基本信息
藥物名稱：更昔洛韋（ganciclovir）
藥物别名：賽美維、麗科偉（Cymevene）
分子式成分：本品的化學名為9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。
制劑規格：每小瓶含有540mg凍幹、白色或接近于無色的鈉鹽粉末，相當于丙氧鳥苷500mg。用10mL注射用水可配制成濃度為50mg/mL的溶液，pH值為11。
藥理毒理
細胞内的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被巨細胞病毒感染的細胞内丙氧鳥苷可被優先磷酸化。
丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離後18hr尚可保存60～70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于1.競争抑制脫氧鳥苷的三價磷酸鹽與DNA聚合酶的結合，2.丙氧鳥苷的三價硝酸鹽與病毒DNA的結合最終導緻DNA延長的停止。
從接受本藥治療的巨細胞病毒感染患者中發現，巨細胞病毒可以産生急性抗藥性。丙氧鳥苷是化學合成的鳥嘌呤類似物，能夠阻止疱疹病毒的複制。對其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。
臨床研究僅限于對巨細胞病毒感染患者療效的評價。
藥動學
本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者，以5mg/kg體重的劑量持續注射1hr後，其半衰期為2.9hr，平均清除率為3.64mL/分/kg體重。
以5mg/kg體重的劑量，每日注射2次，14天後未引起藥物積蓄。
腎功能不全的患者，血肌酐含量分别為<124mmoL/L、125-225mmol/L及226-398mmoL/L時，藥物血漿清除率和半衰期分别為3.64mL/分/kg體重和2.9hr，2.01mL/分/kg體重和5.3hr及1.11mL/分/kg體重和9.7hr。
嚴重腎功能受損的患者，血液透析可使藥物濃度降低50%。
适應證
預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化療的腫瘤患者，使用免疫抑制劑的器官移植病人。
不良反應
白細胞及血小闆減少最常見，少見的有貧血，發熱，皮疹，肝功能異常，浮腫，感染，乏力。心律失常，高/低血壓。
思維異常或惡夢，共濟失調，昏迷，頭昏，頭痛，緊張，感覺障礙，精神病，嗜睡，震顫。惡心，嘔吐，腹瀉，胃腸道出血，腹痛。嗜曙紅細胞增多，低血糖。呼吸困難。脫發，瘙癢，荨麻疹。血尿及尿素氮升高。
有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。注射處可見感染，疼痛，靜脈炎。
相互作用
丙磺舒以及其它一些可以抑制腎小管分泌和重吸收的藥物，能降低腎髒對本藥的清除率及延長其半衰期。本藥與抑制細胞快速分裂複制的藥物同時使用可産生協同效應。
本藥與氨苯砜，戊烷脒，氟胞咪啶，長春新堿，長春花堿，阿黴素，兩性黴素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷類藥物聯合使用，可增加副作用的發生。
艾滋病患者同時使用本藥和齊多夫定，大多會産生嚴重的白細胞降低。
本藥與伊米配能/西司他丁鈉鹽聯合使用可誘發癫痫。
注意事項
懷孕及哺乳期婦女，對本藥或阿昔洛韋過敏者禁用。緻癌、緻畸性及對生育能力影響，臨床前期研究發現，本藥可以引起精子減少，突變，緻畸及緻癌，在停止治療的90天内應采取避孕措施。
大約10～40%接受治療的患者出現白細胞減少，因此本藥應慎用于有白細胞減少病史的患者。10%接受本藥治療的患者出現血小闆減少(少于5萬個/L)，接受免疫抑制藥物治療的患者比艾滋病患者下降得更低。
當患者的血小闆計數少于10萬個/L時，發生血小闆減少的風險也增大。
對妊娠和哺乳的影響動物實驗發現本藥有緻畸作用，懷孕期婦女不能使用。本藥對哺乳動物的後代可産生不良影響。尚不知本藥是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳婦女中使用，使用本藥72hr後才能恢複哺乳。
對兒童的影響應用于12歲以下兒童的臨床經驗有限，故兒童應慎用。據報道其不良後果與成人相似。對老年人的影響應按腎功能情況調整用藥劑量。
