基本信息
藥品名稱：米諾地爾
英文名：MINOXIDIL
來源(分子式)與标準：本品為6-1-哌啶基(2,4-嘧啶二胺，3-氧化物。按幹燥品計算，含C9H15N5O不得少于98.0％。
性狀：本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在冰醋酸中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或水中微溶，在丙酮中極微溶解。
米諾地爾噴霧劑：内容物為無色至微黃色的澄清液體。nn米諾地爾凝膠：無色至微黃色的凝膠。nn米諾地爾酊：無色或微黃色的澄清液體。nn米諾地爾搽劑：無色或淡黃色的澄清液體。
類别：抗高血壓藥。
劑量：口服開始一日5mg，分1～2次服用，以後視病情逐漸增加至一日10～20mg，分1～2次服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過胎盤，人體研究尚不充分，在大鼠與家兔中有緻死胎作用。故孕婦應慎用。能排入乳汁，但尚未有對嬰兒影響的報道。對哺乳期婦女目前尚無資料報道。
兒童用藥：對小兒的安全性缺少研究。
老年患者用藥：老年人對降壓作用敏感，且腎功能常較差，應用本品須酌減劑量。
簡介
米諾地爾是目前世界上唯一一個對脫發有明顯療效的外用化學藥。這個藥内服是用來降血壓的。如果外部大劑量使用，該藥會經皮膚吸收滲透到體内，可能會導緻頭痛、低血壓。如果不慎滴到臉上，可能會引起所滴之處汗毛生長過盛。但也正是因為“米諾地爾”是目前世界上唯一一個對脫發有明顯療效的外用化學藥，所以，有關專家稱，目前市面上不少生發産品裡都含有該成分。
米諾地爾為鉀通道開放劑，能直接松弛血管平滑肌，有強大的小動脈擴張作用，使外周阻力下降，血壓下降，而對容量血管無影響，故能促進靜脈回流。同時，由于反射性調節作用和正性頻率作用，可使心輸出量及心率增加，但不引起體位性低血壓。
米諾地爾治療脫發的機制不明，目前的研究認為米諾地爾可以直接刺激毛囊上皮細胞增殖和分化，促進血管形成，增加局部血流量，開放鉀離子通道。使毛囊由休止期向生長期轉化。外用米諾地爾系統吸收極少。已有充分的臨床試驗證實米諾地爾對雄激素性脫發、斑秃有較好的療效，但需長期用藥維持療效。脫發的時間越短，面積越小，愈後越好。高濃度比低濃度療效好，但引起的局部不良反應也多。
雖然外用米諾地爾是公認的有效之法.但由于含丙二醇的米諾會造成皮膚過敏,嚴重的會造成心跳加快，血壓升高，目前已逐漸被用者淘汰，取而代之用不含丙二醇的米諾地爾.不含丙二醇的米諾地爾目前在中國大陸有授權代理商''青絲發屋廈門''進行分銷.根據代理商的資料統計，絕大部分脫發患者在使用不含丙二醇的米諾地爾後獲得了可靠的治療效果.
别名
長壓定、哌嘧啶二胺、降壓定、敏樂血定、敏樂定,Minoxidil,Loniten，Lonolox，Lonoten，Minona。
分類
1是含丙二醇的米諾地爾生發液，
2是不含丙二醇的米諾地爾系列溶液
含丙二醇的米諾地爾生發液米諾地爾生發液：主要成分含有酒精，丙二醇，純淨水，和米諾地爾，美國的落健Roine生發水、美國可蘭生發水和國産的曼迪、達霏欣等都是含有丙二醇的相同配方，是美國90年代發明的第一代米諾地爾配方。
國内生産的米諾地爾溶液主要品牌為:
1)曼迪(5%濃度米諾地爾)，廠商：浙江萬馬藥業;
2)思必申(5%濃度米諾地爾)廠商：華康藥業公司。以上都屬于第一代米諾地爾配方，含有丙二醇，容易過敏。
不含丙二醇米諾地爾系列
因為早期（第一代）的米諾地爾生發水溶劑中含有大量的保濕成分“丙二醇”。丙二醇為常見的保濕劑，其副作用為導緻皮膚過敏、皮炎、頭屑和脫發加劇。
在整體使用過程中，有超過20%的患者對于丙二醇過敏，導緻頭屑增多、皮膚瘙癢、油膩感增強，嚴重的會導緻脫發急速加劇。經統計，亞洲患者使用過程中對于丙二醇的過敏概率相比西方國家患者更高，接近30%，更為重要的是，并二醇過敏可能發生于是用藥水後的任何時候，可能是初期即有發生，也可能是使用數月之後突然發生，因此會造成不必要的反複脫發。
