藥理作用
利福黴素鈉對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、産氣腸杆菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。利福黴素鈉可抑制細菌細胞壁的早期合成，其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細菌競争同一轉移酶，使細菌細胞壁合成受到抑制而導緻細菌死亡。本品為白色結晶性粉末。
動力學
單次靜脈滴注利福黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度（Cmax）分别為28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小時後即下降至50%左右。每6小時靜注利福黴素鈉0.5g，穩态血藥濃度為36mg/L。血漿蛋白結合率小于5%。血消除半衰期（T1/2β）為3～5小時。在體内各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。利福黴素鈉可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排洩，靜脈給藥後24小時内約90%自尿排出。也可随糞便和乳汁排洩。
适應症
本品用于敏感菌所緻的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所緻重症感染如敗血症、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量
靜脈滴注。先用滅菌注射用水适量溶解，再加至250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。1．成人：一日4～12g，嚴重感染可增至一日16g。分2～3次滴注。2．兒童：一日0.1～0.3g/kg，分2～3次滴注。
不良反應
1.滴注過快時可出現暫時性鞏膜或皮膚黃染。n
n2.少數病人可出現一過性肝髒損害、黃疸及腎損害。n
n3.其他不良反應有惡心、食欲不振及眩暈，偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。
注意事項
1、本品靜脈滴注速度宜緩慢，每次靜脈滴注時間應在1～2小時以上。
2、肝、腎功能減退者慎用。
3、用于嚴重感染時除需應用較大劑量外，尚需與其他抗生素如β内酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用于金黃色葡萄球菌感染時，也宜與其他抗生素聯合應用。
4、應用較大劑量時應監測肝功能。
5、本品在體外對二磷酸腺苷（ADP）介導的血小闆凝集有抑制作用，劑量加大時更為顯着，但臨床應用中尚未見引起出血的報道。兒童應用本品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用并減量使用。本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。
6、本品也可通過乳汁排洩。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，則應暫停哺乳。由于本品主要自腎排洩，老年人肝、腎功能常呈生理性減退，因此老年人應慎用，并需根據患者情況減量用藥。
相互作用
磷酸鹽與本品拮抗
1．與β内酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌）、銅綠假單胞菌具有協同作用。
2．與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。
3．本品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或（和）磷酸鹽的幹擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。
不良反應案例
利福黴素鈉是一新類型的廣譜抗生素，它是一快速殺菌劑，主要通過抑制細菌細胞壁的早期合成，使細菌細胞壁合成受阻而導緻其死亡，利福黴素鈉體内分布廣，毒性低微。有皮疹、胃腸道反應、靜脈炎、嗜酸性粒細胞增多、劇烈疼痛、過敏性休克死亡等不良反應報道，現将近幾年不良反應綜述如下：
腫脹
郭荷湘報道：患者，女，38歲，因感冒咳嗽，咽喉腫痛就診。患者因青黴素過敏，故以5%葡萄糖注射液250ml加利福黴素鈉4g靜脈滴注，用藥之後，患者自訴有耳鳴感，次日上午發現臉及雙下肢輕微浮腫，繼續治療，下午，患者所述症狀更加明顯，尤以雙下肢小腿部腫脹，壓之凹陷。停藥，未作處理，腫脹至第3天後逐漸自行消失資料來源:醫學教育網。提示因該品吸收後廣泛分豐于各組織和體液，濃度以腎為最高，考慮與機體Na+的吸收、分布、排洩差異有關。醫學教育網搜集整理
手足抽搐
李順梅報道：患者，女，30歲，因發熱3天靜脈滴注利福黴素鈉與生理鹽水，20min後，出現雙手不自主抽搐。查體未見異常，随後給10%葡萄糖注射液250ml靜脈滴注，氟美松10mg入壺，10%葡萄糖酸鈣注射液20ml靜脈推注，效果欠佳，住院觀察一夜後症狀消失。另一例，男，24歲，因咳嗽，發熱1天，靜脈滴注利福黴素鈉與生理鹽水，第1天靜點後無任何反應。
