化學名稱
[(1R,5S)-8-甲基-8-異丙基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基]3-羟基-2-苯基丙酸酯溴化物
分子結構式
理化性質
常用其溴化物，為白色結晶性粉末，味苦。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有機溶劑。熔點232～233℃。
藥理學
是對支氣管平滑肌M受體有較高選擇性的強效抗膽堿藥，松弛支氣管平滑肌作用較強，對呼吸道腺體和心血管系統的作用較弱。其擴張支氣管的劑量僅及抑制腺體分泌和加快心率劑量的1/20～1/10。氣霧吸入本品40μg或80μg對哮喘患者的療效相當于氣霧吸入2mg阿托品、70～200μg異丙腎上腺素或200μg沙丁胺醇的療效。用藥後痰量和痰液的黏滞性均無明顯改變，但國外報道，本品可促進支氣管黏膜的纖毛運動，利于痰液排出。本品為季铵鹽，口服不宜吸收。氣霧吸入後5分鐘左右起效，約30～60分鐘作用達峰值，維持4～6小時。
适應症
①用于緩解慢性阻塞性肺病（COPD）引起的支氣管痙攣、喘息症狀。
②防治哮喘、尤适用于因用β受體激動藥産生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。
用法和用量
由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
1、臨床試驗中最常見的非呼吸系統的不良反應為頭痛、惡心和口幹。n
2、本品（異丙托溴铵）腸道吸收較少，諸如心動過速、心悸、眼部調節障礙、胃腸動力障礙和尿潴留等抗膽堿能副作用少見并且可逆，但對已有尿道梗阻的病人其尿潴留危險性增高。n
3、眼部副作用，眼内壓增大。n
4、和其它吸入性的支氣管擴張劑一樣，本品可能引起咳嗽，局部刺激，極少情況下出現吸入刺激産生的支氣管收縮。n
5、變态反應如皮疹、舌、唇、和面部血管性水腫、荨麻疹、喉痙攣和過敏反應有報道。n
6、其它不良反應詳見說明書。
禁忌症
禁用于
①對本品及阿托品類藥物過敏者。
②幽門梗阻者。
注意事項
①青光眼、前列腺增生患者慎用。
②霧化吸入時避免藥物進入眼内。
③在窄角青光眼患者，本品與β受體激動劑合用可增加青光眼急性發作的危險性。
④使用與β受體激動劑組成的複方制劑時，須同時注意二者的禁忌證。
藥物相互作用
①與β受體激動藥（沙丁胺醇、非諾特羅）、茶堿、色甘酸鈉合用可相互增強療效。
②金剛烷胺、吩噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制藥及抗組胺藥可增強本品的作用。
制劑
氣霧劑：14g:8.4mg（每揿40μg）
藥典介紹
【鑒别】
（1）本品顯托烷生物堿類的鑒别反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。
（2）本品為水溶液顯氯化物的鑒别反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與異丙托溴铵對照品的圖譜一緻（中國藥典2000年版二部附錄IV C）。
【檢查】酸堿度取本品0.20g，加水20ml溶解後，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄VI H），pH值應為5.0～7.5。
溶液的澄清度與顔色取本品0.20g，加水20ml振搖使溶解，溶液應澄清無色。如顯渾濁，與1号濁度标準液（中國藥典2000年版二部附錄VIII B）比較，不得更濃。
有關物質取本品，加甲醇溶解制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液：另取托品酸N-異丙基去甲托品酯對照品适量，加氯仿制成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V B）試驗，吸取上述兩種溶液各10ml，分别點于同一以羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的氧化鋁G薄層闆上，以丁酮-甲醇-濃氨溶液（5︰2︰0.2）為展開劑，展開後，晾幹，置碘蒸氣中顯色後，立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，其顔色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（1%）。
幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（中國藥典2000年版二部附錄VIII L）。
熾灼殘渣不得過0.1%（中國藥典2000年版二部附錄VIII N）。
重金屬取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄VIII H第一法）含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml，微熱，使溶解，放冷，加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至藍綠色，并将滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于41.24mg的C20H30BrNO3。
【類别】抗膽堿藥。