為了應對此類副作用，由美國Regrowth公司研制的以甘油為溶劑的“不含丙二醇米諾地爾”系列生發水完全避免了此類副作用，為目前唯一不含丙二醇的米諾地爾溶液系列，成為2003年後生發屆的最大亮點。因其有無副作用的特點，所以成為目前最尖端的生發産品。該系列産品目前國内沒有生産，由芒哥生發機構自美國原裝引進。該系列米諾地爾分為5%不含丙二醇米諾地爾和15%不含丙二醇米諾地爾生發水，此系列生發水在配合同一機構生産的“安體舒通抗脫發乳液”，将在沒有副作用的條件下，達到最佳的生發效果，是目前西方國家治療雄性激素源脫發（即脂溢性脫發）的主流方法。
藥效學
(一)刺激毛囊上皮細胞的增殖和分化：将正常人的毛囊上皮細胞在不同濃度的米諾地爾液中培養，在微摩爾濃度時米諾地爾可刺激毛囊上皮細胞增殖。米諾地爾硫酸鹽是刺激毛發生長的活性代謝物，而硫酸轉移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。經鼠觸須毛囊的體外組織學培養以及采用35s标記的半胧氨酸合成頭發角蛋白的實驗證實：米諾地爾及其硫酸鹽均具有生發作用。體外實驗顯示米諾地爾硫酸鹽的作用是米諾地爾的14倍，若加人磺基轉移酶的抑制劑或硫酸清除劑，可抑制米諾地爾的生發作用，但對硫酸代謝物的作用無影響。動物實驗顯示:米諾地爾可以增加真皮乳頭、毛母質、外毛根鞘和毛周圍纖維細胞合成的數量，從而延長毛發生長期，促進a毛向終毛轉化。
(二)促使血管生成：增加局部血液供應:毛發生長依靠毛乳頭的血管網絡供給營養，在毛發的不同生長周期，血管内皮細胞生長因子的mRNA表達不同，生長期血管内皮細胞生長因子mRNA在真皮乳頭細胞中強烈表達，但在退行期和休止期則表達較少。實驗表明，米諾地爾呈劑量依賴性增加血管内皮細胞生長因子mRNA及其蛋白的表達，從而促進真皮乳頭血管形成，增加局部血液供應叫。
(三)開放鉀通道：鉀通道開放是調節毛發生長的重要步驟，動物模型的體内外實驗均顯示米諾地爾是鉀通道激活劑，可增加鉀離子的通透性，阻止鈣離子流人細胞内，結果導緻細胞中遊離鈣離子濃度下降，而有鈣離子時，表皮生長因子抑制毛發生長。
藥動學
米諾地爾外用系統吸收僅為所用劑量的0.3%一4.5%[51。動物實驗證實米諾地爾皮下吸收的量較低，大約為5%一36%,30%一78%留在皮膚上。頭皮組織内米諾地爾低于給藥量的5%，大約50%可能以某種方式在頭皮表面散失。搽劑中的藥物含量可能對血漿濃度有影響，Fiedler-Weis，等〔6〕用1%,5%米諾地爾搽劑治療脫發患者，每次用藥1ml,，每日2次，給予1%米諾地爾搽劑3h後，血漿濃度為0一5WL(平均0.63Rg/L)，而給予5%米諾地爾搽劑3h後，血漿濃度為0一48.7wg/L(平均2.1p,g/L)。
作用機理
米諾地爾的作用性質與肼屈嗪相似，但作用較強和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒張小動脈，降低外周阻力，從而使血壓下降，對容量血管無明顯作用。在降壓時也能反射性興奮交感神經而使心率加快、心輸出量增加，血漿腎素活性增加和水鈉潴留。心率加快還與本品對心髒有直接的正性肌力作用有關。其水鈉潴留作用部分是由于腎素分泌增加，部分由于直接作用于腎小管使腎小管對Na+和水的再吸收增加所緻。水鈉潴留和心輸出量增加可減弱本品降壓效力，因此常不單獨應用而與利尿劑和β受體阻滞劑合用于嚴重高血壓患者。其作用機制可能由于在體内代謝成米諾地爾N-O硫酸鹽，後者增加血管平滑肌細胞膜對K+的通透性，促進細胞内K+外流，引起血管平滑肌細胞膜超極化，從而使血管平滑肌松弛和血壓下降。
1、由米諾地爾引起頭發生長的機制現在仍然沒有完全搞清，認為其中包含了多種途徑。
一種理論認為米諾地爾在毛囊中代謝成為米諾地爾山硫酸鹽，作用K+通道阻止細胞漿自由Ca2+的聚集。這樣阻止了表皮生長因子抑制頭發生成。因此促進了頭發的生長。
