利巴韋林注射液:抗病毒藥物-中文百科頻道

藥品簡介

通用名：利巴韋林注射液

英文名：RIBAVIRIN INJECTION

拼音名：LIBAWEILIN ZHUSHEYE

藥品類别：抗病毒類

性狀：本品為無色的澄明液體。

貯藏：密閉保存。

包裝：（1）1ml：100mg（2）2ml：250mg

主要成分

通用名利巴韋林

化學名 1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺

CAS No. 36791-04-5

分子式 C8H12N4O5

分子量 244.21

藥理毒理

1.藥理廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導幹擾素的産生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其産物作為病毒合成酶的競争性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞内鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

2.毒理動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的緻癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、颌、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗并未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分别為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg），出現心髒損傷。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘後血漿濃度為17.8±5.5μM，30分鐘後血漿濃度為42.3 ±10.4μM。進入體内迅速分布到身體各部分，并可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞内，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液内藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝内代謝。血消除半衰期（t1/2β）約為0.5～2小時。主要經腎排洩，48小時内從尿液中可檢出16.7%±10.3%的藥物以原形排出，6.2%±1.7%的藥物以代謝物排洩。藥物在紅細胞内可蓄積數周。

适應症

抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

用法用量

用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液後靜脈緩慢滴注。成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

不良反應

常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可緻紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

注意事項

1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。

2.對診斷的幹擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。

3.盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内給藥一般有效。本品不宜用于未經實驗室确診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

用藥禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品有較強的緻畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體内消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體内清除）。 2.少量藥物由乳汁排洩，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丢棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。

兒童用藥，老年患者用藥老年人不推薦應用。