基本信息
中文名稱：右佐匹克隆
中文别名：4-甲基-1-哌嗪甲酸6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氫-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯
英文名稱：Eszopiclone
英文别名：(5 S )- 6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-[(4-methylpiperazin-1-yl)carboxy] -5,6-dihydro--pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-one; (5S)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
CAS号：138729-47-2[1]
分子式：C17H17ClN6O3
分子量：388.8083
密度：1.54g/cm3
沸點：580.7°C at 760 mmHg
閃點：305°C
蒸汽壓：1.78E-13mmHg at 25°C
溶解度：易溶于氯仿，微溶于水、乙醇和磷酸鹽緩沖液
藥品簡介
右佐匹克隆（Esopiclone）是由美國Sepracor公司開發的快速短效
非苯二氮卓類鎮靜安眠藥，為佐匹克隆的右旋單一異構體，其父藥佐匹克隆目前已在世界80多個國家和地區上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一個國家上市，但在美國已完成了22個臨床試驗，涉及人群2000人，用于短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍，右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg，左旋體為300mg/kg，而消旋體為850mg/kg。因此本品較已上市的佐匹克隆具有療效強、毒性低等優勢。本品劑量為2.5mg，一日一次。
佐匹克隆是第三代鎮靜
催眠藥物的代表，動物試驗顯示該藥具有鎮靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用。長期的臨床試驗及應用顯示，佐匹克隆是一個療效确切，不良反應較少的較為理想的鎮靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質量方面與長效苯二氮卓類藥物相似，在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近，服藥後殘
餘效
應和宿醉現象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是，該藥長期使用無明顯的耐藥現象。長期使用後停藥，本品無明顯的
反跳現象
，偶見焦慮及停藥當晚入睡困難，而苯二氮卓類藥物撤藥症狀一般可持續到停藥的第三天，且多數苯二氮卓類藥物停藥後
反跳性失眠
現象很明顯。
右佐匹克隆是佐匹克隆的單一異構體形式。單一異構體藥物的開發是目前國外新藥研發的熱點，一般認為，多數藥物在體内隻有其中某一構型發揮與父藥相應的生理作用，另一對應的的構型不具備生理活性甚至在體内産生與預期療效無關的不良反應，單獨開發其活性異構體形式不但可以增強活性，減少藥物使用劑量，而且還能減少不良反應的産生。
用法用量
本品應個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3mg。
主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg。睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg。
如高脂肪飲食後立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導緻右佐匹克隆對
睡眠潛伏期
的作用降低。
特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1mg。
合用CYP抑制劑：與CYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應大于1mg，必要時可增加至2mg。
注意事項
右佐匹克隆應在臨睡前服用。服用鎮靜/催眠藥物有可能産生短期記憶損傷、幻覺、協調障礙、眩暈和頭暈眼花。
老年和/或虛弱患者使用。
老年患者和/或虛弱患者使用鎮靜/催眠藥物應考慮到重複使用或對藥物敏感引起的運動損傷和/或認知能力損傷。對于此類患者推薦起始劑量為1mg。
主要不良反應為口苦和頭暈，其他如瞌睡、乏力、惡心和嘔吐等輕度消化系統和中樞神經系統的不良反應一般持續時間短，症狀輕微，不會影響受試者的生活和功能，可自行緩解，停藥後症狀即可消失。
對本品及其成分過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。
本品由于具有适當的親脂性，容易進入大腦，右佐匹克隆及其代謝産物可部分通過胎盤屏障，同時本品在乳汁中濃度可能較高，因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用此藥。
有關18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未确立，不推薦服用此藥。
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相互作用
1.具CNS活性藥物
乙醇：右佐匹克隆與0.70g/kg乙醇合用可對神經運動功能産生相加作用影響，可持續4小時。
帕羅西汀：每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕羅西汀，共7天，無藥代動力學及藥效間的相互作用。
勞拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg勞拉西泮無臨床相關性的藥效及藥代動力學的影響。
奧氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奧氮平使DSST評分降低。相互作用為藥效的改變而非藥代動力學的改變。
2.抑制CYP3A4的藥物（酮康唑）
CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康唑（一種CYP3A4的強抑制劑）合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的強抑制劑可能産生相似的作用（例如：伊曲康唑、克拉黴素、奈法唑酮、竹桃黴素、利托那韋、奈非那韋）。
3.誘導CYP3A4的藥物（利福平）
與CYP3A4的強誘導劑利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能産生相似的作用。
4.血漿蛋白結合力強的藥物
右佐匹克隆血漿蛋白結合率不是很強（52%-59%）；因此，右佐匹克隆的分布不應對蛋白結合敏感。患者服用3mg右佐匹克隆及蛋白結合力強的藥物不應該改變兩種藥物的遊離濃度。
5.治療指數窄的藥物
地高辛：服用地高辛第一天0.5mg一天兩次，随後6天每天0.25mg不影響單劑量3mg右佐匹克隆的藥代動力學參數。
華法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影響（R）與（S）華法林的藥代動力學參數，口服25mg華法林，不影響右佐匹克隆的藥效學參數。