另一個可能原因就是米諾地爾使血管内皮生長因子及其受體的表達上調。這一反應刺激血管生成和毛發生長。相比，phipot和他的工作小組近來發現米諾地爾可以使缺血的秃發區頭發再生長，另一些研究者證明，米諾地爾是潛在的前列腺素環氧化物合成酶―1的激動劑。米諾地爾可以增加DNA合成細胞的數目。這些變化導緻毛發生長期的延長和毫毛向永久性頭發的轉變。
2、米諾地爾在高血壓的治療中發現其可使毛發（胡須）變長，變粗。因此，目前它被開發應用，作為治療男性型秃發的藥物。有報道表明，它對治療斑秃也有一定作用。它促使毛發生長的确切機制還不清楚。但該藥的擴血管作用提示我們它可能是通過增強血液供應而使毛發生長。米諾地爾确實有增強皮膚血流的作用。然而，我們還不能精确測出頭發毛囊的血流。也有報道表明米諾地爾直接影響角化細胞的生長。米諾地爾增強了培養基中角化細胞的存活率及延長了細胞的壽命。同樣地這種作用也可以用來維持頭發細胞的生長。Cohen et al也已經報道過米諾地爾對培養的角化細胞的作用。在目前的研究中，我們進一步開發米諾地爾對培養細胞的作用，并且作用表明了在細胞生長的不同階段其作用機制不同，最可能的機制是，米諾地爾影響了鈣的代謝。
3、關于米諾地爾怎樣使靜止期的頭發小囊轉向生長發育期這一機制的問題、受到了廣泛關注。一些基因高度遺傳為男性秃發的受試者在青春期前切除性腺，以後不能表達的秃發除非有外源性睾丸激素提供，這一點已經被證實。一旦睾丸激素到達頭發小囊，頭發生長停止，即使停止外源性睾丸激素的提供也不能使小囊繼續生長。
因此用雄性激素治療秃發是不可能有效的，荷爾蒙類的類因醇激素進入細胞且固定在胞質的受體上，一旦結合後，它們被運輸到細胞核上，在細胞核裡，它們使DNA上特殊部分表達并且由RNA控制的反轉錄酶複制，這樣産生了引起細胞新陳代謝變化的蛋白質。一種阻止荷爾蒙胞質受體結合或與DNA結合，這種藥物表現為外源性非雄性激素的活力，但憑借特殊蛋白質作用并且傳達荷爾蒙信息的藥物應該是有選擇的通過荷爾蒙與DNA接合作用可産生一系列蛋白質，米諾地爾可能有一部分這些蛋白的特性，如果米諾地爾占據這些蛋白的位點，或與這些蛋白結合，它的存在将阻礙荷爾蒙誘導傳向細胞的信号，這種信号可使頭發生長停止，結果是隻要米諾地爾存在，頭發就生長，即使在其它雄性激素治療過程中使用也無幹擾。個人覺得療效最好的是産生的蛋白與米諾地爾有最好的化學結合特性。對于米諾地爾有較低親合力者療效差，那些無反應者有一個不同的米諾地爾反應物，米諾地爾幫助我們限制了秃發基因的表達。
檢查
含氯化合物
取本品約20mg，精密稱定，照氧瓶燃燒法（附錄ⅦC）進行有機破壞，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)10ml作為吸收液，待燃燒完畢後，強力振搖數分鐘，用少量水沖洗瓶塞及鉑絲，洗液并入吸收液中，将吸收液定量移至50ml納氏比色管中，照氯化物檢查法（附錄ⅧA）檢查，與對照液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含試品，并加入标準氯化鈉溶液4.0ml）比較，不得更濃(0.2％)。
幹燥失重
取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5％（附錄ⅧL）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.15％。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH第二法）。含重金屬不得過百萬分之二十。
鑒别
(1)取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在231nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與米諾地爾對照品的圖譜（光譜集608）一緻。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，并将滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.93mg的C9H15N5O。
