藥理毒理
由于本品具有帶強負電荷的理化特性，能幹擾血凝過程的許多環節，在體内外都有抗凝血作用。其作用機制比較複雜，主要通過與抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）結合，而增強後者對活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其後果涉及阻止血小闆凝集和破壞，妨礙凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原變為凝血酶；抑制凝血酶，從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。
藥代動力學
但80%肝素與血漿白蛋白相結合，部分被血細胞吸附，部分可彌散到血管外組織間隙。由于分子量較大，不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。本品主要在網狀内皮系統代謝，腎髒排洩，其中少量以原形排出。靜注後其排洩取決于給藥劑量。當1次給予100、400或800U/kg時，t1/2分别為1小時、2.5小時和5小時。
慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排洩延遲，有蓄積可能；本品起效時間與給藥方式有關，靜注即刻發揮最大抗凝效應，但個體差異較大，皮下注射因吸收個體差異較大，故總體持續時間明顯延長。血漿内肝素濃度不受透析的影響。
用法用量
根據病情确定劑量和療程。成人常用量分為大、中、小三種劑量。
1.小劑量療法：每天劑量5000-12000單位，靜滴或靜注。
2.中劑量療法：每天劑量20000-60000單位，靜滴或靜注。
3.大劑量療法：每天劑量60000單位以上。靜滴或靜注。
不良反應
毒性較低，主要不良反應是用藥過多可緻自發性出血，故每次注射前應測定凝血時間。如注射後引起嚴重出血，可靜注硫酸魚精蛋白進行急救（lmg硫酸魚精蛋白可中和150U肝素）。偶可引起過敏反應及血小闆減少常發生在用藥初5～9天，故開始治療1個月内應定期監測血小闆計數。偶見一次性脫發和腹瀉。尚可引起骨質疏松和自發性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成傾向。
禁忌症
對肝素過敏、有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者（如血友病、紫癜、血小闆減少）、潰瘍病、創傷、産後出血者及嚴重肝功能不全者禁用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥，妊娠後期和産後用藥，有增加母體出血危險，須慎用。
兒童用藥⑴靜脈注射：按體重一次注入50單位／kg，以後每4小時給予50～100單位；
⑵靜脈滴注：按體重注入50單位／kg，以後按體表面積24小時給予每日20000單位／m2，加入氯化鈉注射液中緩慢滴注。
老年患者用藥，60歲以上老年人，尤其是老年婦女對該藥較敏感，用藥期間容易出血，應減量并加強用藥随訪。
藥物相互作用
（l）本品與下列藥物合用，可加重出血危險：①香豆素及其衍生物，可導緻嚴重的因子Ⅸ缺乏而緻出血；②阿司匹林及非甾體消炎鎮痛藥，包括甲芬那酸、水楊酸等均能抑制血小闆功能，并能誘發胃腸道潰瘍出血；③雙嘧達莫、右旋糖酐等可能抑制血小闆功能；④腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素等易誘發胃腸道潰瘍出血；⑤其他尚有利尿酸、組織纖溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、鍊激酶等。
（2）肝素并用碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物可促進肝素的抗凝作用。
（3）肝素與透明質酸酶混合注射，既能減輕肌注痛，又可促進肝素吸收。但肝素可抑制透明質酸酶活性，故兩者應臨時配伍使用，藥物混合後不宜久置。
（4）肝素可與胰島素受體作用，從而改變胰島素的結合和作用。已有肝素緻低血糖的報道。
（5）下列藥物與本品有配伍禁忌：卡那黴素、阿米卡星、柔紅黴素、乳糖酸紅黴素、硫酸慶大黴素、氫化考的松琥珀酸鈉、多粘菌素B、阿黴素、妥布黴素、萬古黴素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮痛藥。
藥物過量
本品過量可緻自發性出血傾向。肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白溶液緩慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg魚精蛋白可中和100U的肝素鈉。
檢查
pH值，應為5.5～8.5。
熱原，照肝素鈉項下的方法檢查，應符合規定。
其他，應符合注射劑項下有關的各項規定。
效價測定
照肝素生物檢定法測定，即得。
鑒别
本品顯鈉鹽的鑒别反應。
