疹等;有的病人會出現陰莖異常勃起,應即停藥;肝腎功能不足、癫痫或伴缺血性心髒病者慎用,心肌梗死恢複期的病人忌用。過量攝入後的常見症狀為思睡、嘔吐、陰莖異常勃起、癫痫發作和ECG改變,甚至呼吸停止,可采取對症和支持療法。

藥物相互作用

同時合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血漿水平升高。本藥可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經系統抑制劑的作用。尚缺乏本藥和單胺氧化酶抑制劑之間是否會發生藥物相互作用的臨床經驗,兩種藥物互換使用時,一般應間隔2周。

臨床應用:

用法計量:

治療抑郁症:開始口服150mg/d,如需要,可每3-4d增加每日總量50mg到達300-400mg/d,分次飯後服;重症患者可增量至600mg/d;老年人或對藥物敏感者開始服100mg/d,漸增加至300mg/d。

制劑:

鹽酸曲唑酮片劑:50mg,100mg,150mg,300mg。

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