在第2天靜脈滴注1h後出現手足抽搐，急診入院，查體未見陽性體征，立即給平衡液靜脈滴注，加入氟美松注射液10mg，症狀逐漸消失。提示因1g本品中含鈉離子0.32g，與生理鹽水配伍後鈉離子濃度過高引起腦細胞脫水、腦功能障礙，而引起手足抽搐和肌肉疼痛、無力等症。
重症肝炎
王豔波等報道患者，女，67歲，無肝炎病史。入院前3天因感冒給予5%葡萄糖注射液250ml利福黴素鈉4g靜脈滴注，用藥第3天出現周身不适，皮疹、黃染、惡心、嘔吐、伴有發熱、精神萎靡，診斷為藥物中毒性重症性肝炎，藥源性皮疹。給予甘利欣、促肝細胞生長素，茵栀黃，能量合劑，地塞米松等保肝抗過敏綜合治療。
1周後病情明顯好轉，皮疹完全吸收，黃染明顯消退。治療3周後複查肝功正常，痊愈出院。提示從免疫學解釋，利福黴素鈉可能作為半抗原，其産生的抗體吸附在肝細胞或紅細胞表面，當再用此藥時，在這些吸附抗體的細胞上發生抗原抗體反應，造成肝細胞壞死，這種過敏性中毒笥肝炎的發生十分危險，臨床應警惕。
小兒驚厥
蘭海霞報道：患兒一例，男，1歲，因發熱2天，靜脈滴注利福黴素鈉2g，第3天，體溫降至正常後發生抽搐，表現為手足抽搐，持續約1min自行緩解，1h後再次發作，表現同前。急查血鈣2.1mmol.L-1，給予上述同樣治療，随訪3個月均未再發生抽搐。提示靜脈給予含磷酸鹽的藥物，導緻高磷血症，可繼發引起低鈣血症，誘發抽搐。
心室分離
吳少琴等報道：患者，女，50歲，入院診斷為風濕性心内膜炎，心功能Ⅲ級，入院後給予強心利尿治療，并予利福黴素鈉抗炎，在靜脈滴注利福黴素鈉5min後出現呼吸困難、胸悶、心前區疼痛，伴大汗淋漓、嘔吐。立即靜脈滴注地塞米松、腎上腺素、多巴胺、利多卡因，肌注腎上腺等綜合治療。0.5h後血壓恢複正常。心電力産最後診斷為尖端扭轉型室性心動過速，心室分離。用磷黴素後引起心室分離實屬罕見。
剝脫性皮炎
唐彩娟等報道：患兒，男，6歲半，因感冒發熱，給予10%葡萄糖注射液100ml利福黴素鈉1g靜脈滴注，當滴到一半時，患兒突然寒戰、發熱繼而腹部劇痛，嘔吐數次，停藥後腹痛減輕。第2天，患兒全身出現大片細斑丘疹，以頭面部、胸腹部為甚，劇癢，疹間皮膚潮紅。全身皮疹于第5天出現大小不等脫屑，并留有色素沉着，出疹後第3天，出現小便淡茶樣改變，繼而皮膚粘膜及鞏膜黃染，且漸加深，肝髒增大肋下3cm，壓痛，膽囊B超無異常。經護肝，排黃，抗感染，支持治療，輸入血蛋白共60g，黃疸不退，後經CT肝膽掃描，提示膽囊壁粘膜壞死脫落，膽囊切除後，黃疸漸消退，肝功能恢複正常，康複出院。資料來源:醫學教育網
喉頭水腫
池海蓮等報道：患者，男，12歲，因頭痛，發熱，咽痛來院就診。體檢：T37.8℃，R26次/min，雙側扁桃體Ⅱ度腫大，心肺正常，衣斷急性扁桃體炎。給予是5%葡萄糖注射液250ml利福黴素鈉3g靜脈滴注，用藥50ml後，患兒情緒不穩，面色蒼白，呼吸急促，說話困難，立即停止輸液。體檢：患兒嚴重喉頭水腫，呼吸困難，給予對症治療後恢複正常。
低鈣血症
汪軍等報道：患者，女，28歲，因腹瀉2天，給予生理鹽水250ml利福黴素鈉5g靜脈滴注，用藥100ml後，出現驚慌煩躁、手足抽搐。急查血清鈣為2.0mmol.L-1，診斷為低鈣血症，立即靜脈推注25%葡萄糖注射液20ml加入葡萄糖酸鈣注射液10ml、肌肉注射異丙嗪25mg。25min後上述症狀逐漸緩解，提示應用利福黴素鈉的同時要注意對疑有低鈣血症的患者謹慎使用，并注意輸入速度和濃度。
急性粒細胞減少
林漢周等報道：患者，女，40歲，因創傷皮膚軟組織感染而住院，入院後靜脈滴利福黴素鈉4g/次，每日兩次，感染得到較好控制，用藥第四天查：WBC：4.5×109/L，N：74%，L:27%；第六天查：WBC：1.5×109/L，其它項目基本不變，由此被引起重視。第七天再查：WBC：1.0×109/L。于第八天停用利福黴素鈉，改用靜脈滴注氨基糖苷類抗生素，并加用升白細胞藥，同時輸入新鮮全血500ml。第十二天查：WBC：7.5×109/L，因此停用升白細胞藥。出院檢查血常規正常，未出現粒細胞減少症狀。
尖端扭轉型室速
董曉敏等報道：患者，女，53歲，入院診斷為風濕性心髒病聯合半膜病。給予0.9%氯化鈉注射液40ml利福黴素鈉2g靜脈微泵維持，5min後出現胸悶，心前區疼痛，惡心嘔吐，繼而血壓下降至6/0kpa，即予地塞米松10mg、鹽酸腎上腺素1mg靜脈注射、異丙嗪25mg肌肉注射及多巴胺80mg加0.9%氯化鈉注射液42ml靜脈微泵維持，10min後心電監護出現尖端扭轉型室速，5min後心電監護提示由室速轉為窦性心律，血壓逐漸回升，患者轉危為安。
流感樣反應
李壯飛等報道：患者，女，48歲，因泌尿系統感染進行診治，給予5%葡萄糖注射液300ml利福黴素鈉10g、地塞米松注射液10mg靜脈滴注。于次日上午出現噴嚏、鼻塞，流清水樣滋，咳嗽咳稀薄白色泡沫痰，以上感給予感冒通片，無效。繼續用利福黴素鈉，上述症狀加重，停用磷黴素鈉改用青黴素G鈉800萬u加氯化鈉注射液300ml加地塞米松2mg靜脈滴注，上述流感樣症狀消失。提示可能為藥物直接或間接作用于呼吸道粘膜細胞所緻。
癔病樣狀态
郭啟瑞等報道：患者，女，25歲，診斷為上呼吸道感染，給予5%葡萄糖注射液250ml利福黴素鈉6g靜脈滴注，用藥20min後，患者感覺胸悶，肢體麻木，半抽搐，繼而嚎啕大哭、大笑不止，時而意識蒙胧、時而行為異常，立即停用磷黴素鈉，靜脈推注25%葡萄糖液20ml内加地塞米松10mg，肌注非那根50mg、30min後症狀無好轉，又肌注安定10mg，3h後症狀緩解，經随訪再無類似發作。
