依維莫司

依維莫司

西藥名
依維莫司,西藥名。常用劑型有片劑。為抗腫瘤藥。用于治療舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌。也用于需要治療但無法進行根治性手術切除的管膜下巨細胞呈形細胞瘤(SEGA)。[1]
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥: 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型: 通用名:依維莫司 英文名:everolimus 分子式:C53H83NO14 分子量:958.2244 性狀:片劑和分散片

簡介

别名:依維菌素

CAS号:159351-69-6

密度:1.18g/cm3

閃點:557.8°C

依維莫司是西羅莫司(sirolimus,西羅莫司又稱雷帕黴素,即rapamycin)的衍生物,故依維莫司又稱40-O-(2-羟乙基)-雷帕黴素,或40-O-(2-羟乙基)-西羅莫司。

臨床應用

依維莫司臨床上主要用來預防腎移植和心髒移植手術後的排斥反應。其作用機制主要包括免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用。常與環孢素等其他免疫抑制劑聯合使用以降低毒性。

與西羅莫司相比,依維莫司的藥物代謝動力學更加優越。

依維莫司由瑞士諾華公司(Novartis)最先研制開發,有片劑和分散片等劑型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市,在2006年已全面占領歐洲市場。

此外,除了腎細胞癌,依維莫司也正在進行對神經内分泌腫瘤、淋巴瘤、其他癌症以及結節性硬化症的研究,可作為單一制劑或者與現有的癌症治療方法合用。作為研究藥物,依維莫司的安全性和有效性還沒有在腫瘤領域完全建立起來,現在正處于嚴格控制和監測進行的臨床試驗階段。這些試驗的設計是為了更好地理解該化合物的潛在效益以及相應的風險。由于臨床試驗的不确定性,現在還不能确保依維莫司可以作為腫瘤适應症的藥品在全球範圍商業出售。

依維莫司目前(2010年)被批準的商品名Certican.用于預防心髒和腎移植患者的器官排異。Certican在2003年在歐洲首次獲得批準,目前(2010年)在超過60個國家有售。

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