關于米諾地爾的研究報告米諾地爾可以通過多種途徑促進毛發生長，外用米諾地爾系統吸收極少。已有充分的臨床試驗證實米諾地爾對雄激素性脫發、斑秃有較好的療效，大規模的臨床試驗已證實外用米諾地爾治療脫發是安全的。文中綜述了米諾地爾治療脫發的可能機制、臨床研究和不良反應。
臨床應用
(一)雄激素性脫發:Saraswat：用2%米諾地爾溶液治療男性雄激素性脫發，每次1ml,，每日2次，3個月時1/3的患者有輕度至中度的毛發生長，12個月時，56%患者外觀有明顯改善。雙盲、安慰劑對照、多中心臨床試驗比較5%,2%。
米諾地爾和安慰劑治療男性雄激素性脫發的療效，393例男性患者分成3組，每日2次搽藥，共48周。結果顯示:5%米諾地爾促毛發生長作用明顯優于2%米諾地爾和安慰劑，到48周時，毛發生長比2%米諾地爾組多45%，根據毛發計數5%米諾地爾比2%引起的治療反應早，另外，對患者生活質量問卷顯示:5%米諾地爾更有利于提高患者的心理感覺[$70Price等[191觀察了5%米諾地爾、2%米諾地爾和安慰劑對男性雄激素性脫發患者頭發重量和數量的影響，4組患者，每組9例，分别接受5%米諾地爾、2%米諾地爾、安慰劑和不治療，前3組為雙盲研究。結果:用藥%周後，毛發重量增加依次為5%米諾地爾>2%米諾地爾>安慰劑，組間差異均顯著，但毛發數目增加比例差異無顯著性，停止治療再觀察24周米諾地爾治療者的毛發重量和數量降至安慰劑水平，表明米諾地爾并不能改變雄激素性脫發患者的遺傳素質。雖然未做統計比較，但安慰劑和不治療組療效相似。在一項長達5年的臨床試驗中，31例男性雄激素性脫發患者外搽2%和3%米諾地爾，治療1年毛發再生達到高峰，之後毛發增長趨緩，4年半至5年時，存在的非霭毛仍明顯多于治療初期。
米諾地爾對女性雄激素性脫發同樣有效。一項雙盲、安慰劑對照、多中心試驗觀察了2%米諾地爾治療女性雄激素性脫發的療效，256例女性患者接受治療32周，用精确照像技術客觀評價再生的非霭毛數量，_在1cm“的評估區域治療組平均再生非鑫毛23根，而安慰劑組為11根，觀察者認為在接受2%米諾地爾治療者中一13%有中度的毛發再生，SO%有輕度的毛發再生，明顯高于安慰劑組，同樣，接受2%米諾地爾治療者中60%報告有新的毛發生長，也高于安慰劑組觀察了2%米諾地爾對女性雄激素性脫發患者頭發數量的影響，8例患者随機分為兩組，分别接受2%米諾地爾或安慰劑治療，32周時收集lc擴的靶區域内毛發，計數總的重量、數量，米諾地爾組總毛發重量增加45%，而安慰劑組增加1.9%，毛發數量平均增加分别為29.9%和一2.6%。局部外用米諾地爾聯合口服非那雄胺可以提高療效，非那雄胺為I型5。一還原酶的一種特異性抑制劑，可以阻斷翠酮轉化為二氫翠酮。在一項開放、随機、平行對照研究中，100例男性雄激素性脫發患者Hamilton分級2到5級，每天口服非那雄胺1mg聯合外用2%米諾地爾持續1年，94.5%的病例有輕到中度的毛發生長，5.56%的患者有密集的毛發生長，優于單獨外用米諾地爾組或僅口服非那雄胺組，在動物實驗中也顯示二者聯
合比單獨用效果好閻。
(二)治療：斑秃，斑秃是一種常見的慢性炎症性皮膚病，相當比例的患者有自愈傾向，但常見複發，病程長或脫發廣泛者預後不佳。許多治療可促進斑秃的毛發生長，但尚未證實哪種辦法可以改變斑秃的自然病程，而且臨床随機對照研究很少。米諾地爾治療斑秃有一定的療效，并且呈現出一種劑量依賴性。Fiedler-Weis。等[b]用5%米諾地爾液治療47例嚴重斑秃患者，男20例，女27例，48一60周後，40例(85%)有終毛生長，但大部分達不到美容要求，與既往用1%米諾地爾治療的研究相比，5%引起毛發再生的作用明顯優于1%米諾地爾。Fransway等治療21例患者，女13例，男8例，除2例為脫發近2/3面積外，其餘均為普秃或全秃，平均病程為11.5年，應用3%米諾地爾每日兩次外搽1年，僅有12例出現短暫稀疏的霭毛。
