潑尼松龍

潑尼松龍

有機化合物
潑尼松龍又稱氫化潑尼松,氯潑尼松,強的松龍,去氫氫化可的松,百力特,醋酸潑尼松龍,醋酸酯為白色或幾乎白色結晶性粉末,無臭,味苦。[1]是一種皮質類固醇藥物,是潑尼松的一種活性代謝産物,同時亦作為藥物使用。它主要對糖皮質激素活躍,礦物類皮質激素活性低,使其适用于廣泛的炎症及自體免疫狀況,例如:哮喘、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病、類風濕關節炎、潰瘍性結腸炎、颞動脈炎及克羅恩病、貝爾氏麻痹、多發性硬化症、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴細胞白血病和自身免疫性肝炎、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎。它也被用于治療類肉瘤病,但機制不明。
    中文名:潑尼松龍 外文名:prednisolone 别名: 化學式: 分子量: CAS登錄号: EINECS登錄号: 熔點: 沸點: 水溶性: 密度: 外觀:白色吸濕性粉末 閃點: 應用: 安全性描述: 危險性符号: 危險性描述: UN危險貨物編号: CN危險貨物編号:

性狀

常用其醋酸酯,為白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,味苦。在乙醇或氯仿中微溶,在水中幾乎不溶。與潑尼松同。其療效與潑尼松相當,其抗炎作用較強、水鹽代謝作用很弱。口服可從胃腸道吸收,tl/2約200分鐘。由于其鹽皮質激素活性很弱,故不适用于原發性腎上腺皮質功能不全症。腎上腺皮質激素類藥。主要用于過敏性與炎症性疾病。由于本品潴鈉作用較弱,故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。

藥動學

該品極易由消化道吸收,其本身以活性形式存在,無需經肝髒轉化即發揮其生物效應。口服後約l一2小時血藥濃度達峰值,T1/2為2—3小時。肌注時,該品磷酸鈉鹽極易吸收,而其醋酸酯混懸液則吸收緩慢。在血中該品大部分與血漿蛋白結合(但結合率低于氫化可的松),遊離的和結合型代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。

用法

口服:成人開始1日10—40mg,分2~3次。維持量1日5~10mg。

肌注:1日10—30mg。靜滴:1次10—25mg,溶于5%~10%葡萄糖溶液500ml中應用。關節腔或軟組織内注射(混懸液),1次5~50mg,用量依關節大小而定,應在無菌條件下操作,以防引起感染。

用量

1.口服用于治療過敏性、炎症性疾病,成人開始每日量按病情輕重緩急15~40mg,需要時可用到60mg,分次服用。病情穩定後應逐漸減量,維持量5~10mg,視病情而定。小兒開始用量每日按體重1mg/kg。

2.肌内注射(潑尼松龍磷酸鈉酯)每日10~40mg,必要時可加量。

3.靜脈滴注(潑尼松龍磷酸鈉酯)每次10~20mg,加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注。靜脈注射用于危重病人,每次10~20mg,必要時可重複。

4.關節腔内注射(潑尼松龍醋酸酯)5~25mg。制劑與規格:醋酸潑尼松龍片⑴1mg⑵5mg,醋酸潑尼松龍注射液5ml:125mg、潑尼松龍磷酸鈉注射液1m1:20mg、潑尼松龍軟膏0.25~0.5%、潑尼松龍眼膏0.25%。口服:開始一日10-40mg,分2-3次給藥。維持量,一日5-10mg。肌注,一日10-30mg。靜滴,一次10-25mg,溶于5-10%葡萄糖溶液500ml中用。關結腔或軟組織内注射,5-50mg。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的緻潰瘍作用。可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。氨魯米特(aminoglutethimide)能抑制腎上腺皮質功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短2倍。

2、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血症,應注意血鉀和心髒功能變化,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏松。

3、與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。與制酸藥合用,可減少強的松或地塞米松的吸收,與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可緻眼壓增高,三環類抗抑郁藥可使糖皮質激素引起的精神症狀加重。

4、與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應适當調整降糖藥劑量。甲狀腺激素可使糖皮質激素的代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質激素合用時,應适當調整後者的劑量,與避孕藥或雌激素制劑合用;可加強糖皮質激素的治療作用和不良反應。與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

5、與排鉀利尿藥合用,可緻嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。與麻黃堿合用,可增強糖皮質激素的代謝清除。與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。

6、糖皮質激素,尤其是強的松龍可增加異煙肼在肝髒代謝和排洩,降低異煙肼的血藥濃度和療效。糖皮質激素可促進美西律在體内代謝,降低血藥濃度。與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。

副作用

大劑量長期使用可緻肥胖,多毛症,水腫,血糖,血壓及眼壓升高。水鈉潴留,可引起低血鉀,骨質疏松,病理性骨折,痤瘡,胃腸潰瘍,出血,穿孔。糖皮質激素類能增加糖異生作用,幹擾糖代謝,誘發高血糖。用本品局部注射引起并發感染。

禁忌症

(1)妊娠期用藥;糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎鄂裂,胎盤功能不全、自發性流産和子宮内生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。尚未證明對人類有緻畸作用。妊娠時曾接受一定劑量的糖皮質激素者,所産的嬰兒需注意觀察是否出現腎上腺皮質功能減退的表現。對早産兒,為避免呼吸窘迫綜合征,而在分娩前給母親使用地塞米松,以誘導早産兒肺表面活化蛋白的形成,由于僅短期應用,對幼兒的生長和發育未見有不良影響。

(2)哺乳期用藥:生理劑量或低藥理劑量(每天可的松25mg或強的松5mg,或更少)對嬰兒一般無不良影響。但是,如乳母接受藥理性大劑量的糖皮質激素,則不應哺乳,由于糖皮質激素可由乳汁中排洩,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質功能受抑制等。

(3)小兒用藥:小兒如長期使用腎上腺皮質激素,需十分慎重,因激素可抑制患兒的生長和發育,如确有必要長期使用,應采用短效(如可的松)或中效制劑(如強的松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察,患兒發生骨質疏松症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白内障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡或體重而定外,更應當按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對于有腎上腺皮質功能減退患兒的治療,其激素的用量應根據體表面積而定,如果按體重而定,則易發生過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。

(4)老年用藥:老年患者用糖皮質激素易發生高血壓。老年患者尤其是更年後的女性應用糖皮質激素易發生骨質疏松。

(5)糖皮質激素與感染:腎上腺皮質功能減退症患者易發生感染,且多嚴重,為重要的死亡原因,給予生理劑量的腎上腺皮質激素可提高病人對感染的抵抗力。非腎上腺皮質功能減退患者接受藥理劑量糖皮質激素後易發生感染,這是由于患者原有的疾病往往已削弱了細胞免疫及(或)體液免疫功能,長療程超生理劑量皮質類固醇使患者的炎性反應、細胞免疫、體液免疫功能減弱,由皮膚、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核感染複發。接受糖皮質激素的病人在發生感染後,因炎性反應輕微,臨床症狀不明顯而易于漏診。以上說明非生理性糖皮質激素對抗感染不利。但另一方面,在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後,即應迅速減量、停藥。

(6)下列情況應慎用;高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、内髒手術、青光眼等患者不宜使用,對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用,真菌和病毒感染者禁用。

(7)以下情況不宜用糖皮質激素:嚴重的精神病史,活動性胃、十二指腸潰瘍,新近胃腸吻合術後,較重的骨質疏松,明顯的糖尿病,嚴重的高血壓,未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、黴菌感染。對老年冠狀動脈供血不全的病人,本品有誘發心肌梗塞的可能。

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