主要成分
性質
本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，幾乎對所有細菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強2～4倍，對腸杆菌、綠膿杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、鍊球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。
質量标準
USP28,EP5和BP2002
制劑
1.片劑：0.25g、0.5g、0.75g。2.針劑：0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼劑：3%、8ml。
用途：該品屬高效廣譜抗菌藥。藥理作用屬氟喹諾酮類，抗菌譜同諾氟沙星，其抗菌活性是目前廣泛應用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性杆菌有高度抗菌活性外，尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用，對肺炎球菌、鍊球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對部分分枝杆菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑，現一般認為喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複制而導緻細菌死亡。
動力學
口服該品
250mg和500mg後，高峰血藥濃度分别為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和後，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收後在體内廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%～44%（口服）和45%～60%（靜滴），部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%～25%。
鹽酸環丙沙星産品
藥理作用：環丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。
微生物學：環丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶，阻止細菌複制，所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環丙沙星對青黴素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環丙沙星與β-内酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯合應用可産生相加作用或無影響，動物體内實驗、藥物的協同作用也經常出現，特别在白細胞減少的動物。
可與環丙沙星聯合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鍊球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-内酰胺類抗生素，特别是異惡唑青黴素，萬古黴素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可黴素。
吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸環丙沙星0.25g或0.5g，1～2小時後Cmax分别為1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期約為4小時，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝髒部分被代謝，并經腎髒排洩于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。
用法用量
1．成人的每日用量（以環丙沙星計，下同）為0.5—1.5g，分2次口服。靜脈滴注每日0.2—0.6g，但速度不宜過快；分2次滴注，每次時間約1小時。
2．骨、關節感染，一日1.0-1.5g，分2~3次服，療程4—6周或更長。
3．肺炎和皮膚軟組織感染每日1—1.5g，分2次，療程7—14日。
注射用乳酸環丙沙星
4．腸道感染每日1g，分2次，療程5—7日。傷寒每日1.5g，分2次服，療程10—14日。5．尿路感染每日0.5—1g，分2次服，療程7—14日；重症或複雜性病例療程需适當延長。
6．淋病單次口服0.25—0.5g。
7．嚴重病例可靜滴給藥，每日0.4—0.6g，分2次靜滴。
（1）該品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可于餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。
（2）結晶尿曾有報道，患者的尿pH在7以上時尤易發生，故應避免同用堿化劑。每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200—1500ml以上。
告誡：環丙沙星過期不能使用。放置兒童不能手及的地方。
副作用
第一、過敏性反應，如皮疹或者皮膚的瘙癢或者血管神經性水腫，還有可能發生日光性皮炎。另一種還可見靜脈炎，這時候需要把輸液速度減慢，另一種是減少日光的照射也會減少日光性皮炎的發生。
第二、反應胃腸道反應，可能會有惡心、嘔吐、腹瀉等反應。
第三、中樞神經系統的反應。有的患者會出現頭暈、頭疼、嗜睡、失眠，還有的患者會出現興奮、躁動，還可以誘導癫痫發作。因此環丙沙星一般不用于癫痫的患者。
第四、結晶尿。就是輸尿管能被小的結晶堵塞導緻尿液流出不暢，這時候就需要多喝水。
還有其他的反應像關節疼痛或者轉氨酶升高、白細胞降低等副作用。
臨床研究
【功效主治】 該品對由敏感細菌引起的各種感染疾患有明顯療效。1、上呼吸道感染：扁桃體炎、咽炎、鼻窦炎及中耳炎。2、下呼吸道感染：急性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張（感染）。
【化學成分】 鹽酸環丙沙星。
【藥理作用】 鹽酸環丙沙星具有廣譜抗菌作用，對大腸杆菌、克雷伯氏菌和其它腸杆菌科陰性杆菌具有較強的抗菌活性，對綠膿杆菌、金黃色葡萄球菌、甲型溶血鍊球菌、乙型容血鍊球菌等的抗菌作用優于諾氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但該品對鍊球菌屬的抗菌作用不及青黴素類抗生素。該品抗菌作用機制為抑制細菌DNA螺旋酶，抗菌作用為殺菌型。
【藥物相互作用】
1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度，導緻結晶尿和腎毒性。
2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服該品前2小時，或服藥後6小時服用。
3 該品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競争性抑制，導緻茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒症狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
4 環孢素與該品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。
5 該品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而産生毒性。
7 該品幹擾咖啡因的代謝，從而導緻咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能産生中樞神經系統毒性。
8 去羟肌苷（DDI）藥可減少該品的口服吸收，因其制劑所含的鋁及鎂，可與該品螯合，故不宜合用。
【不良反應】 1 胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不适或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4 偶可發生：（1） 癫痫發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2） 血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3） 結晶尿，多見于高劑量應用時。（4） 關節疼痛。5 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌症】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用.
用藥禁忌
（1）該品不宜用于對喹諾酮類過敏者。
（2）該品不宜用于兒童、孕婦和哺乳婦女。
（3）腎功能減退時宜減量（肌酐清除率<20ml/min時劑量減半）肝功能減退者須權衡利弊。
獸藥應用
作用與應用
該品屬廣譜殺菌藥。對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫臨床應用的氟喹諾酮類中最強的一種；對革蘭氏陽性菌的作用也較強。此外，對支原體厭氧菌、綠膿杆菌亦有較強的抗菌作用。用于全身各系統的幹擾、對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。
用法與用量
内服，一次量，每1kg體重，豬、犬5~15mg。2次/d。
混飲，每1L飲水，禽25~50mg。
肌内注射，一次量，每1kg體重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。
生産企業
麗珠醫藥集團股份有限公司、武漢五景藥業有限公司、山東健康藥業有限公司、河南天方藥業股份有限公司、陝西神克制藥有限公司、安徽豐原藥業股份有限公司、天津市中央藥業有限公司、廣州白雲山制藥總廠、江西彙仁藥業有限公司、福州海王福藥制藥有限公司、浙江華義醫藥化工有限公司、東北制藥總廠、廣東南國藥業有限公司、新疆華世丹藥業有限公司、上海三維制藥有限公司、山東魯南制藥股份有限公司、江蘇長江藥業有限公司、哈藥集團制藥六廠。
