藥理作用
具有鎮靜催眠、抗焦慮、抗驚厥和骨骼肌松弛作用。用于焦慮症及各種神經官能症、失眠和抗癫癎，緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等。
催眠作用
通過刺激上行性網狀激活系統内的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。
遺忘作用
地西泮在治療劑量時可以幹擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
抗驚厥作用
可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的緻痫竈引起癫痫活動的擴散，但不能消除病竈的異常活動。
骨骼肌松弛作用
主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
藥代動力學
口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩态，T1/2為20~70小時。
血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。
本品主要在肝髒代謝，代謝産物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。
本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝産物可滞留在血液中數天甚至數周，停藥後消除較慢。地西泮主要以代謝物的遊離或結合形式經腎排洩。
藥物相互作用
1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2、與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時，成瘾的危險性增加。
3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
6、與撲米酮合用由于減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9、異煙肼抑制本品的消除，緻血藥濃度增高。
10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。
分類
苯二氮卓類。作用是鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉。安定類又稱抗焦慮藥。安定類藥不僅影響中樞腦幹系統，更會影響邊緣系統而誘導人們入睡，醒後無明顯困倦感。是當前使用較廣泛的安眠藥。常用的品種有安定、舒樂安定、佳靜安定、氯硝基安定、氟安定等。其它安眠藥類。常用的品種有水合氯醛、眠爾通、思諾思、松果體素等。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、在妊娠三個月内，本藥有增加胎兒緻畸的危險；孕婦長期服用可成瘾，使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導緻新生兒肌張力較弱，應禁用。
2、本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥
對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感，應謹慎給藥。
老年患者用藥
老年人對本藥較敏感，用量應酌減。老年及衰弱患者用本品後，易出現嗜睡、便秘、尿潴留，特别是用量較大時，故此種患者宜減量并注意大小便的情況。
不良反應
常見不良反應
1、本品可緻嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調,與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。n2、長期應用可緻耐受與依賴性，突然停藥有戒斷症狀出現。宜從小劑量用起。
3、眼：視力模糊、複視及眼球震顫。
4、胃腸道：口幹、食欲不振、惡心及便秘。
5、泌尿生殖系統：尿失禁、尿潴留、長期用藥者有男子乳房女性化，月經不調、不排卵及緻畸等。
6、其它：呃逆、咳嗽、喉及胸痛、喉痙攣、肝功能不良及皮疹等。長期或大劑量服用可引起暫時性白細胞減少。
7、個别病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
8、長期連續用藥可産生依賴性和成瘾性，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂郁。
藥物過量
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹒跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。
超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。
注意事項
1、昏迷、休克、産婦、30天内的嬰兒慎用。
2、嚴重的急性乙醇中毒慎用，可加重中樞神經系統抑制作用。
3、重度重症肌無力慎用，病情可能被加重。
4、急性或隐性發生閉角型青光眼慎用，可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。
5、未經治療的開角性青光眼慎用
6、低蛋白血症時慎用，可導緻易嗜睡、難醒。
7、多動症者慎用，可有反常反應。
8、嚴重慢性阻塞性肺部病變慎用，可加重呼吸衰竭。
9、外科或長期卧床病人慎用，咳嗽反射可受到抑制。
濫用情況
如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能産生物質依賴，停藥時可出現脫瘾征狀。如服用更大劑量，可更快産生物質依賴。當停藥時，劑量應在2至4星期間逐漸減少，以避免脫瘾征狀出現。
地西泮是1971年“精神藥物公約”所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民衆需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準确存貨記錄。法例上，地西泮在中國内地列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物，在台灣列為第四級毒品。
2012年10月，法國和美國研究人員對一千多名平均年齡為78歲的老人進行了為期15年的跟蹤調查研究顯示，服用安定類（苯二氮卓類）安眠藥需慎重，因為它可能增加患癡呆症的風險。
