基本信息
通用名：吡喹酮
化學名：2-環己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2，1-α]異喹啉-4-酮
拼音名：BIKUITONG
英文名：PRAZIQUANTEL
CASNo：55268-74-1
分子式：C19H24N2O2
分子量：312.41
規格：0.2g
用途:抗蠕蟲藥，武漢欣欣佳麗生物科技有限公司吡喹酮主要用于血吸蟲病，也可用于華支血吸蟲病、縧蟲病、肺吸蟲病、囊蟲病等。吡喹酮是對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、縧蟲和囊蟲都有效的抗蠕蟲藥。特别是對縧蟲有強大的殺滅作用，吡喹酮是目前血吸蟲病藥物中産果最好的一種。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末；味苦。
本品在氯仿、二甲亞砜中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。
熔點
本品的熔點為136～141℃。
藥代動力學
口服後吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達，藥物進入肝髒後很快代謝，主要形成羟基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右，哺乳期患者服藥後，其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%.口服10~15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L.藥物主要分布于肝髒，其次為腎髒、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現象。T1/2為0.8~1.5小時，其代謝物的T1/2為4~5小時。主要由腎髒以代謝物形式排出，72%于24小時内排出，80%于4日内排出。
藥理作用
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體内血吸蟲、縧蟲産生痙攣性麻痹脫落，對多數縧蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時能影響蟲體肌細胞内鈣離子通透性，使鈣離子内流增加，抑制肌漿網鈣泵的再攝取，蟲體肌細胞内鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。
毒理
本品對血吸蟲、縧蟲、囊蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。
對蟲體可起兩種主要藥理作用：
（1）蟲體肌肉發生強直性收縮而産生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞内鈣離子喪失有關。
（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大疱，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體内，服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後，影響蟲體吸收與排洩功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附着皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，緻使葡萄糖的攝取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
臨床應用
臨床上對日本血吸蟲病以及縧蟲病、華支睾吸蟲病，肺吸蟲病等均有效。由于本品對尾蚴、毛蚴也有殺滅效力，故也用于預防血吸蟲感染。也有以本品治療腦囊蟲病。
用法用量
1、治療吸蟲病
①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。
②華支睾吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日3次，連服3日。
③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲病：15mg/kg，頓服。
2、治療縧蟲病
①牛肉和豬肉縧蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時後服用硫酸鎂。
②短小膜殼縧蟲和闊節裂頭縧蟲病：25mg/kg，頓服。
3、治療囊蟲病
總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
制劑及規格
片劑：0.5g。
類别
抗蠕蟲藥。
不良反應
1、常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續時間較短，不影響治療，不需處理。
2、少數病例出現心悸、胸悶等症狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。
3、少數病例可出現一過性轉氨酶升高。
4、偶可誘發精神失常或出現消化道出血。
注意事項
1、治療寄生于組織内的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質，可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。
2、腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應用地塞米松和脫水劑）或防治癫痫持續狀态的治療措施，以防發生意外。
3、合并眼囊蟲病時，須先手術摘除蟲體，而後進行藥物治療。
4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
5、有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者，治療期間與停藥後24小時内勿進行駕駛、機械操作等工作。
6、在囊蟲病驅除帶縧蟲時，需應将隐性腦囊蟲病除外，以免發生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥後72小時内不宜喂乳。
生産企業
上海天平制藥有限公司、宜昌民康藥業有限公司、河南省泰勒曼藥業有限公司、吉林省柳河三珠中藥有限責任公司、上海市第六制藥廠、南京制藥廠有限公司、
