化學性質
NIST化學物質信息是Acetaminophen(103-90-2);EPA化學物質信息為Acetamide,N-(4-hydroxyphenyl)-(103-90-2)。
該品是非那西丁在體内的代謝産生,其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解熱鎮痛作用強,抗風濕作用弱,對血小闆凝血機制無影響。口服吸收迅速,完全,在體液内分布均勻,大部分在肝髒代謝,中間代謝産物對肝髒有毒,以葡萄糖醛酸結合物形式或從腎髒排洩,半衰期一般為1-4小時。
制備方法
該品為對氨基酚乙酰化而得。
方法1:将對氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升溫至150℃反應7h,加入乙酐,再反應2h,檢查終點,合格後冷卻至25℃以下,甩濾,水洗至無乙酸味,甩幹,得粗品。
方法2:将對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾,蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一,待内溫升至130℃以上,取樣檢查對氨基酚殘留量低于2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷卻結晶。甩濾,先用少量稀酸洗滌,再用大量水洗至濾液接近無色,得粗品。
方法1的收率為90%,方法2的收率為90-95%。
精制方法:将水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶,加入用水浸泡過的活性炭,用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6,沸騰10min。壓濾,濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下,析出結晶。甩濾,水洗,幹燥得原料藥撲熱息痛成品。
其他的生産方法還有:(1)在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚,同時乙酰化得到對乙酰氨基酚;(2)将對羟基苯乙酮生成的腙,置于硫酸酸性溶液中,加入亞硝酸鈉,轉位生成對乙酰氨基酚。.
藥物藥理
為非那西汀在體内的代謝物,對丘腦下部前列腺素的合成與釋放有較強抑制作用,而對外周作用弱,故解熱效果好,鎮痛抗炎效果差。作用持久,對胃腸道刺激性較小,一般不引起出血,對血小闆和凝血機制無影響。
适應症狀
适用于緩解輕度至中度疼痛,如感冒引起的發熱、頭痛、關節痛、神經痛以及偏頭痛、痛經等。該品因僅能緩解症狀,消炎作用無或極微,不能消除關節炎引起的紅、腫、活動障礙,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關節炎。但該品可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不适于應用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應用抗凝治療的病例),以及消化性潰瘍、胃炎等。應用該品時必要時還須同時應用其他療法解除疼痛或發熱的原因。
用法用量
1.成人常用量口服。一次 0.3—0.6g,每 4小時 1次,或每日 4次;一日量不宜超過 2g,療程為退熱一般不超過 3天,為鎮痛不宜超過 10天。
2.小兒常用量口服。按體重每次 10—15mg/kg或按體表面積每天 1.5g/平方米,分次服,每4—6小時 1次;12歲以下小兒每 24小時不超過 5次量,療程不超過 5天。
毒副作用
白加黑、帕爾克、泰諾感冒片、感冒靈、去痛片等均含撲熱息痛,劑量約120—500毫克不等。但臨床的廣泛應用,出現了一些毒副反應,須引起大家的警惕。
1、肝髒的毒副反應:長期服用或過量服用均可引起肝細胞壞死。撲熱息痛引起肝細胞壞死是其直接對肝細胞的作用,可能是過量服用撲熱息痛緻使體内生成一種毒性代謝産物,當積存達到一定量時,造成肝髒谷胱甘肽耗竭,使肝髒解毒能力大大下降,毒性代謝産物破壞肝細胞,産生細胞變性和壞死。由于過量撲熱息痛所緻急性肝小葉中心性壞死,進展迅速者可發生暴發性肝功能衰竭并引起死亡。
2、腎髒的毒副反應:過量撲熱息痛所生成的毒性代謝産物同樣可損害腎髒,造成腎細胞壞死,特别是合用水楊酸鈉或咖啡因時,更易損傷腎髒。
3、血液系統的毒副反應:長期過量撲熱息痛,所生成的毒性代謝産物可直接作用于骨髓造血系統,構成破壞,還可能誘發血小闆減少性紫癜或白血病。
4、神經系統的毒副反應:如果小兒過量服用撲熱息痛,還可引起中樞神經系統的中毒症狀,主要出現大腦損害、神經功能減退、陷入昏迷等。
少見,如發生過敏反應應立即停止服用。
注意事項
·過量服用立即請醫生診治。
·不得與其它含對乙酰氨基酚的藥物同時服用。
·如果出現嚴重的咽喉疼痛,并伴有發熱、頭痛皮診惡心或嘔吐,應請醫生診治。
·服藥期間避免飲用含酒精飲料,飲酒患者應在醫生指導下服用該品和其它止痛藥。
在以下幾種情況服用撲熱息痛會引起肝髒損害
(1)過量服用。
(2)長時間大劑量服用。
(3)飲酒或飲用含酒精的飲料。
(4)肝髒疾病患者小劑量服用也會損傷肝髒。
(5)将它與其他含有撲熱息痛的頭痛、感冒藥以及别的藥物混合服用。美國研究人員對300例嚴重肝功能衰竭病人所作的調查表明,其中38%的病例與服用撲熱息痛有關。而在另一組307名遭受嚴重肝髒損害的成年病人中,發現有35%的病例與撲熱息痛有關。在這些病例中,大多屬于意外,是由于不注意所緻。
含撲熱息痛的感冒藥
白加黑、新康泰克、日夜百服甯、感康、快克、泰諾、感冒靈、帕爾克常用感冒藥等均含撲熱息痛,這些藥最好不要同時吃。此外,阿司匹林、止痛片、撲熱息痛與慶大黴素、卡那黴素等也具有腎髒毒性。
孕婦慎用
美國科學家通過對9000名母親進行的跟蹤調查發現,母親在懷孕後期服用大量撲熱息痛,生下來的嬰兒患有哮喘病的幾率要高得多。
科學家發現,如果母親在懷孕後期每天或幾乎每天都服用撲熱息痛,等到孩子長到三歲時會發現自己的孩子比其他孩子更容易得上哮喘。
但是,科學家同時指出,相對于阿斯匹林而言,撲熱息痛仍然是孕期婦女更好的選擇,當孕婦發現自己必須服用撲熱息痛時可以每周僅吃兩次,而且藥量不能超過醫生藥方上規定的劑量,這樣就可以将藥物對嬰兒産生的不良影響減少到最小。



















