成份
本品化學名稱為：羟基脲
化學結構式：
分子式：CH4N2O2
分子量：76.06
所屬類别
化藥及生物制品>治療腫瘤的藥物>抗腫瘤藥物>細胞毒性藥物
化藥及生物制品>影響免疫功能的藥物>免疫抑制劑>抗代謝藥
适應症
1．對慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML；
2．對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。
用法用量
口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等每次80mg/kg，每三天1次，需與放療合用。
不良反應
1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，可緻白細胞和血小闆減少，停藥後1～2周可恢複；
2．有時出現胃腸道反應，尚有緻睾丸萎縮和緻畸胎的報道；
3．偶有中樞神經系統症狀和脫發，亦有本藥引起藥物性發熱的報道，重複給藥時可再出現。
4．國外有報道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羟基脲出現了皮膚血管毒性反應，包括血管潰瘍和血管壞死，報道出現血管毒性的病人大多數曾經或者正在接受幹擾素治療。如果使用羟基脲發生血管潰瘍或者壞死，應當停止用藥。
禁忌
水痘、帶狀疱疹及各種嚴重感染禁用。
注意事項
服用本品可使患者免疫機能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時應适當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排洩。定期監測白細胞、血小闆、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。
下列情況應慎用：嚴重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風、尿酸鹽結石史等。
對羟基脲的處理過程應謹慎。配藥或者接觸裝有羟基脲的藥瓶時應當戴上一次性手套，且在接觸含有羟基脲的藥瓶或者膠囊（片）前後都要洗手。該藥應當遠離兒童。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品有誘變、緻畸胎及緻癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年患者對本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時應适當減少劑量。
藥物相互作用
可能減少5－Fu轉變為活性代謝物（Fd-UMP），二者并用應慎重；本品對中樞神經系統有抑制作用，故用本品時慎用巴比妥類、安定類、麻醉藥等；本品有可能提高患者血中尿酸的濃度，故與别嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風時，須調整上述藥物劑量。本品與别嘌呤醇合用能預防并逆轉其所緻的高尿酸血症，與烷化劑無交叉耐藥。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，幹擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。
藥代動力學
本品口服吸收佳，血漿Tmax為1～2小時，6小時從血中消失，可透過血腦脊液屏障，腦脊液（CFS）中Tmax為3小時，20％在肝内代謝，80％由尿排出。
包裝
塑料瓶包裝，100片/瓶/小盒，10小盒/盒。
執行标準
《中國藥典》2010年版二部