(三)化療：引起的脫發:很多藥物影響毛發的生長周期，引起脫發。脫發是抗腫瘤藥物的一個顯著不良反應，米諾地爾可以減輕化療引起的脫發。Duvi。等〔”〕對22例女性在術後化療者進行随機雙盲試驗，接受2%米諾地爾治療者脫發的程度、毛發的再生均比安慰劑組好。但先前的研究認為其不能預防阿黴素引起的脫發。
(四)不良反應：米諾地爾溶液主要不良反應為多毛症。一項大規模的安全性試驗表明，米諾地爾治療雄激素性脫
發安全有效，不增加心血管事件，無明顯系統性不良反應。由1333例女性雄激素性脫發患者參加的安慰劑對照的臨床試驗:自發報告和調查員詢問相結合，調查除頭皮以外的其他部位頭發的生長。有4%的病例出現多毛症，呈劑量相關性(5%米諾地爾>2%米諾地爾>安慰劑),9例(7例5%米諾地爾，2例2%米諾地爾)因多毛中斷治療。報道了5例雄激素性脫發婦女用5%米諾地爾治療2一3個月後，面部和四肢發生嚴重的多毛症，但停藥後1-3月面部和上肢的毛發消失，4--5個月下肢的毛發消失，多毛症可能與米諾地爾的系統吸收及這些部位的毛囊對米諾地爾高度敏感有關。美國FDA已通過了2%和5%米諾地爾溶液為非處方藥，前者男女均适用，後者僅适用于男性米諾地爾液會引起刺激性或變應性接觸性過敏反應，部分患者可出現疹癢和頭皮脫屑的症狀，但對變應性接觸性皮炎患者進行斑貼試驗表明，對大部分患者而言，丙二醇溶劑是真正的過敏原，而不是米諾地爾本身。因此更換溶劑可以避免部分過敏反應。5%米諾地爾液比2%米諾地爾液更易引起局部刺激反應報道局部應用5%米諾地爾可引起接觸性色素沉着性皮炎。
藥效
有效治療的脫發類型
1）雄性激素源性脫發：即脂溢性脫發。米諾地爾溶液治療男性雄激素性脫發，每次1ml,，每日2次，3米諾地爾生發水個月時2/3的患者有輕度至中度的毛發生長，12個月時，74%患者外觀有明顯改善。米諾地爾對女性雄激素性脫發同樣有效。
2）化療脫發：很多藥物影響毛發的生長周期，引起脫發。脫發是抗腫瘤藥物的一個顯著不良反應，米諾地爾可以減輕化療引起的脫發。
3）斑秃：斑秃是一種常見的慢性炎症性皮膚病，相當比例的患者有自愈傾向，但常見複發，病程長或脫發廣泛者預後不佳。許多治療可促進斑秃的毛發生長，但尚未證實哪種辦法可以改變斑秃的自然病程，而且臨床随機對照研究很少。米諾地爾治療斑秃有一定的療效，并且呈現出一種劑量依賴性。
外用治療脫發的機制
米諾地爾是治療高血壓的血管擴張劑，但其治療脫發的機制，并不主要是擴張血管的作用。據實驗研究，在毛囊的體外培養中，加入米諾地爾可增加培養毛囊的生長時間。毛囊肝細胞生長因子及血管内皮細胞生長因子是毛乳頭的兩個主要生長因子，對毛發的生長周期有重要的調節作用。Lachger等報告米諾地爾可上調毛乳頭細胞血管内皮細胞生長因子mRNA的表達。因此認為米諾地爾通過上述細胞因子刺激、維持毛囊生長和延長毛囊生長期，使微小化的毛囊發育增大以及促毛乳頭血管形成與功能，從而在治療脫發中起重要作用。
外用治療雄激素性脫發
雄性激素性脫發也稱為“脂溢性脫發”、“男性脫發”或“早秃”。男性及女性均可發生。但其臨床表現有區别。男性型雄激素性脫發先從前額兩側鬓角開始，呈M形逐漸減少，終至大部或全部脫落。也有前額、鬓角和頂部同時脫落，或自頂部開始脫落的病例，但枕部頭發一般不受影響。女性雄激素性脫發多呈頂部頭發稀疏，而額部仍保留不變。無論男性或女性均多發生于12-40歲，屬多基因遺傳。本病的發病機理，除遺傳因素外，與雄激素的代謝有密切關系。
米諾地爾外用治療男性雄激素源性脫發，1988年美國FDA批準2%米諾地爾液外用治療男性型雄激素性脫發。2294例18至50歲男性患者輕至中度頂部脫發，治療12個月後，米諾地爾組生長的頭發數量增加。其後Trancik等在393例男性型雄激素性脫發中應用5%米諾地爾、及安慰劑對照，經48個月治療，結果應用5%米諾地爾組毛發計數比2%米諾地爾組高45%，比安慰劑組高5倍。1997年FDA批準5%米諾地爾溶液可作為男性型脫發中使用。Price等5%米諾地爾外用在促進毛發生長及增加毛發有效性均高于安慰劑組及不治療組，療效多發生在治療後2-3個月，但在96周停藥随訪4周，又開始出現脫發，此結果也說明米諾地爾外用治療是促進毛發生長的作用。
