理化性質
唑來膦酸一水合物為白色粉末，無味，易熔于氫氧化鈉溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔點237℃-240℃。唑來膦酸具有生物堿結構，可與碘化铋鉀生成橙黃色沉澱。取本品20mg加入20mL的水，pH=2.0-3.5之間。
臨床研究
與帕米磷酸的臨床研究表明，對于水腫引起的劇烈疼痛，唑來膦酸能降低血清鈣和尿液中的鈣排洩量。唑來膦酸4mg組給藥10天後的完全緩解率是88.4%，唑來膦酸8mg組為86.7%，帕米磷酸組為69.7%。唑來膦酸兩個劑量組的療效有顯着差異，但是，唑來膦酸組和帕米磷酸鈉組之間有顯着性的統計學差異。唑來膦酸8mg組中低水腫症的發生頻率較高。單劑使用本品，有一半的病例在給藥後4天内升高的血鈣濃度降低至正常值範圍之内。唑來膦酸組的水腫症複發的中位時間是30-40天，而帕米磷酸組為20-22天。水腫重又升高的患者（2.9mmol/L）再次治療的緩解率(完全緩解率)為52%，隻對8mg本品劑量組進行了該項指标的研究。
由于沒有數據可與4mg劑量組進行比較，所以8mg劑量的緩解率是否更好尚不清楚。
代謝
唑來膦酸在體外不抑制人P450酶，不發生代謝，通過腎髒排洩。緩慢地從骨組織中釋放進入全身循環，通過腎清除，半衰期（t?γ）至少為167小時。全身的清除率是5.6±2.5升/小時，不依賴于劑量，也不受性别、年齡、人種和體重的影響。
消除
靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除：以0.23小時（tβ）的半衰期從全身循環中快速二相消除；1.75小時（tα），然後是一個長期消除階段。
特殊臨床狀态下的藥代動力學：高鈣血症患者-沒有關于唑來膦酸對高鈣血症患者的藥代動力學的研究數據。
肝功能不全患者-沒有關于唑來膦酸對肝功能不全患者的藥物動力學的數據。唑來膦酸在體外不抑制人P450酶且不被代謝。動物實驗研究發現，糞便中含有小于給藥量3%的殘留物。這表明肝髒在唑來膦酸的藥代動力學中不起作用。
藥理作用
唑來膦酸為第3代雙膦酸鹽類化合物，是骨吸收的有效抑制劑。該藥可抑制破骨細胞活性、誘導破骨細胞凋亡，通過與骨骼的結合而Chemicalbook阻止礦物質骨和軟骨的再吸收，可抑制腫瘤細胞釋放的各種刺激因子所引起的破骨細胞活性增加和骨鈣釋放，能有效控制高鈣血症。
用法用量
成人和老年人對于HCM患者（白蛋白修正的血清鈣≥(greater than or equal to)3.0mmol/L或12mg/dl），推薦劑量為4mg，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液100mL稀釋，進行不少于15分鐘靜脈輸注。
白蛋白修正的血清鈣（mg/dL）=患者血鈣（mg/dL）+0.8×[中位血清白蛋白（g/L）-患者血清白蛋白（g/L）]。給藥前必須測試患者的水化狀态，治療中尿排量應維持2L/天，應根據患者的臨床狀态進行給藥。由于該藥對腎功能損害可能導緻腎衰的危險性，一次給藥劑量不得超過4mg。
再次治療血鈣濃度重又升高而需再次治療的病例是有限的（隻出現在8mg劑量組中）。再次治療必須與前一次至少相隔7-10天。同時，治療前應檢測患者的血清肌酐水平。
腎功能不全患者到目前為止的研究表明，對于輕度、中度腎功能損傷的患者無需調整劑量和給藥時間（血清肌酐
肝功能不全者由于臨床上嚴重肝功能不全患者的病例數有限，因此，對于此類患者沒有特别的建議。
不良反應
本品的不良反應與其它雙磷酸鹽報告的不良反應相似，約在1/3患者中出現。最常出現的不良反應是流感樣症狀（約9%），包括骨痛（9.1%）、發熱（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒戰（2.8%）以及關節痛和肌痛（約3%）。目前尚沒有這些不良反應可逆性的信息。
腎鈣分泌減少常伴有不需要治療的無症狀的血漿磷酸鹽水平降低（約20%的患者）。約3%的患者會出現無症狀的低鈣血症。
在臨床研究中出現了下列不良反應，主要是在長期給予唑來膦酸後發生的。根據發生頻率列出不良反應，最常見的在先，采用下列發生率評估：很常見：10%，常見：1%-0.1%-0.01%-
