性狀
格列吡嗪片：白色片或薄膜衣片。
格列吡嗪控釋片：白色薄膜衣片，除去包衣後顯紅棕和淺紅色雙層片芯。
格列吡嗪緩釋片：白色片。
格列吡嗪膠囊：白色或類白色粉末。
格列吡嗪緩釋膠囊：内容物為白色球形顆粒。
格列吡嗪分散片：白色片。
藥物名稱：格列吡嗪
藥物别名：：吡磺環己脲、減糖尿、美比達、格列甲嗪、格列匹散得、洛厄爾巴、優達靈
英文名稱：Glipizide
英文别名：Glikenese、Minodiab、Minodiaq
類别：降血糖藥
儲藏：遮光，密封保存。
分析方法
方法名稱：
格列吡嗪的測定—中和滴定法
應用範圍：
該方法采用滴定法測定格列吡嗪的含量。
該方法适用于格列吡嗪。
方法原理：
供試品加二甲基甲酰胺使溶解後，加喹哪啶紅指示液，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，記錄甲醇鈉滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1.水（新沸放置至室溫）
2.甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）
3.喹哪啶紅指示液
4.二甲基甲酰胺
儀器設備：
試樣制備：
1.甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）
配制：取污水甲醇（含水量在0.2%以下）150mL，置于冰水冷卻的容器中，分次加入新切的金屬鈉2.5g，待完全溶解後，加無水苯（含水量在0.2%以下）适量，使成1000mL，搖勻。
标定：取在五氧化二磷幹燥器中減壓幹燥至恒重的基準苯甲酸約0.4g，精密稱定，加無水甲醇15mL使溶解，加無水苯5mL與1%麝香草酚藍的無水甲醇溶液1滴，用本液滴定至藍色，并将滴定的結果用空白實驗校正。每1mL的甲醇鈉滴定液相當于12.21mg的苯甲酸，根據本液的消耗量與苯甲酸的使用量，算出本液的濃度，即得。
本液标定時應注意防止二氧化碳的幹擾和溶劑的揮發，每次臨用前應重新标定。
貯藏：置密閉的附有滴定裝置的容器内，避免與空氣中的二氧化碳及濕氣接觸。
2.喹哪啶紅指示液
取喹哪啶紅0.1g，加甲醇100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取該品0.4g，加二甲基甲酰胺50mL溶解後，加喹哪啶紅指示液1滴，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定溶液所顯紅色消失，并将滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗甲醇鈉滴定液的體積數（mL），每1mL甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當于44.55mg的格列吡嗪（C21H27N5O4S），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
藥理作用
本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝髒、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀态。
動力學
本品口服後可完全、迅速地在腸道内吸收，1～3小時達血藥濃度高峰，半減期為2～4時。本品主要經肝髒代謝，代謝物無降糖活性，在24時内經尿中排洩約97%。過去雖用胰島素治療，但每日需要量在30～40單位以下者；對無症狀病人，在飲食控制基礎上仍有顯著高血糖；對胰島素有抗藥者可加用本品。
用法用量
口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時7日後遞增每日2.5mg。一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過20～30mg。本品2.5mg作用相當甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時間與進餐後血糖升高高峰時間最一緻，因此引起下餐前低血糖反應的機會較少，半衰期較短，引起嚴重持久的低血糖危險性在磺酰脲類藥物中較小。
其他用藥說明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現低血糖現象。口服，餐前30min服用，每日2.5～5mg開始，每日1次。以後視病情可逐步調整劑量，以達到滿意控制血糖濃度。每日劑量10mg以上時，可分2～3次服，每日最高劑量不超過30mg。使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時，需觀察1～2周，以防出現低血糖現象。
不良反應及禁忌
少數病人可出現輕度惡心，頭暈。個别病例有低血糖。惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛等，其發生率為1%～2%，但繼續治療其症狀會消失。個别患者會發生暫時性皮疹，偶見低血糖症。若服藥期間飲酒，可能發生潮紅、心悸等反應。格列吡嗪有肝髒毒性，并且是劑量相關的。
也有本品引起味覺改變的報告。本品無嚴重不良反應，僅約1.5%病人因不良反應而停藥。1.0%-3.0%的病人有胃腸道反應，1.4%病人有皮疹。規格：片劑：每片５ｍｇ。多數胰島素依賴型糖尿病，有酮症傾向者。合并嚴重感染，肝腎功能不全及對本品過敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高滲昏迷、孕婦、伴有肝、腎功能不全、腎上腺皮質功能不全及本品過敏者禁用。
相互作用
本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、氯黴素、普萘洛爾、羧苯磺胺等合用時，可增強本品的降血糖作用，誘發低血糖反應。氯黴素、香豆素類、強力黴素、肌松藥非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排洩，延長降血糖的作用。
水楊酸類、磺胺類與磺酰脲類競争血漿蛋白結合，β腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、水揚酸類和抗抑郁藥、苯環丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強磺酰脲類的降血糖作用。
