黃芩甙:黃芩的幹燥根-中文百科頻道

簡介

黃芩甙

植物來源:本品為唇形科植物黃芩Suutellariabaicalensis.Georgi的幹燥根。

英文名稱:Baicalin

化學名稱:β-D-Glucopyranosiduronicacid,5,6-dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl

異名:貝加靈

分子式:C21H18O11;

分子量:446.35

CASNo.:21967-41-9

理化性質:淡黃色細針晶(甲醇)，熔點:223℃∽225℃，[α]18D+123。(C=0.2吡啶一水)。

藥理作用:抗炎、抗變态反應作用;保肝利膽作用;降壓、利尿、鎮靜、解熱作用;醛糖還原酶抑制作用。

臨床應用:用于傳染性肝炎，急性膽道感染，鉛中毒，清熱解毒，胸悶嘔惡，肺熱咳嗽，腫瘤瘡毒胎動不安。

成分分類:黃酮、香豆素及類似物。

毒性:小鼠皮下注射黃芩甙緻死量為6g/kg,小鼠腹腔注射LD50為3.081g/kg,兔靜注黃芩甙15mg/kg出現不安、呼吸急促,1h後有顯著鎮靜催眠作用,所試4隻兔皆于48h内死亡。

不良反應:注射給藥除個别人出現胃部不适與腹瀉外,無明顯反應。

用途:抗炎,抗菌,鎮靜,解熱,降血壓,降血脂及降膽固醇,毒性,治肝病,利尿

藥理作用

1.抗炎抗變态反應:本品對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘有緩解作用[7-10],并與麻黃堿有協同作用[9]。有微弱的抗組織胺作用,在豚鼠離體灌流液中加入抗原時,本品可使組織胺與SRS-A的釋放減少,此作用較蘆丁強。對組織胺引起的被動全身過敏(PSA)被動皮膚過敏(PCA)及皮膚反應有抑制作用[11]。能抑制過敏性水腫及炎症[12,13],并能降低小鼠耳毛細血管的通透性[14],尚能防止低氣壓引起的小鼠肺出血[15]。給蛋清緻敏豚鼠每天口服黃芩甙50mg/kg,連續1周,對動物再次吸入抗原引起的變态反應有保護作用,可使其驚厥前時間明顯延長。将黃芩甙與半胱胺酸合用,化學介質的釋放量并不減少,說明黃芩甙的抗變态反應機制是通過抑制巯基酶和減少抗原抗體反應時化學介質(組胺、慢反應物質SRS-A)的釋放量,來抑制變态反應。

2.抗菌:黃芩甙對金黃色葡萄球菌、溶血性鍊球菌、肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌和痢疾杆菌、傷寒杆菌、副傷寒杆菌、霍亂弧菌、結核杆菌、大腸杆菌、百日咳杆菌以及腦膜炎雙球菌等革蘭氏陰性細菌均有抑制作用,其中以對金黃色葡萄球菌和綠膿杆菌的抑制作用最強,且對鈞端螺旋體也有一定的抑制作用。黃芩甙對多種皮膚緻病性真菌如堇色毛癬菌、狗小芽胞癬菌、許蘭氏黃癬菌、鐵鏽色小芽胞癬菌、紅色表皮癬菌、白色念珠菌等也有不同程度的體外抑制效果。

為黃芩抗菌成分之一,含3%本品的眼藥水臨床用于治療沙眼，療效與治療沙眼較好的藥物利福平相似。

3.利尿:黃芩甙靜注可使麻醉兔尿量增多,小鼠腹腔注射及麻醉犬靜注也有利尿效果。

4.保肝利膽:黃芩甙對由四氯化碳半乳糖胺等所緻的實驗動物肝損傷有明顯的防治作用,能使肝糖元含量增加。對硝酸士的甯所緻小鼠肝髒急性中毒,黃芩甙有明顯的解毒作用。給予黃芩甙10mg,能使士的甯的LD50提高2.5倍。黃芩甙進入機體後能借助體内β-葡萄糖醛酸甙酶的作用,分解為甙元黃芩素和葡萄糖醛酸,後者能與含有羟基或羧基的毒物結合而呈現解毒作用。此外,黃芩甙使實驗動物的膽汁泌出量增加。黃芩甙還能使結紮總輸膽管的家兔在1~6h内膽紅素增高,但24~48小時後則使之降低。

5.解熱:腹腔或靜脈注射給藥時,對疫苗或酵母緻熱的家兔均能解熱。

6.降壓:靜脈注射或肌肉注射或灌胃時,麻醉犬、貓及兔均可引起降壓。

7.鎮靜:小鼠腹腔注射黃芩甙500~1000mg/kg有鎮靜效果,作用持續2~3h,能抑制小白鼠的自發活動,抑制陽性條件反射,使反射時間延長,強化次數增加;而非條件反射無變化,且在陰性條件反射未鞏固的小鼠給黃芩甙後陰性條件反射改善,因此認為其鎮靜作用與加強抑制過程有關。其作用強度與劑量呈正相關。

8.對糖尿病影響:黃芩甙150mg/(kg·d)灌胃治療病程2周的糖尿病大鼠模型1周,發現紅細胞中山梨醇含量于治療後顯著降低,但停藥後1周指标又恢複到治療前水平。黃芩甙在動物體内也有醛糖還原酶抑制作用,有可能用于糖尿病慢性并發症的防治。

9.其它:黃芩甙靜脈注射或肌注可使兔白細胞總數短時間降低後顯著升高,第8~24小時升至最高,48h後逐漸恢複正常,無論降低或升高,白細胞分類計數皆無明顯改變。

黃芩甙能降低實驗大鼠肝髒的總膽固醇、遊離膽固醇和甘油三酯的水平。

黃芩甙可競争性拮抗腎上腺素、去甲腎上腺素。多巴胺收縮主動脈和肺動脈條的作用;拮抗異丙基腎上腺素舒張氣管、增加右心房自發頻率的作用,不拮抗苯腎上腺收縮主動脈條的作用。

10.體内過程:研究結果表明:大鼠小腸吸收黃芩甙較差,吸收率僅為20%~40%,膽管結紮與不結紮的藥物動力學參數為:平均吸收半衰期分别15.45h-1,11.42h-1,最終吸收程度依次是24.4%,31.58%,兩者無顯著差别。

肌注與口服給藥比較,前者吸收快(0.4h即達尿藥速度峰)。生物利用度大(89.27%);而口服給藥吸收緩慢(7~16h才達高峰),生物利用度低(22%~36%)。黃芩甙肌注給藥的平均消除半衰期為0.62h,在體内消除甚快。

臨床:國内主要用來治療肝炎,對急性黃疸型、急性無黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效。