适應症
急性上呼吸道感染，尿路感染，腸炎，消化内科，腎病内科，呼吸内科。
用法用量
口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。
基本内容
【批準文号】：國藥準字H32022590
【劑型】：膠囊劑
【規格】：0.25g
【成份】：甲砜黴素
【類别】：同甲砜黴素。
【規格】：0.25g（按C12H15Cl2NO5S計算）
【貯藏】：遮光，密封，在幹燥處保存。
鑒别
檢查
幹燥失重取本品的内容物，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過2.0％（附錄ⅧL）。溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第一法）測定，以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液适量，濾過，取續濾液适量，作為供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA），在266nm的波長處測定吸光度；另取甲砜黴素對照品适量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋成每1ml中約含0.28mg的溶液，同法測定。計算每粒的溶出量。限度為标示量的75％，應符合規定。
有關物質
取本品的内容物适量，加流動相制成每1ml中含甲砜黴素1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照甲砜黴素項下的方法測定，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）（供試品溶液中任一小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計）。
其他
應符合膠囊劑項下有關的各項規定（附錄ⅠE）。
含量測定
取裝量差異項下的内容物，混合均勻，精密稱取适量（約相當于甲砜黴素100mg），置100ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。照甲砜黴素項下的方法測定，即得。
副作用
1可發生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應，其發生率在10%以下。
2偶見皮疹等過敏反應。
3早産兒及新生兒中尚未發現有"灰嬰綜合征"者，僅有個例報道有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
4本品可引起造血系統的毒性反應，主要表現為可逆性的紅細胞生成抑制，白細胞和血小闆減少，發生再生障礙貧血者罕見。
5中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲砜黴素治療，會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等症狀。腳部症狀較手更為嚴重，停藥後可改善，但不能完全恢複。
注意事項
1患者在治療過程中應經常定期檢查周圍血象，長期治療者需定期檢查網織細胞數，及時發現血液系統不良反應的發生。
2腎功能不全者給藥後，甲砜黴素排出減少，體内可有積蓄傾向，應慎用并減量使用。
3造血功能不良患者慎用。
藥理毒理
甲砜黴素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎鍊球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鍊球菌、草綠色鍊球菌、B組溶血性鍊球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形杆菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱拟杆菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動杆菌屬、腸杆菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形杆菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鍊增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鍊的形成，從而阻止蛋白質的合成，與氯黴素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜黴素在肝内不與葡萄糖醛酸結合，因此體内抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用，較氯黴素約強6倍。
藥理作用
本品是氯黴素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯黴素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜黴素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎鍊球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鍊球菌、草綠色鍊球菌、B組溶血性鍊球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形杆菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱拟杆菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動杆菌屬、腸杆菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形杆菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鍊增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鍊的形成，從而阻止蛋白質的合成，與氯黴素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜黴素在肝内不與葡萄糖醛酸結合，因此體内抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用，較氯黴素約強6倍
藥代動力學
本品口服後吸收迅速而完全，正常人口服400mg後2小時血藥濃度達峰值，為4mg/L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續用藥在體内無蓄積現象。甲砜黴素吸收後在體内廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯黴素約高3～4倍。血消除半衰期(t1/2β)約1.5小時，腎功能正常者24小時内自尿中排出給藥量的70%～90%，部分自膽汁中排洩，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜黴素在體内不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
藥物相互作用
1抗癫痫藥（乙内酰脲類）。由于本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導緻此類藥物的代謝降低，或替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品合用或在其後應用時須調整此類藥物的劑量。
2與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）合用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但合用時仍須謹慎。
3長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月經期外出血增加。
4由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使後者經腎排洩量增加，導緻貧血或周圍神經炎的發生，因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。
5氯黴素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜合用。
6與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羟基保泰松、保泰松和青黴胺等，同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7如在手術前或手術中應用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品合用時，可增強其代謝，緻使血藥濃度降低。
9與林可黴素類或紅黴素類等大環内酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。