磺酰脲類，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝髒的乙醇酶的降解，導緻心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應。n
格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服，劑量視病情而定。一般一日2.5-30mg，從小量開始，飯前30分中服用。一日超過15mg，分2-3次給藥。片劑：5mg/片。
成品藥
格列吡嗪膠囊：本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。
其機制是與b細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝髒、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀态。本品内容物為白色粉末，在水中迅速崩解。
格列吡嗪片：口服，劑量應按定期檢測尿糖及血糖水平因人而異。一般推薦劑量2.5-20/日，飯前30分鐘服用飲食療法失敗者；開始2.5-5，以後根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減劑量為2.5-5.0。每日劑量超過15時，分2-3次餐前給藥。已使用其它口服磺酰脲類降糖藥者：停用其它磺酰脲藥3天複查血糖後開始用本藥，從5開始逐漸加大劑量，直至産生理想的治療效果，最大日劑量不超過30。
格列吡嗪控釋片：本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝髒、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀态。
本品為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。藥片在吸收水分後膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時以後，開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪)，可維持約8小時，以後釋放速度漸下降，至服藥後約16小時釋放完畢。
在腸道内逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥後24小時内可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg後，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天後，血藥濃度達穩态，老年患者達穩态時間需6～7天。
成品藥
格列吡嗪控釋片
本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。
其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝髒、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀态。按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分。
藥片在吸收水分後膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時以後，開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪)，可維持約8小時，以後釋放速度漸下降，至服藥後約16小時釋放完畢。在腸道内逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時，在服藥後24小時内可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg後，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天後，血藥濃度達穩态，老年患者達穩态時間需6～7天。
格列吡嗪緩釋膠囊
本藥的主要作用是促進胰髒β細胞分泌胰島素，尤其是促進葡萄糖刺激的胰島不能分泌，還有增強胰島素的作用，從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白；并可改善高脂血症，降低三酸甘油脂和膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇在總膽固醇中的比率，還可抑制血小闆聚集和促進纖維蛋白溶解，因而對血管病變可能有一定的防治作用。口服後在腸道内吸收完全、迅速、1-3hr達血藥濃度高峰，半衰期為2-4hr，主要經肝髒代謝，代謝物無降糖活性，在24hr内經尿中排洩約達97%。
格列吡嗪緩釋片
本品為磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島b細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島b細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與b細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。
此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝髒、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀态。本品為微黃色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
有效治療糖尿病的藥物
一類是磺脲類降糖藥，主要的藥物機理是刺激和促進胰島β細胞分泌胰島素；第二類為雙胍類，它主要作用是抑制肝糖元的合成，增加肌肉内葡萄糖無氧酵解，增加周圍組織對葡萄糖的利用，抑制肝及腎髒的糖異生作用，抑制葡萄糖從腸道吸收，增加對胰島素的敏感性。
生産企業
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