化合物簡介
警示語
國家藥監局2019年2月15日發布公告，因存在嚴重不良反應，決定即日起停止含呋喃唑酮複方制劑在我國的生産、銷售和使用，已上市藥品今年3月底前由生産企業召回。
n國家藥監局在《關于停止生産銷售使用含呋喃唑酮複方制劑的公告（2019年第9号）》中提到，根據《中華人民共和國藥品管理法》第四十二條和《中華人民共和國藥品管理法實施條例》第四十條規定，經國家藥品監督管理局組織再評價，認為含呋喃唑酮複方制劑存在嚴重不良反應，在我國使用風險大于獲益，決定自即日起停止含呋喃唑酮複方制劑在我國的生産、銷售和使用，撤銷藥品批準證明文件。
n公告顯示，此次禁用的含呋喃唑酮複方制劑共涉及四種，分别為複方雪膽呋喃唑酮膠囊、呋喃苦參黃連素片、二維呋喃唑酮片、谷海生片。
n注意呋喃唑酮單方制劑沒有受到影響，比如我們大家所熟知的痢特靈。
基本信息
中文名稱：呋喃唑酮
n中文别名：3-(5-硝基呋喃甲叉氨基)-2-惡唑烷酮;3-(5-硝基糠醛縮氨基)-2-惡唑烷酮
n英文名稱：furazolidone
nCAS号：67-45-8
n分子式：C8H7N3O5
n分子量：225.158
n精确質量：225.03900
nPSA：100.86000
nLogP：1.43500
物化性質
性狀：本品為黃色粉末或結晶性粉末；無臭。本品在N，N-二甲基甲酰胺中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水、乙醇或乙醚中幾乎不溶。
n密度：1.66g/cm3
n熔點：254-256oC(dec.)
n沸點：353.4oC at 760mmHg
n折射率：1.669
n穩定性：穩定，可燃，與強氧化劑不相容。
n儲存條件：0-6oC
生産方法
1、以乙醇胺為原料，與尿素縮合得到β-羟乙基脲，亞硝化，環合得到3-亞硝基-2-唑烷酮。進一步用鐵粉還原，再與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合，即得呋喃唑酮。
n2、由乙醇胺與尿素縮合，經亞硝酸鈉亞硝化、環合，最後用鐵粉還原後與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合得呋喃唑酮。
用途
本品有廣譜抗菌作用，對常見的革蘭氏陰性菌與陽性菌有效。但是内服後難吸收，因此腸道中的藥濃度高。臨床上适用于各種腸道感染，如腸炎、腹瀉等。對仔豬白痢、仔豬副傷寒，禽白痢、禽副傷寒，雞和火雞盲腸肝炎、球蟲病等，都有一定防治效果。
藥物說明
藥理作用
本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸杆菌、肺炎克雷伯菌、腸杆菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鍊球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、拟杆菌屬等，在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為幹擾細菌氧化還原酶從而阻斷細菌的正常代謝。
藥代動力學
本品口服僅吸收5%，成人頓服1g，血藥濃度為1.7～3.3mg/L，但在腸道内保持較高的藥物濃度。部分吸收藥物随尿排出。
适應症
n主要用于敏感菌所緻的細菌性痢疾，腸炎、霍亂，也可以用于傷寒、副傷寒、賈第鞭毛蟲病、滴蟲病等。與制酸劑等藥物合用于治療幽門螺杆菌所緻的胃窦炎。
不良反應
n主要有惡心，嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、藥物熱、皮疹、肛門瘙癢、哮喘、直立性低血壓、低血糖、肺浸潤等，偶可出現溶血性貧血、黃疸及多發性神經炎。
注意事項
1、一般不宜用于潰瘍病或支氣管哮喘患者。n
n2、口服本品期間飲酒，則可引起雙硫侖樣反應，表現為皮膚潮紅、瘙癢、發熱、頭痛、惡心、腹痛、心動過速、血壓升高、胸悶、煩躁等，故服藥期間和停藥後5天内，禁止飲酒。n
n3、葡葡糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）缺乏者可緻溶血性貧血。n
n4、動物實驗顯示呋喃唑酮對動物有緻癌風險，但臨床至今未有對人類緻癌的病例報道，建議使用時權衡利弊。n
n5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。n
n6、兒童用藥：新生兒禁用。14歲以下兒童禁用。n
n7、藥物過量：n
n（1）一日劑量超過0.4g或總量超過3g時，可引起精神障礙及多發性神經炎。n
n（2）本品無特異拮抗藥，過量時應給予對症處理及支持治療，包括催吐、洗胃、大量飲水及補液等。
藥物相互作用
n（1）與三環類抗抑郁藥合用可引起急性中毒性精神病，應予避免。
n（2）本品可增強左旋多巴的作用。
n（3）拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制藥、單胺氧化酶抑制劑等可增強本品作用。n
藥物過量
n（1）一日劑量超過0.4g或總量超過3g時，可引起精神障礙及多發性神經炎。
n（2）本品無特異拮抗藥，過量時應給予對症處理及支持治療，包括催吐、洗胃、大量飲水及補液等。n
用量用法
n口服，成人0.1g/次，3～4次/日；兒童每日5mg～10mg/kg，分4次。
n1.常見有惡心、嘔吐等腸胃道反應，有時有過敏反應如荨麻疹、藥物熱及哮喘。
n2.本品還可引起多發性神經炎。n
貯藏
n遮光，密封保存。nn
毒副作用
過量使用呋喃唑酮可能會導緻胃腸道反應（如惡心、嘔吐、厭食、腹瀉，一般反應較輕）；溶血性貧血、皮疹、藥熱等過敏反應；多發性神經炎；新生兒和G-6-PH缺乏可緻溶血性貧血。
n若超量或長期連續用藥，可引起動物中毒，嚴重會導緻動物死亡。對中樞神經系統能造成不可逆的損傷，在人體可引起溶血性肝壞死等疾病。早在2002年，農業部就将其列為禁用獸藥，嚴禁在任何食品動物中應用，但一些養殖戶為了追求經濟效益，仍将其作為治療水産品腸胃病的特效藥使用。
n研究也表明，長時間或高劑量服用呋喃唑酮對動物的肝、腎、心髒、下丘腦及生殖系統等都有不同程度的毒副作用。
獸藥使用
作為獸藥使用時，呋喃唑酮對防治某些原蟲病、水黴病、細菌性爛鰓、赤皮病、出血病等有良好藥效。
n在養殖業中，呋喃唑酮可用于治療畜禽腸道感染，如仔豬黃、白痢。在水産業中，呋喃唑酮對鲑亞目感染腦粘體蟲有一定療效。
n中華人民共和國農業部将呋喃唑酮列為禁止使用的藥物，不得在動物性食品中檢出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃類（包括呋喃唑酮）在動物性食品中的使用。
研究進展
n有研究發現呋喃唑酮可用于酒依賴的戒斷治療。機制可能是使飲酒成為一種懲罰性體驗，即厭惡療法。但效果不如文拉法辛，不良反應也高于文拉法辛。