2003年美國RegrowthLLC公司推出不含丙二醇米諾系列産品，解決了由于丙二醇過敏而導緻的不适症狀。在米諾地爾外用治療的初期，促使微小化的毛發生長數劇增，而這些毛發的毛囊仍是處于短的生長周期，故應用米諾地爾外用治療的患者常主訴于治療後1-2周脫發量暫時的增加。米諾地爾外用治療脫發的用法是：每日外用2次，每次約1mL。直接滴于頭皮上，用手指塗開。因療效常在應用2個月後顯現，故應在治療開始時向患者說明要堅持用藥，至療效顯現後維持治療。米諾地爾外用的副反應，主要是刺激性反應，即應用部位發生幹燥、脫屑、癢及發紅。5%溶液的發生率為20%。這些副反應的發生與其中丙二醇濃度有關。亦有報告可發生變态反應性接觸性皮炎或光變态反應性接觸性皮炎。另一皮膚副反應為毛發增多（hypertrichosis），男性發生者較少。5%米諾地爾溶液，每日應用2次，每次1mL，不會引起血壓、脈搏或體重的改變。因為根據藥代動力學的研究，應用5%米諾地爾溶液，血清中測出平均值為1.2ng/mL，遠低于引起血壓、脈搏的血液動力學變化所需最小量20.0ng/mL。
使用方法
1）5%的米諾地爾使用方法：
本品應在頭發和頭皮完全幹燥時使用；
每天早晚各1次，每次1毫升，兩次的間隔8小時以上，可以用附帶的噴頭或者滴管；
上藥之後可以用手指塗沫均勻，确保所有脫發區域全部用到，但不需要特意按摩頭皮，按摩不會增進效果。如配合安體舒通抗脫發乳液增進療效，請在米諾地爾使用後1小時使用安體舒通，如果間隔時間過短，米諾地爾可能與安體舒通成分發生反應，導緻影響藥物的吸收和療效。
2）15%的米諾地爾使用方法：
每天使用一次即可，每次平均1毫升，塗抹脫發區域頭皮。可以早晨使用，也可以晚間使用。如配合安體舒通抗脫發乳液增進療效，請在15%米諾地爾使用後1小時使用安體舒通，如果間隔時間過短，米諾地爾可能與安體舒通成分發生反應，導緻影響藥物的吸收和療效。亦可以早晨使用15%的米諾地爾，晚間使用安體舒通乳液。
副作用
長期使用米諾地爾，可能會有一種副作用，即身上體毛可能會随着藥物的持續使用而略有增多，比如手臂汗毛。但一般在可接受範圍之内。
其他可能副作用，包括：胸悶和頭暈等，理論上有概率（約1%），而實際中很少發生。
常見的幹燥、脫屑、癢及發紅等副作用，為米諾地爾配方中“丙二醇”所引緻，并非米諾地爾本身的副作用。
溶液使用
3%的米諾地爾使用方法
3%的米諾地爾溶液為女性專門配置，不含丙二醇因此不易過敏。女性患者每天早晚使用一次3%的米諾地爾，兩次的間隔8小時以上，可以用噴頭、滴管或者棉簽塗抹，每次以1毫升左右為宜。但每個人的脫發面積大小不同，因此可以找實際情況酌情增加或者減少一些用量。女性患者使用安體舒通乳液配合治療的情況下，請在晚間使用米諾地爾1小時後使用安體舒通。
5%的米諾地爾使用方法
該品應在頭發和頭皮完全幹燥時使用；每天早晚各1次，每次1毫升，兩次的間隔8小時以上，可以用附帶的噴頭或者滴管；
上藥之後可以用手指塗沫均勻，确保所有脫發區域全部用到，但不需要特意按摩頭皮，按摩不會增進效果。
如配合安體舒通抗脫發乳液增進療效，請在米諾地爾使用後1小時使用安體舒通，如果間隔時間過短，米諾地爾可能與安體舒通成分發生反應，導緻影響藥物的吸收和療效。
15%的米諾地爾使用方法
每天使用一次即可，每次平均1毫升，塗抹脫發區域頭皮。可以早晨使用，也可以晚間使用。
美國15%不含丙二醇米諾地爾
如配合安體舒通抗脫發乳液增進療效，請在15%米諾地爾使用後1小時使用安體舒通，如果間隔時間過短，米諾地爾可能與安體舒通成分發生反應，導緻影響藥物的吸收和療效。亦可以早晨使用15%的米諾地爾，晚間使用安體舒通乳液。
可能機制
米諾地爾治療脫發的機制不明，目前的研究認為米諾地爾可以直接刺激毛囊上皮細胞增殖和分化；促進血管形成，增加局部血流量；開放鉀離子通道；使毛囊由休止期向生長期轉化。外用米諾地爾系統吸收極少。已有充分的臨床試驗證實米諾地爾對雄激素性脫發、斑秃有較好的療效，但需長期用藥維持療效。脫發的時間越短，面積越小，預後越好。高濃度比低濃度療效好，但引起的局部不良反應也多。大規模的臨床試驗已證實外用米諾地爾治療脫發是可行的。
