藥理作用
本品為中樞抗膽堿抗帕金森病藥,作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經通路,而對外周作用較小,從而有利于恢複帕金森病患者腦内多巴胺和乙酰膽堿的平衡,改善患者的帕金森病症狀。
藥代動力學
口服後吸收快而完全,可透過血腦屏障,口服1小時起效,作用持續6~12小時。服用量的56%随尿排出,腎功能不全時排洩減慢,有蓄積作用,并可從乳汁分泌。
适應證
用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。
功能主治
對中樞紋狀體膽堿受體有阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,約為阿托品的1/10~1/3,因此不良反應輕。用于:①震顫麻痹,腦炎後或動脈硬化引起的震顫麻痹,對改善流涎有效,對緩解僵直、運動遲緩效較差,改善震顫明顯,但總的療效不及左旋多巴、金剛烷胺。主要用于輕症及不能耐受左旋多巴的患者。常與左旋多巴合用。②藥物利血平和吩噻嗪類引起的錐體外系反應(遲發運動失調除外)。③肝豆狀核變性。
用法用量
口服帕金森病、帕金森綜合征,開始一日1~2mg,以後每3~5日增加2mg,至療效最好而又不出現副反應為止,一般一日不超過10mg,分3~4次服用,須長期服用。極量一日20mg。藥物誘發的錐體外系疾患,第一日2~4mg,分2~3次服用,以後視需要及耐受情況逐漸增加至5~10mg。老年患者應酌情減量。
不良反應
常見口幹、視物模糊等,偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。長期應用可出現嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。
禁忌症
青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。
老年患者用藥
老年人長期應用容易促發青光眼。伴有動脈硬化者,對常用量的抗帕金森病藥容易出現精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣症狀。應慎用。
藥物相互作用
1、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用時,可使中樞抑制作用加強。
2、本品與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴肼合用時,可加強抗膽堿作用,并可發生麻痹性腸梗阻。
3、本品與單胺氧化酶抑制劑合用,可導緻高血壓。
4、本品與制酸藥或吸附性止瀉劑合用時,可減弱本品的效應。
5、本品與氯丙嗪合用時,後者代謝加快,可使其血藥濃度降低。
6、本品與強心苷類合用可使後者在胃腸道停留時間延長,吸收增加,易于中毒。
藥物過量
中毒症狀
超劑量時,可見瞳孔散大、眼壓增高、心悸、心動過速、排尿困難、無力、頭痛、面紅、發熱或腹脹。有時伴有精神錯亂、谵妄、妄想、幻覺等中毒性精神病症狀。嚴重者可出現昏迷、驚厥、循環衰竭。
處理
催吐或洗胃,采取增加排洩措施,并依病情進行相應對症治療和支持療法。
注意事項
(1)老年人對藥物較敏感,注意控制劑量。
(2)常見的不良反應有口幹、便秘、尿潴留、瞳孔散大、視力模糊等抗膽堿反應。
(3)青光眼病人禁用。
臨床應用
補腦息風止痙湯聯合鹽酸苯海索治療帕金森病可顯著提高對帕金森患者的治療效果、減少藥物不良反應,具有極高的臨床應用價值。 鹽酸苯海索不良反應/事件以精神障礙較多,戒斷反應次之,不容忽視。避免與原有精神症狀相混淆,不宜聯合或常規應用鹽酸苯海索。



