【血液和淋巴系統】常見貧血，少見血小闆減少，白細胞減少症，罕見全血細胞減少。
【神經系統】常見頭痛，少見頭暈、感覺錯亂、味覺障礙、感覺遲鈍、感覺過敏和震顫。
【精神障礙】少見焦慮、睡眠失調，罕見精神混亂。
【眼部】常見結膜炎，少見視覺模糊，罕見葡萄膜炎，鞏膜外層炎。
【胃腸道】常見惡心、嘔吐、食欲減退，少見腹瀉、便秘、腹痛、消化不良、胃炎、口幹。
【呼吸道】少見呼吸困難、咳嗽。
【皮膚和皮下組織】少見瘙癢症、皮疹（包括紅斑狀和斑點皮疹）、出汗增加。
骨骼肌、結締組織和骨：常見骨痛、肌痛、關節痛，肌肉痙攣。
【心血管系統】罕見心動過緩。
【腎和泌尿系統】常見腎功能損害，少見急性腎功能衰竭、血尿、蛋白尿。
【免疫系統】少見過敏反應，罕見血管神經性水腫。
【全身和給藥部位】常見發燒、流感樣症狀（包括疲勞、寒戰、不适感和面部潮紅），少見衰弱、外周水腫、注射部位反應（包括疼痛、刺激、紅腫、硬化），胸痛、體重增加。
檢查異常
很常見低磷血症，常見血肌酐和血尿素氮升高、低鈣血症，少見低鎂血症，罕見高鉀血症、低鉀血症、高鈉血症。
上市後：有很少病例報告：應用雙膦酸鹽治療的患者發生骨壞死（主要是颌骨壞死），這些病例主要發生在拔牙或其他口腔外科治療後。颌骨壞死的發生有多種危險因素存在，包括癌症疾病本身、合并治療（如化療、放射治療和皮質激素）與并發症（如貧血、凝血疾病、感染、已存在的口腔疾病）。盡管原因還不能肯定，治療過程中應盡量避免口腔外科治療。
對唑來膦酸、其它二磷酸鹽或本品任何成份過敏者禁用。
注意事項
應用本品治療初期，應仔細監測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。
甲狀腺術後患者由于甲狀腺機能減退特别容易産生低血鈣。
二磷酸鹽類藥物與腎功能紊亂相關。由于血清肌酐水平能夠上升，同時缺少嚴重腎損傷的資料（血清肌酐400umol/L或4.5mg/dl），建議此類患者不使用本品，除非利大于弊。
需要再次使用本品的患者，治療前應檢查血清肌酐水平。應對腎功能明顯惡化的患者進行正确的評估，判斷一下益處是否大于風險。
由于嚴重肝功能不全的患者的臨床數據有限，因此，沒有對此類患者有特别的建議。
對于同時使用二磷酸鹽和氨基苷藥物的患者應嚴密監視血鈣濃度，因為這兩類藥物對血鈣的降低将産生疊加作用，可導緻長期低血鈣。
【懷孕】在動物生殖研究的大鼠中，觀察到緻畸作用。兔子實驗中沒有緻畸毒性或胚胎毒性，但觀察到母體毒性。由于沒有對人類懷孕和哺乳期應用本品的經驗，所以，懷孕期不應使用本品，除非對母親的益處大于對胎兒的風險。
【哺乳】二磷酸鹽類化合物不僅很難從消化道中吸收，而且它在牛奶中以二磷酸鹽-鈣複合物的形式存在，幾乎不被人體吸收。由于沒有相關經驗，哺乳期婦女應慎用本品。
【兒童用藥】尚不清楚。
【藥物相互作用】臨床研究表明，本品與常用的抑制細胞生長藥物（如利尿藥、抗生素和止痛藥等）同時用藥時未發現明顯的相互作用。
沒有進行過正式的臨床相互作用的研究。由于二磷酸鹽類藥物與氨基苷同時使用能夠産生降低血鈣的疊加作用，從而導緻長期低血鈣。因而建議使用時需格外小心。另外，在治療過程中也應注意低血鎂的發生。
本品不得與含鈣溶液配伍使用，應與其它藥品分開進行單次靜脈輸注。
【藥物過量】應用本品時沒有發生過急性中毒事件。當劑量高于推薦劑量時，可出現明顯低鈣血症、低磷酸血症和低鎂血症，應對患者仔細監測并采取對應措施。如臨床上出現給嚴重的低血鈣症狀，輸注葡萄糖酸鈣可逆轉。
用藥須知
【用藥須知】唑來膦酸4mg粉劑和所需溶劑制備成的輸注用溶液僅限于靜脈給藥。首先用安瓿瓶中的5mL無菌注射用水将凍幹粉溶解，抽取前溶解必須完全。形成的溶液應進一步用100mL的無鈣輸注溶液（0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液）稀釋。如果先前保存于冰箱内，那麼，使用前應使溶液恢複到室溫配制好的溶液的有效期：室溫下，配制好的溶液的物理和化學性質在24小時内穩定。凍幹粉經無菌溶解和稀釋後，應立即使用。從溶解、稀釋、在2-8°C冰箱内存儲至最後使用的全過程不應超過24小時。
【劑型/包裝】注射劑4mgx1瓶，30°C以下保存。