治療脫發
1）雄性激素源性脫發：即脂溢性脫發。米諾地爾溶液治療男性雄激素性脫發，每次1ml，，每日2次，3個月時2/3的患者有輕度至中度的毛發生長，12個月時，74%患者外觀有明顯改善。米諾地爾對女性雄激素性脫發同樣有效。
2）化療脫發：很多藥物影響毛發的生長周期，引起脫發。脫發是抗腫瘤藥物的一個顯著不良反應，米諾地爾可以減輕化療引起的脫發。
3）斑秃：斑秃是一種常見的慢性炎症性皮膚病，相當比例的患者有自愈傾向，但常見複發，病程長或脫發廣泛者預後不佳。許多治療可促進斑秃的毛發生長，但尚未證實哪種辦法可以改變斑秃的自然病程，而且臨床随機對照研究很少。米諾地爾治療斑秃有一定的療效，并且呈現出一種劑量依賴性。
外用治療脫發的機制
米諾地爾是治療高血壓的血管擴張劑，但其治療脫發的機制，并不主要是擴張血管的作用。據實驗研究，在毛囊的體外培養中，加入米諾地爾可增加培養毛囊的生長時間。毛囊肝細胞生長因子及血管内皮細胞生長因子是毛乳頭的兩個主要生長因子，對毛發的生長周期有重要的調節作用。Lachger等報告米諾地爾可上調毛乳頭細胞血管内皮細胞生長因子mRNA的表達。因此認為米諾地爾通過上述細胞因子刺激、維持毛囊生長和延長毛囊生長期，使微小化的毛囊發育增大以及促毛乳頭血管形成與功能，從而在治療脫發中起重要作用。
外用治療雄激素性脫發
雄性激素性脫發也稱為“脂溢性脫發”、“男性脫發”或“早秃”。男性及女性均可發生。但其臨床表現有區别。男性型雄激素性脫發先從前額兩側鬓角開始，呈M形逐漸減少，終至大部或全部脫落。也有前額、鬓角和頂部同時脫落，或自頂部開始脫落的病例，但枕部頭發一般不受影響。女性雄激素性脫發多呈頂部頭發稀疏，而額部仍保留不變。無論男性或女性均多發生于12-40歲，屬多基因遺傳。本病的發病機理，除遺傳因素外，與雄激素的代謝有密切關系。
米諾地爾外用治療男性雄激素源性脫發
1988年美國FDA批準2%米諾地爾液外用治療男性型雄激素性脫發。2294例18至50歲男性患者輕至中度頂部脫發，治療12個月後，米諾地爾組生長的頭發數量增加。其後Trancik等在393例男性型雄激素性脫發中應用5%米諾地爾、及安慰劑對照，經48個月治療，結果應用5%米諾地爾組毛發計數比2%米諾地爾組高45%，比安慰劑組高5倍。1997年FDA批準5%米諾地爾溶液可作為男性型脫發中使用。Price等5%米諾地爾外用在促進毛發生長及增加毛發有效性均高于安慰劑組及不治療組，療效多發生在治療後2-3個月，但在96周停藥随訪4周，又開始出現脫發，此結果也說明米諾地爾外用治療是促進毛發生長的作用。米諾地爾外用治療脫發的用法是：每日外用2次，每次約1mL。直接滴于頭皮上，用手指塗開。因療效常在應用2個月後顯現，故應在治療開始時向患者說明要堅持用藥，至療效顯現後維持治療。
米諾地爾外用的副反應，主要是刺激性反應，即應用部位發生幹燥、脫屑、癢及發紅。5%溶液的發生率為20%。這些副反應的發生與其中丙二醇濃度有關。亦有報告可發生變态反應性接觸性皮炎或光變态反應性接觸性皮炎。另一皮膚副反應為毛發增多（hypertrichosis），男性發生者較少。5%米諾地爾溶液，每日應用2次，每次1mL，不會引起血壓、脈搏或體重的改變。因為根據藥代動力學的研究，應用5%米諾地爾溶液，血清中測出平均值為1.2ng/mL，遠低于引起血壓、脈搏的血液動力學變化所需最小量20.0ng/mL。
分類方法
按照配方分類
1是含丙二醇的米諾地爾生發液，2是不含丙二醇的米諾地爾系列溶液
1）含丙二醇的米諾地爾生發液米諾地爾生發液：主要成分含有酒精，丙二醇，純淨水，和米諾地爾，美國的落健Rogaine生發水、美國可蘭生發水和國産的蔓迪、達霏欣等都是含有丙二醇的相同配方，是美國90年代發明的第一代米諾地爾配方，其中價格最經濟為可蘭生發水，價格大約為40人民币一瓶。
國内生産的米諾地爾溶液主要品牌為：
a）蔓迪（5%濃度米諾地爾），
b）思必申（5%濃度米諾地爾）.
