基本信息
中文名稱：泰諾福韋
中文别名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;替諾福韋;泰諾福韋(PMPA)
英文名稱：tenofovir(anhydrous)
英文别名：(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid; Tenefovir; Apropovir; 9-Pmpa; (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid
物化性質
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.79g/cm3
熔點：276-280°C
沸點：616.1ºC at 760 mmHg
閃點：326.4ºC
水溶解性：13.4mg/mL(25 ºC)
安全信息
包裝等級：III
危險類别：8
海關編碼：2933990090
危險品運輸編碼：UN32618/PG2
WGK Germany：3
危險類别碼：R34
安全說明：S22;S26;S27;S36/37/39
RTECS号：DB8930000
危險品标志：C
生産方法
将亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮氣保護下反應,回流。反應完全後冷卻,緩慢加入對甲苯磺酰氯和三乙胺,反應得到對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。
在氮氣保護下,将(犛)-縮水甘油、5%钯碳、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合,進行加氫,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液,反應得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶于二甲基甲酰胺,反應得(犚)-9-腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基矽烷,得泰諾福韋粗品,重結晶得純品。将泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反應,再用富馬酸酸化,得富馬酸泰諾福韋雙特戊酰氧基甲酯。
用途
核苷酸類似物逆轉錄酶抑制劑,可阻斷HIV複制。與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合應用治療HIV-1感染。用于艾滋病的治療。
