藥理作用
本品系選擇性的β1受體阻滞藥，其抗β1受體的活性和膜穩定的特性與噻嗎洛爾相同。降眼壓作用被認為是抑制房水産生的結果。
用法用量
口服成人常用量：開始一次25—50mg，一日2—3次，以後按需要可增加至一日450mg，分3次服。
靜脈注射用于心律失常，首次2.5mg，最大量5mg，以每分鐘1—2mg速度注入，根據需要及耐受程度5分鐘重複一次，總量不超過10—15mg。
高血壓：每次100～200mg，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩定後立即使用。
穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房纖顫時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死後若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等症時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg/次，一日兩次。心力衰竭：應在使用洋地黃或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以後視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。最大劑量不應超過300～400mg/天。
禁用慎用
糖尿病，甲亢及孕婦慎用。2,3度房室傳導阻滞，嚴重心動過緩及對洋地黃無效的心衰病人忌用；對明顯心動過緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滞、心源性休克和嚴重心力衰竭者禁用。心髒功能失代償的病人，不應使用本品。對胰島素依賴型糖尿病、慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘和周圍血管病者應減少劑量，嚴密觀察。
孕婦服用本品可增加其清除率，影響胎兒和新生兒。因此，妊娠和哺乳期間婦女應慎用。心衰、心動過緩、支氣管哮喘患者禁用。低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、病态窦房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。對本品中任一成份過敏者禁用。
不良反應
神經系統：疲乏和眩暈占10％，抑郁占5％，其他有頭痛、失眠、多夢。
心血管：氣短和心動過緩占3％，其他有肢端冷、雷諾現象、心力衰竭少見。
呼吸系統：肺内哮鳴不到1％。
胃腸：腹瀉占5％，惡心、胃痛、便秘＜1％。
瘙癢症＜1％。理論上講抑制β2受體所緻不良反應較輕。因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統不良反應較多。
相互作用
本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強其降壓作用。與地高辛合用，有利于控制心衰伴心動過速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝内的代謝，延遲這些藥物的排洩，導緻其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應。個别病例有胃部不适、眩暈、頭痛、嗜睡、失眠、心動過緩。
注意事項
長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天内撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可緻病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
大手術之前是否停用β-阻滞劑意見尚不一緻，β-受體阻滞後心髒對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。
用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。
低血壓、心髒或肝髒功能不全時慎用。
慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。
對心髒功能失代償的病人應在使用洋地黃或利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾。
不宜與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心髒停搏。
在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
藥物過量
美托洛爾過量可導緻嚴重低血壓、窦性心動過緩、房室傳導阻滞、心衰、心源性休克、心髒停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發绀。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現會在藥物攝入後20分鐘至2小時出現。