以上都屬于第一代米諾地爾配方，含有丙二醇，容易過敏，導緻療效反複不定。
2）不含丙二醇米諾地爾系列
因為早期（第一代）的米諾地爾生發水溶劑中含有大量的保濕成分“丙二醇”。丙二醇為常見的保濕劑，其副作用為導緻皮膚過敏、皮炎、頭屑和脫發加劇。
在整體使用過程中，有超過20%的患者對于丙二醇過敏，導緻頭屑增多、皮膚瘙癢、油膩感增強，嚴重的會導緻脫發急速加劇。經統計，亞洲患者使用過程中對于丙二醇的過敏概率相比西方國家患者更高，接近30%，更為重要的是，并二醇過敏可能發生于是用藥水後的任何時候，可能是初期即有發生，也可能是使用數月之後突然發生，因此會造成不必要的反複脫發。美國研制的以甘油為溶劑的“不含丙二醇米諾地爾”系列生發水避免了此類副作用。不含丙二醇的米諾地爾分為3%不含丙二醇米諾地爾（女用），5%不含丙二醇米諾地爾和15%不含丙二醇米諾地爾生發水，配合安體舒通防脫發乳液，是目前西方國家主流的治療雄性激素源脫發（即脂溢性脫發）的方法。
按照濃度分類
米諾地爾也可以按照濃度分類，分别針對不同人群：2%（含丙二醇）或者3%（不含丙二醇）的米諾地爾為女士專用，5%的米諾地爾男女通用，15%的米諾地爾則為男士使用。
優點
1）與普通米諾地爾溶液（如落健、蔓迪、可蘭）相比，不含丙二醇的米諾地爾不會造成任何過敏現象（比如頭皮發炎紅腫，脫屑，毛囊炎，出油過多，頭皮極度瘙癢，脫發反而加劇等等）。
2）與普通米諾地爾溶液相比，幹得比較快，普通米諾地爾由于含有丙二醇，因此會導緻頭發整天偏油，可以看出用過藥物，不含丙二醇的米諾地爾，一般在60分鐘内吸收并且大緻收幹。
3）不含丙二醇的米諾地爾溶液用甘油替代丙二醇，甘油是大多護膚用品的必備成分，因此對頭皮有滋潤和保護作用。
4）不含丙二醇的米諾沒有任何異味，因此不會出現有人詢問窘境。
5）不含丙二醇的米諾生發效果與普通米諾地爾溶液完全相同。
增訂内容
米諾地爾
Minuodi’er
Minoxidil
【含量限度】該品為6-（1-哌啶基）-2,4-嘧啶二胺，3-氧化物。按幹燥品計算，含C9H15N5O不得少于99.0%。
【含量測定】取該品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸50ml，微熱使溶解，照電位滴定法（附錄ⅦA），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.93mg的C9H15N5O。
[增訂]
【檢查】有關物質取該品适量，精密稱定，用流動相溶解并稀釋制成每1ml中含0.25mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取适量，用流動相定量稀釋制成每1ml中含2.5μg的溶液，作為對照溶液。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水-冰醋酸（70：30：1，每1000ml中含磺基丁二酸鈉二辛酯3.0g，并用高氯酸調節pH值至3.0）為流動相，檢測波長為240nm。取該品與醋酸甲羟孕酮各适量，用流動相溶解并稀釋制成每1ml中均約含0.25mg的溶液，作為系統适用性試驗溶液，量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，理論闆數按米諾地爾峰計算不低于2000，米諾地爾峰與醋酸甲羟孕酮峰的分離度應不低于2.0。精密量取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照溶液主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
章光101事件
2010年8月3日，宣稱100%中草藥護理的章光101兩款産品在新加坡和香港地區均被查出含成分“米諾地爾”，相繼被勒令召回、下架。章光101集團8月4日發表聲明表示，問題産品未在内地銷售，并稱章光101根據中醫原理組方，配方中不含米諾地爾成分。經公司初步核查，此次浙江工廠生産的出口産品中含有微量米諾地爾，系因浙江工廠廠房整體搬遷，含有米諾地爾陽性對照品的酒精溶液被當做原料酒精不慎流入出口産品的提取車間所緻，公司沒有刻意添加。
對于此事件，浙江省食品藥品監督管理局已對涉及浙江生産工廠立案調查，浙江省藥監局有關負責人表示，已于9月13日對章光101在新加坡被查含有西藥成分米諾地爾所涉及的浙江生産工廠正式立案，目前産品正在進行檢測，很快将有結果。國家食品藥品監督管理局9月20日通報，已責成浙江省食品藥品監管部門對浙江章光101有限公司依法進行監督檢查。經初步調查，浙江章光101有限公司出口至新加坡和香港的部分産品中含有禁用組分米諾地爾。調查顯示這家公司還存在生産過程記錄不完整、檢驗及留樣不規範等問題。浙江省食品藥品監管部門已依法下發《責令改正通知書》，要求該公司立即整改，同時對相關産品含有禁用組分米諾地爾的原因進行深入調查.
