簡介
【英文名稱】CyproteroneAcetate.
【其他名稱】環丙孕酮醋酸酯，環丙孕酮酯，色普龍，色普龍醋酸酯，Androcur，Andro-Diane，SH-80714.
【适應證】
1.絕經期綜合征與戊酸雌二醇聯合序貫應用激素替代療法。
2.避孕與炔雌醇組成複方口服避孕片。
3.女性雄激素依賴性疾病，如痤瘡、脂溢性皮炎等。
成分
【主要成分】醋酸環丙孕酮。
【化學名】6-氯-1α,2α-亞甲基-3,20-二孕酮-4,6-二烯-17α-醋酸酯。
【結構式及分子式、分子量】分子式:C24H29ClO4，分子量:416.9。
【性狀】該品為白色或類白色片。
藥理作用
該品為喹諾酮類抗菌藥。對革蘭陰性菌，包括大腸埃希菌、肺炎杆菌、變形杆菌屬、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、陰溝腸杆菌、産氣腸杆菌、枸橼酸菌屬、粘質沙雷菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鍊球菌等革蘭陽性球菌亦具有中等抗菌作用。該品的作用機制是通過抑制細菌的DNA旋轉酶而起殺菌作用。毒理研究未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
口服給藥後，醋酸環丙孕酮在較大劑量範圍内均完全吸收。服用醋酸環丙孕酮50mg達最大血清濃度約為140ng/ml，達峰時間約為3小時。随後，藥物血清濃度一般在24—120h的時間段内下降，終末半衰期為43.9±12.8h。醋酸環丙孕酮的血清總清除率測定值為3.5±1.5ml/min/kg。醋酸環丙孕酮通過多種途徑代謝，包括羟基化和結合反應。人血漿中的主要代謝物是15β—羟基衍生物。
一部分劑量以原形随膽汁液排洩。大部分劑量以代謝物形式排洩，在尿液和膽汁中的比值為3:7。腎和膽排洩的半衰期為1.9天。代謝物以相似速率自血漿消除（半衰期為1.7天）。
醋酸環丙孕酮幾乎完全與血漿白蛋白結合。總藥物濃度中約3.5—4%以遊離型存在。因蛋白結合是非特導性的，所以SHBG（性激素結合球蛋白）水平的改變不會影響醋酸環丙孕酮的藥代動力學。
根據血漿（血清）終末處置相的長半衰期及每日攝入量，預計在重複每日給藥期間，醋酸環丙孕酮的在血清中的蓄積因子将為3。醋酸環丙孕酮的絕對生物利用度幾乎是完全的（劑量的88%）。
應用
【藥物相互作用】參閱孕激素。
【給藥說明】停藥7天後，立即開始下一個療程，不必考慮出血與否。
【用法與用量】激素替代療法：
1.未絕經婦女：月經周期第5天開始與雌激素同時用，每日1片，共服21天，停藥後7天再繼續服用。
2.已絕經婦女：随時可以開始與雌激素同時用，每日1片，共服21天，停藥後7天再繼續服用。
3.降低男性性欲倒錯的性欲：一般治療從1片bid開始，需要時可增加到2片bid，或甚至短期内2片tid。藥物應在飯後用少量液體吞服。當達到滿意效果時，應試用最低可能劑量維持療效，常常每日2次，每次半片即已足夠。建立維持量或停止用藥時，不應突然而應逐漸減量，間隔數周将每日劑量減少1片或最好半片。為了穩定治療作用，必須延長使用本藥一段時間，如果可能，同時采用心理治療方法。
不能手術的前列腺癌：睾丸切除術後為消除腎上腺皮質雄激素的作用：每次2片，每日1-2次（即100-200mg）。未行睾丸切除術：每次2片，每日2-3次（即200-300mg）。症狀改變或減輕後，不應改變或中斷治療劑量。用促性腺激素釋放激素激動劑（LH-Rha）治療時，為減少男性性激素的初始增加：開始時單用本藥，每次2片，每日2次（即200mg）5-7天，繼之用本藥每次2片，每日2次（共200mg），與一種LH-Rha同時使用，共3-4周。為消除在LH-Rha治療時腎上腺皮質雄激素的作用：連續抗雄激素治療，服用本藥每次2片，每日1-2次（即100-200mg）。
【制劑和規格】
1.複方戊酸雌二醇片：戊酸雌二醇2mg，醋酸環丙孕酮1mg。
2.複方口服避孕片：炔雌醇35μg，醋酸環丙孕酮2mg。
【不良反應】可能偶有乳房脹痛、頭痛、胃腸道不适、體重改變、水腫。
【禁忌證】有雌激素或孕激素禁忌證者。
注意事項
1.應在醫生指導下應用，用藥前應作全面體格檢查。
2.如長期使用，應每半年作一次體檢，檢查乳房和子宮内膜厚度。
3.如首次出現偏頭痛和發作頻繁的頭痛；突發的視覺或聽覺障礙；首次出現血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病的症狀；出現黃疸、全身瘙癢、血壓明顯升高應立即停藥。
4.妊娠，哺乳，肝髒疾病，曾有妊娠期黃疸或持續瘙癢史，妊娠期疱疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾有或現有肝髒腫瘤（并非由于轉移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手術的前列腺癌除外），重度慢性抑郁症，曾有或現有血栓栓塞性情況，伴有血管變化的嚴重糖尿病，鐮狀細胞性貧血禁用。
前列腺癌患者有血栓栓塞史、鐮狀細胞性貧血或伴有血管變化的重度糖尿病，在應用本藥前，必須對每一病例認真權衡利弊。對于職業要求注意力高度集中的患者（如駕駛員，機器操作者）應慎用，本藥可引起疲乏，精力減退，也可能影響注意力集中的能力。本藥的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影響下減弱。在青春期結束前不應給予該藥，因為不能排除它對體格生長，以及尚不穩定的内分泌功能軸的不利影響。
治療期間，應定期檢查肝功、腎上腺皮質功能與紅細胞計數。糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病藥物或胰島素的需要量可發生變化。與其他性甾體激素一樣，個别病例報告有良性與惡性肝髒變化。在極罕見情況下，肝髒腫瘤可能導緻危及生命的腹腔内出血。因此，當發生異常的上腹不适而短期内不能自行消失時，應進行适當的診治。治療開始前，應進行徹底的全身與婦科檢查（包括乳房與宮頸細胞學塗片）。
育齡婦女必須除外妊娠。如果在聯合治療期間，在服藥的3周内發生少量不規則出血，不應停止服藥。然而如出血過多時，應進行必要的檢查。用藥幾周後，該藥逐漸限制了男性的生育能力。停止治療後數月，這種能力可以恢複。對于男性，偶可引起乳房腫大（有時伴有乳頭觸痛），停藥後通常可以消退。
對于女性，聯合治療可抑制排卵，因此可能發生不孕、乳房脹感。個别病例，用高劑量本藥治療時，有發生肝功能受損，某些為嚴重受損的報告。可以發生疲乏，精力減退，偶有暫時性的煩躁或情緒抑郁，也可能發生體重改變。可偶爾引起氣短的感覺。在極罕見情況下，有報告發生血栓栓塞與使用本藥有關。然而，因果關系似乎不能肯定。
