藥品名稱
【通用名稱】丙酸氟替卡松乳膏
【商品名稱】克廷膚Cutivate
【英文名稱】Fluticasone Propionate Cream
【漢語拼音】Bing Suan Fu Ti Ka Song Ru Gao
成份
本品主要成份為丙酸氟替卡松；其化學名稱為：（6α，11β，16α，17α）-6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸，S-氟甲基酯。
其結構式為：
分子式：CHFOS
分子量：500.6
所屬類别
化藥及生物制品>>呼吸系統藥物>>平喘藥>>腎上腺皮質激素類
化藥及生物制品>>代謝及内分泌系統藥物>>腎上腺皮質激素類>>糖皮質激素
性狀
本品為乳劑型基質的白色軟膏。
适應症
成人：
适用于各種皮質激素可緩解的炎症性和瘙癢性皮膚病，如：濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結節性癢疹；銀屑病（泛發斑塊型除外）；神經性皮膚病包括單純性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。
規格
（1）15g：7.5mg（0.05％）
（2）30g：15mg（0.05％）
用法用量
濕疹/皮炎：成人及一歲以上（含一歲）兒童，每日一次将一薄層乳膏塗于患處。
其它适應症：每日兩次将一薄層乳膏塗于患處。使用持續時間應每日使用本品直至疾病症狀得到控制。用藥頻率應控制在最低有效劑量。兒童應用本品時，若治療7-14天未改善症狀，則應停藥并進行重新評估。若症狀得到控制（通常于7-14天内），則需減少用藥頻率至最小有效劑量及最短用藥時間。建議連續使用本品不長于4周。本品供局部使用。
禁忌
1.禁用于對本品中任一成份過敏者；
2.禁用于玫瑰痤瘡、尋常痤瘡、酒渣鼻、口周皮炎、原發性皮膚病毒感染（如單純疱疹，水痘）；
3.禁用于肛周及外陰瘙癢；
4.禁用于真菌或細菌引發的原發皮膚感染；
4.禁用于1歲以下嬰兒的皮膚病，包括皮炎和尿布疹。
注意事項
1.局部應用皮質激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導緻治療停止後糖皮質激素不足。局部應用皮質激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖症和糖尿病。
2.局部大面積使用皮質激素并采用封包療法的患者應定期采用ACTH興奮試驗、午前血漿類固醇測定和尿液遊離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。
3.出現下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應用皮質激素後HPA軸功能可恢複。罕見糖皮質激素不足，此時需全身應用皮質激素。若需全身應用皮質激素，請參見其使用說明書。
4.兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現全身毒性，故用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量。
5.兒童應盡量避免長期持續使用本品，連續應用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未确定。
6.應在醫生指導下使用本品。本品僅供外用。用于眼睑時應小心以防止藥物進入眼内，從而避免局部刺激或誘發青光眼。
7.本品可引起皮膚不良反應。出現局部不良反應應及時告知醫生。
8.除非有醫生指導，否則使用本品時不應封包，也不應用于面部、腋下、腹股溝處。
9.本品不能用于尿布皮炎。因使用尿布被視作封包，故本品不應用于尿布包裹處。
10.若出現刺激，應立即停藥并采取适當的治療措施。皮質醇引起的過敏性接觸性皮炎通過治愈的失敗及适宜的臨床檢測來診斷。
11.面部在長期外用皮質激素進行治療後較身體其他部門更易出現皮膚萎縮，在治療銀屑病、盤狀紅斑狼瘡、嚴重濕疹時須謹記。
12.外用皮質激素治療銀屑病存在一些危險，如停藥後反跳複發、出現耐藥、誘發膿疱型銀屑病、皮膚防禦功能受損所緻局部或全身毒性。所以銀屑病患者使用本品時，監測病情很重要。應用本品治療兒童牛皮癬前應咨詢醫生。
13.炎症性皮膚損傷合并感染時，應進行适宜的抗微生物治療。皮膚感染時應停止外用皮質激素制劑，而采用抗生素全身給藥治療。封包治療使局部溫暖、濕潤易引發細菌感染，所以封包治療前應清潔皮膚。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
1歲以下兒童禁用本品。兒童用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量并避免長期持續使用本品。
藥物過量
局部應用本品有可能吸收足夠的量而産生全身反應。急性過量幾乎不可能發生。慢性過量應用或誤用可引起腎上腺皮質功能亢進。在這種情況下應逐漸停用類固醇。但因可能出現急性腎上腺抑制，應在醫生指導下停藥。
藥代動力學
吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素（如賦形劑和表皮屏障的完整性）影響局部應用皮質類固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應用皮質類固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎症和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g，血藥濃度一般都低于可檢測水平（0.05ng/mL）。6名健康男性在封包下連續5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g，血藥濃度在0.07-0.39ng/mL之間。
大鼠局部應用1g/kg放射标記的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和軟膏24小時，7日末藥物消除近80%，其中大多數（73%）從用藥部位消除。用藥部位皮膚内消除小于1%。大約5%的藥物透皮後全身吸收。在研究的7日内本品持續吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長的駐留時間。
分布：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，分布迅速，與其高脂溶性和高組織結合的特性一緻。表觀分布容積為4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結合率為91%。丙酸氟替卡松與紅細胞的結合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質素傳遞蛋白無明顯結合。
代謝：體外将放射标記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min)，腎清除少于總量的2%。
丙酸氟替卡松在肝髒經細胞色素P4503A4介導的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無活性的17-β-羧酸代謝物（人體能檢測到的唯一代謝物）。體外試驗結果顯示該代謝物與人肺細胞糖皮質激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的?000，其藥理活性可忽略不計。在體外用培養人肝細胞試驗檢測到的其他代謝物在人體均未檢測到。
排洩：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，呈多指數動力學特征，平均終末半衰期為7.2小時。
