甲钴胺注射液:适應症為用于周圍神經病-中文百科頻道

成份

本品主要成份為：甲钴胺

化學名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]- Coβ-甲钴酰胺

其結構式為：

分子式：CHCoNOP

分子量：1，344.38

輔料名稱：D-甘露醇、注射用水

性狀

本劑為紅色澄明液體，填充于一點切割式褐色安瓿。

pH值：5.3～7.3

滲透壓比：約1(對0.9%生理鹽水的比)。

适應症

用于周圍神經病。

因缺乏維生素B引起的巨紅細胞性貧血的治療。

主要功效

末梢性神經障礙。因缺乏維生素Ｂ12引起的巨紅細胞性貧血。

用法用量

末梢性神經障礙：通常，成人一日1次1安瓿，（含钴賓酰胺500μｇ），一周3次，肌注或靜注，可按年齡、症狀酌情增減。巨紅細胞性貧血：通常，成人一日1次1安瓿，（含钴賓酰胺500μｇ），一周3次，肌注或靜注。投藥約兩個月後，作為維持治療1-3個月1次1安瓿。片劑口服：500μｇ/次，3次/周。

不良反應

在總病例2，872例中，13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)

1.嚴重副作用(頻度不明)

過敏症反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者，如果出現這種副作用，應立即中止用藥，并采取适當的措施。

2.其它副作用

(1)過敏[sup]注[/sup]：皮疹（0.1%）,如果出現這些副作用，應停止用藥.

(2)其它：頭痛、發燒感（0.1%）；出汗、肌内注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。

注)如果出現這些副作用，應停止用藥。

禁忌

對本品成份過敏者禁用

注意事項

1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。

2.使用時的注意事項

（1）給藥時

甲钴胺見光容易分解，開封後應避光、避濕保存。

（2）肌内注射時

肌内注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：

1)避免同一部位反複注射，且對新生兒、早産兒、嬰兒、幼兒要特别小心。

2)注意避開神經走向部位。

3)注意針紮入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。

（3）安瓿打開時

本品為一點折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後，再切割。

（4）為了确保儲存質量穩定，采用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，從遮光保護袋中取出後應立即使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明确。

藥物過量

尚不明确，如發生過量請予以對症支持處理。

藥理毒理

1.甲钴胺是一種内源性的輔酶B。

在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。

2.甲钴胺易轉移至神經細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質的合成。

甲钴胺較氰钴胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。

3.促進軸索内輸送和軸索的再生

在由給與鍊脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯酰胺、長春新堿引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。

4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)

較腺苷钴胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂酰膽堿合成，從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。

5.恢複神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少

在挫刮的坐骨神經實驗中由于提高神經纖維的興奮，從而恢複終端電位誘發(大白鼠)。另外可使喂養缺膽堿餌大白鼠低下的腦内乙酰膽堿量正常化。

6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像

缺乏維生素B可能導緻巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的産生。本藥可迅速恢複因B缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。

藥代動力學

1.一次性給藥

給12位健康人一次肌内注射以及靜脈注射CH-B500μg，達到最高血清中總維生素B（簡稱B）濃度的時間（t）是，肌内注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻～3分鐘，最高血清中總B濃度增加部分（除去内源性血清總B）（ΔC）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。

另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌内注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。

給藥後時間（一次性注射甲钴胺500μg後的血清中總B濃度）單劑量注射甲钴胺500μg的藥代動力學參數

2.連續給藥

給健康人靜脈注射CH-B500μg連用10天，每次給藥前，血清中總B濃度(ΔC)随着給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天後與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥第三天給藥後則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最後給藥。